Mirtatsapiini

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Mirtatsapiini
Mirtatsapiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-1,2,3,4,10,14b-heksahydro-2-metyylipyratsino[2,1-a]pyrido[2,3-c]bentsatsepiini
Tunnisteet
CAS-numero 61337-67-5
ATC-koodi N06AX11
PubChem 4205
DrugBank DB00370
Kemialliset tiedot
Kaava C17H19N3 
Moolimassa 265.36 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 50%
Proteiinisitoutuminen 85%
Metabolismi hepaattinen
Puoliintumisaika 20 - 40 tuntia
Ekskreetio 75% renaalinen
15% fekaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C(US)

Reseptiluokitus

Reseptivalmiste (FI)

Antotapa oraalinen
sublinguaalinen

Mirtatsapiini on piperatsinoatsepiineihin kuuluva tetrasyklinen masennuslääke.[1] Mirtatsapiini luokitellaan NASSA-lääkkeeksi, ja sen vaikutustapa eroaa SSRI- ja trisyklisistä masennuslääkkeistä. Lääkkeen toi markkinoille Organon International vuonna 1996. Mirtatsapiinin alkuperäinen tuotenimi lääkemarkkinoilla on Remeron. Lääkeaine syntyi edelleenkehittelyn seurauksena pyridiinianalogina mianseriinista, joka on käytössä vielä edelleen.[2]

Käyttöaiheet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Mirtatsapiinia käytetään miedosta vaikeisiin luokiteltavien masennustilojen hoitoon sekä pieninä annoksina pitkäaikaisen unettomuuden hoitoon.[3] On myös viitteitä, joiden mukaan lääkettä voidaan käyttää paniikkihäiriön, yleistyneen ahdistuneisuushäiriön, pakko-oireisen häiriön ja traumaperäisen stressihäiriön hoitoon.

Vaikutustapa[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Mirtatsapiiniin perustuvia lääkkeitä

Mirtatsapiini salpaa tehokkaasti keskushermoston Alpha2-adnoreseptoreja, 5-HT2- ja 5-HT3-serotoniinireseptoreja, H1-histamiinireseptoreja sekä melko tehokkaasti ääreishermoston Alpha1-adnoreseptoreja ja muskariinireseptoreja.[4]

Lääkettä pidetään ns. kaksikanavaisena, koska se vaikuttaa sekä serotonergisesti että adrenergisesti.[5]

Nykytietämyksen mukaan mirtatsapiinin antidepressiivinen vaikutus perustuu presynaptisten Alpha2A-reseptorien salpautumiseen, mikä aktivoi keskushermoston noradnergistä järjestelmää negatiivisen palautteen estyessä. Mirtatsapiini aktivoi myös keskushermoston serotonergista ja dopaminergista järjestelmää, kuitenkaan vaikuttamatta välittäjäaineiden takaisinottoa estämällä, kuten esimerkiksi SSRI-lääkkeet. Myös 5-HT2C-reseptorin salpautumisella saattaa olla rooli mirtatsapiinin antidepressiiviseen tehoon. Mirtatsapiinin väsyttävä sivuvaikutus aiheutuu antihistamiinisesta toiminnasta keskushermostossa.[6]

5-HT3-serotoniinireseptoreiden salpautumisesta saattaa olla hyötyä potilailla, jotka kärsivät pahoinvoinnista.

Sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Yleiset sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Melko harvinaiset sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Harvinaiset sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Hyvin harvinaiset sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  • Ahdistuneisuus
  • Unettomuus

Yhteisvaikutukset muihin lääkkeisiin[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lääke saattaa voimistaa muiden samanaikaisesti käytettävien lääkeaineiden vaikutusta. Tämä pätee etenkin sedatiivien sekä anksiolyyttien kohdalla, sillä mirtatsapiini saattaa näiden hoitovaikutuksia voimistaa. MAO-estäjät (lähinnä moklobemidi, selegiliini) ovat ehdottomasti vasta-aiheisia, ns. turva-aikana pidetään kahta viikkoa. Samanaikaisuudesta aiheutuisi vakava serotoniinioireyhtymän vaara, joka voi olla kohtalokasta.[7]

Vieroitusoireet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Mirtatsapiinin ja muiden masennuslääkkeiden käytön lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita. Tästä syystä käytön asteittainen lopettaminen on suositeltavaa.

Tuotenimet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. http://www.yhtyneetlaboratoriot.fi/kasikirja/tutkimukset.asp?id=10312&char=m
  2. Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998 (s. 363-364)
  3. Matti O. Huttunen: Pitkäaikaisen unettomuuden lääkehoito 17.10.2005. Duodecimin Terveyskirjasto. Viitattu 13.5.2007.
  4. http://www.umm.edu/altmed/drugs/mirtazapine-087850.htm
  5. Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998 (s.64)
  6. http://biopsychiatry.com/mirtazrecep.html
  7. http://www.lääkeinfo.fi/Medicine.aspx?m=9726&i=SCHERING-PLOUGH_REMERON+SOLTAB

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]