Klotsapiini

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Klotsapiini
Klotsapiini
Klotsapiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
8-kloori-11-(4-meyylipiperatsin-1-yyli)-
5H-dibentso[b,e][1,4]diatsepiini
Tunnisteet
CAS-numero 5786-21-0
ATC-koodi N05AH02
PubChem 2818
DrugBank APRD00470
Kemialliset tiedot
Kaava C18H19N4Cl 
Moolimassa 326.823 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 60 to 70%
Metabolismi Hepaattinen
Puoliintumisaika 6 - 26 tuntia
Ekskreetio 80% metabolisoituu: 30% biliaarisesti ja 50% renaalisesti
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

B

Reseptiluokitus

reseptilääke

Antotapa oraalinen

Klotsapiini on neurolepteihin kuuluva trisyklinen lääkeaine.[1] Sitä myydään Suomessa valmistenimellä Froidir ja Leponex (Sandoz, sittemmin Novartis).[2]

Klotsapiinia käytetään pääasiassa skitsofrenian hoitoon sellaisilla potilailla joilla muut neuroleptit (mukaan lukien tyypilliset ja epätyypilliset) eivät ole tehonneet. Klotsapiinia käytetään myös Parkinsonin tautia sairastavien potilaiden vaihtoehtoisena lääkkeenä: vaikeiden käytös-, ajatus- ja tunnehäiriöiden hoitoon, kun muu lääkitys ei ole tehonnut.[2]

Klotsapiini oli ensimmäinen kehitetty epätyypillinen antipsykootti, joka tuli markkinoille vuonna 1971. Valmistaja kuitenkin veti klotsapiinivalmisteen väliaikaisesti pois markkinoilta vuonna 1975 kun sen huomattiin aiheuttavan agranulosytoosia, oireyhtymää jossa veren valkosolujen määrä laski kriittisen alas, ja johti joidenkin potilaiden kuolemaan.

Lääkkeen kehittely oli tapahtunut, silmällä pitäen useiden tyypillisten antipsykoottisten aineiden aiheuttamaan, EPS-oireistoon nähden. Sitä on kuvailtu pseudo-Parkinsonismiksi. Tarvittiin siis, voimakkaasti vaikuttava uusi lääkeaine, jota ei aiheuta voimakkaita ekstrapyrimidaalisia sivuoireita. Lääkkeet ja niiden käyttö esittää Leponexin tähän kuvaan sopivana valmisteena. Lähde kuvaa lääkkeen trisyklisenä.[3]

Vuonna 1989 kuitenkin todettiin klotsapiinin olevan voimakkaampi kuin muut markkinoilla olevat antipsykootit skitsofrenian hoidossa. FDA hyväksyi klotsapiinin käytön, mutta ainoastaan skitsofreenikoille, joilla muut lääkkeet eivät ole tehonneet. FDA vaatii että klotsapiinia käyttäviltä potilailta otetaan verikokeita, jotta voidaan seurata lääkkeen vaikutusta veriarvoihin.[4][5] Klotsapiini on myös eräs voimakkaimmista tunnetuista muskariinireseptoria salpaavista antikolinergeistä.[6]

Lääkkeen annostelu[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Pharmaca Fennica 1976 tuntee lääkeaineen annostelumuotoina nämä: oraalinen tablettimuoto sekä intramuskulaarinen eli lihaksen sisäinen ruiskemuoto. Tablettien vahvuudet olivat silloin 25 ja 100 mg vaikuttavaa ainetta/tabletti. Ruiskemuoto sisälsi 25 mg vaikuttavaa ainetta.[7] Leponexin annostelumäärät ovat nykyään (2014) nämä: 25 ja 100 mg vaikuttavaa ainetta tabletissa. Intramuskulaarinen ruiskemuoto on poistettu käytöstä.[8]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Lääkkeet ja niiden käyttö, 1977: s. 180
  2. a b Lääkeinfo.fi: Leponex
  3. Lääkkeet ja niiden käyttö, 1977: s. 180
  4. https://www.clozapineregistry.com/insert.pdf.ashx
  5. CLAUDIA WALLIS and JAMES WILLWERTH Monday, Jul. 06, 1992: Awakenings Schizophrenia a New Drug Brings Patients Back to Life - TIME July 6, 1992. Time.com. Viitattu 2008-10-09.
  6. Serious Gastrointestinal Adverse Effects of Clozapine joulukuu 2009. BC Mental Health & Addiction Services.
  7. Lääkevalmisteet 1976, Pharmaca Fennica PF76: s. 67 & 945-946
  8. http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=1337&i=NOVARTIS_LEPONEX (Viitattu 9.7.2014)
  • Tuomi, Eero - Alfering, Sirkku - Olli, Marcus: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS/Wsoy, 1977. ISBN 951-0-06936-1.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]