Dekstrometorfaani
 |
|
 |
|
|
Dekstrometorfaani
|
|
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| ((+)-3-metoksi-17-metyyli-(9α,13α,14α)-morfinaani) | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | R05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C18H25NO |
| Moolimassa | 271.4 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 11%[1] |
| Metabolismi | Hepaattiset (maksa) entsyymit: CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5 |
| Puoliintumisaika | 1.4–3.9 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus |
Pharmacy Only (S2)(AU) OTC(US) |
| Antotapa | Oraalinen |
Dekstrometorfaani eli DXM on muun muassa yskänlääkkeissä käytettävä lääkeaine. DXM:ää myy Suomessa Orion Pharma nimellä Resilar. Siinä aine on hydrobromidimuodossa.[2]
Sisällysluettelo |
[muokkaa] Annostus ja vaikutukset
Normaalissa dekstrometorfaania sisältävän yskänlääkkeen ohjeiden mukaisessa annoksessa DXM:ää on maksimissaan 30 mg; annoksen voi ottaa korkeintaan neljästi vuorokaudessa.
Dekstrometorfaani muistuttaa kemialliselta rakenteeltaan opiaatteja ja kuuluu samoin morfinaaneihin, mutta vaikutusmekanismi on erilainen kuin opiaateilla: DXM ja metaboliittinsa dekstrorfaani ovat NMDA-reseptorin estäjiä. Yskänärsytystä hillitsevä vaikutus johtuu aivoissa sijaitsevan yskänkeskuksen lamaantumisesta.[3][2] Myös varsinaisia opiaatteja käytetään yskänlääkkeinä, koska nekin hillitsevät yskänkeskuksen toimintaa.
Dekstrometorfaania sisältäviä lääkkeitä ei tule missään tapauksessa käyttää jos viimeisen kahden viikon aikana on käytetty MAO-estäjiä [4] tai SSRI-lääkkeitä.lähde?
DXM:n yliannostuksesta voi seurata myrkytystiloja, mistä johtuen ainetta lapsille annosteltaessa tulee olla erityisen tarkka. Oireita voivat olla mm. yliaktiivisuus ja kiihtymys tai hitaus ja uneliaisuus.[2]
[muokkaa] Päihdekäyttö
Suurina annoksina dekstrometorfaania käytetään myös päihteenä, jonka vaikutukset muistuttavat psykedeelisillä ja dissosiatiivisilla efekteilla maustettua humalatilaa. Annoskoon kasvattaminen korostaa kokemuksen dissosiatiivisia puolia, esimerkiksi tuntemusta mielen ja ruumiin erkaantumisesta. Suuremmilla annoksilla saatetaan myös kokea perustavanlaatuisesti tavallisesta poikkeavia tajunnantiloja.
DXM hajoaa kehossa dekstrorfaaniksi (DXO), joka on sekä monimuotoinen dissosiatiivi että asetyylikoliinin estäjä eli deliriantti.[5] Deliriantteihin kuuluvat myös esimerkiksi Marzine (syklitsiini)-matkapahoinvointitabletit. Sekä matkapahoinvointilääkkeet että DXM (Resilar) ovat nuorten suosiossa.[6]
Muita dissosiatiivisia aineita ovat esim. fensyklidiini ja Salvia divinorum.
Päihdekäytössä käytettävän DXM:n määrä voi (kertakäyttäjällä) olla välillä 150 mg–1500 mg. Pieni vähemmistö ihmisistä on DXM:lle yliherkkiä, jolloin normaali päihdekäytössä otettu annos voi olla hengenvaarallinen.lähde?
Monet DXM:ää sisältävät yskänlääkkeet sisältävät myös aineita, jotka saattavat olla tappavan myrkyllisiä ylitettäessä käyttöohjeen määräämä annostelu.lähde? Suomalainen Resilar-yskänlääke sisältää muun muassa sorbitolia, joka yliannosteltaessa voi aiheuttaa päänsärkyä, kovaa kutinaa, vatsavaivoja ja ripulia. Sorbitolin lisäämisellä DXM:ää sisältäviin yskänlääkkeisiin on myös tarkoitus ehkäistä mahdollista väärinkäyttöä, vaikka on olemassa keinoja erotella DXM yskänlääkesiirapista.
Etanoli eli juotava alkoholi on myös NMDA-estäjä, joskin se vaikuttaa voimakkaasti myös moniin muihin hermoston osiin.[7]
[muokkaa] Riippuvuuspotentiaali
Säännöllisessä käytössä toleranssi DXM:ään kasvaa, mutta selviä fyysisiä vieroitusoireita ei ole havaittu.
[muokkaa] Haitat
Suurilla annoksilla ja/tai jatkuvalla käytöllä on havaittu epäspesifisiä haittavaikutuksia aivotoimintaan. DXM:n huhuttiin pitkään myös aiheuttavan Olneyn leesioita, eli aivokuoreen syntyviä vaurioita. Tämä huhu perustui siihen, että jotkin muut NMDA-antagonistit, esimerkiksi PCP, aiheuttavat todistettavasti leesioita rotilla. DXM:n osalta asiaa on kuitenkin tutkittu eläinkokein, eikä viitteitä leesioiden aiheutumisesta ole saatu.[3]
Dekstrometorfaanin yliannokset voivat myös aiheuttaa aivovaurioita ja kuolemia[8], erityisesti käytettynä muiden lääkkeiden tai alkoholin kanssa.
DXM saattaa pahentaa allergioita sellaisille alttiilla lapsilla.[2]
[muokkaa] Viitteet
- ↑ Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan
- ↑ a b c d Resilar 3 mg/ml oraaliliuos Pakkausseloste
- ↑ a b Oral administration of dextromethorphan
- ↑ Resilar - Pakkausseloste
- ↑ Dekstrorfaani #lähdeluettelo
- ↑ Pää sekaisin koristekasvin siemenillä
- ↑ Alkoholi ja kansanterveys
- ↑ Resilar on erityistarkkailussa
[muokkaa] Aiheesta muualla
- Erowid -päihdetietokanta: DXM
- Terveysportti, metatesaurus: Dekstrometorfaani
- PubChem: Dextromethorphan (englanniksi)
- DrugBank: Dextromethorphan (englanniksi)
- Human Metabolome Database: Dextromethorphan (englanniksi)
- Toxin and Toxin Target Database (T3DB): Dextromethorphan (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Dextromethorphan (englanniksi)
| Depressantit | Stimulantit | Hallusinogeenit | Antipsykootit | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Narkootit: opioidit, heroiini, fentanyyli, oopiumiunikkohuume | Hypnootit: Barbituraatit, etanoli | Sedatiivit: Bentsodiatsepiinit, Diapam, GHB, GBL | Metyyliksantiinit: kofeiini | Psykomotoriset amiinit: MDPV, amfetamiini, kokaiini | Psykedeelit | Dissosiatiivit: DXM, PCP, ketamiini | Tyypilliset: | Epätyypilliset: Ketiapiini | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Serotonergiset: Psilosybiinisienet, DMT | Serotoniini- ja dopaminergiset: LSD, päivänsinihuume | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Empatogeenit, psykedeeliset stimulanttiamiinit: MDMA, MDA, 2C-amfetamiinit | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Punakärpässieni | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Deliriantit: Marzine, Postafen, Datura stramonium, hullukaali, BZ-huume | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jalostettu hamppukannabis, JWH-018, synteettinen Spice-huumekannabis, THC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Kannabis | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DXM ja sen kaltaiset huumeet | |
| Rasemorfaani (morfaani eli morfanoli) Rase-morfaani |
|
| Dekstrorfaani (DXO) Dekstr(o)-(m)orfaani |
Levorfanoli Lev(o)-(m)orfanoli |
| Rasemetorfaani (metorfaani) Rase-met(yyli)-(m)orfaani |
|
| Dekstrometorfaani (DXM) Dekstro-met(yyli)-(m)orfaani |
Levometorfaani Levo-met(yyli)-(m)orfaani |
