Mirtatsapiini
Sivulta puuttuu  |
|
|
Mirtatsapiini
|
|
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (RS)-1,2,3,4,10,14b-heksahydro-2-metyylipyratsino[2,1-a]pyrido[2,3-c]bentsatsepiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C17H19N3 |
| Moolimassa | 265.36 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 50% |
| Proteiinisitoutuminen | 85% |
| Metabolismi | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 20 - 40 tuntia |
| Ekskreetio | 75% renaalinen 15% fekaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C(US) |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen sublinguaalinen |
Mirtatsapiini on piperatsinoatsepiineihin kuuluva tetrasyklinen masennuslääke.[1] Mirtatsapiini luokitellaan NASSA-lääkkeeksi, ja sen vaikutustapa eroaa SSRI- ja trisyklisistä masennuslääkkeistä. Lääkkeen toi markkinoille Organon International vuonna 1996. Mirtatsapiinin alkuperäinen tuotenimi lääkemarkkinoilla on Remeron. Lääkeaine syntyi edelleenkehittelyn seurauksena pyridiinianalogina mianseriinista, joka on käytössä vielä edelleen[2].
Sisällysluettelo |
[muokkaa] Käyttöaiheet
Mirtatsapiinia käytetään miedosta vaikeisiin luokiteltavien masennustilojen hoitoon sekä pieninä annoksina pitkäaikaisen unettomuuden hoitoon.[3] On myös viitteitä, joiden mukaan lääkettä voidaan käyttää paniikkihäiriön, yleistyneen ahdistuneisuushäiriön, pakko-oireisen häiriön ja traumaperäisen stressihäiriön hoitoon.
[muokkaa] Vaikutustapa
Mirtatsapiini salpaa tehokkaasti keskushermoston Alpha2-adnoreseptoreja, 5-HT2- ja 5-HT3-serotoniinireseptoreja, H1-histamiinireseptoreja sekä melko tehokkaasti ääreishermoston Alpha1-adnoreseptoreja ja muskariinireseptoreja.[4]
Lääkettä pidetään ns. kaksikanavaisena, koska se vaikuttaa sekä serotonergisesti että adrenergisesti.[5]
Nykytietämyksen mukaan mirtatsapiinin antidepressiivinen vaikutus perustuu presynaptisten Alpha2A-reseptorien salpautumiseen, mikä aktivoi keskushermoston noradnergistä järjestelmää negatiivisen palautteen estyessä. Mirtatsapiini aktivoi myös keskushermoston serotonergista ja dopaminergista järjestelmää, kuitenkaan vaikuttamatta välittäjäaineiden takaisinottoa estämällä, kuten esimerkiksi SSRI-lääkkeet. Myös 5-HT2C-reseptorin salpautumisella saattaa olla rooli mirtatsapiinin antidepressiiviseen tehoon. Mirtatsapiinin väsyttävä sivuvaikutus aiheutuu antihistamiinisesta toiminnasta keskushermostossa.[6]
5-HT3-serotoniinireseptoreiden salpautumisesta saattaa olla hyötyä potilailla, jotka kärsivät pahoinvoinnista.
[muokkaa] Sivuvaikutukset
[muokkaa] Yleiset sivuvaikutukset
- Ruokahalun ja painon lisääntyminen
- Uneliaisuus
- Huimaus
- Päänsärky
- Turvotus
[muokkaa] Melko harvinaiset sivuvaikutukset
[muokkaa] Harvinaiset sivuvaikutukset
- Aistiharhat
- Akuutti luuydindepressio
- Kouristukset
- Levottomat jalat
- Levottomuus
- Mania
- Nivel- ja lihaskipu
- Painajaiset ja vilkkaat unet
- Paniikkikohtaukset
- Pyörtyminen
- Ripuli
- Sekavuus
- Tuntoharhat
- Unettomuus
[muokkaa] Hyvin harvinaiset sivuvaikutukset
- Ahdistuneisuus
- Unettomuus
[muokkaa] Yhteisvaikutukset muihin lääkkeisiin
Lääke saattaa voimistaa muiden samanaikaisesti käytettävien lääkeaineiden vaikutusta. Tämä pätee etenkin sedatiivien sekä anksiolyyttien kohdalla, sillä mirtatsapiini saattaa näiden hoitovaikutuksia voimistaa. MAO-estäjät (lähinnä moklobemidi, selegiliini) ovat ehdottomasti vasta-aiheisia, ns. turva-aikana pidetään kahta viikkoa. Samanaikaisuudesta aiheutuisi vakava serotoniinioireyhtymän vaara, joka voi olla kohtalokasta. [7]
[muokkaa] Vieroitusoireet
Mirtatsapiinin ja muiden masennuslääkkeiden käytön lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita. Tästä syystä käytön asteittainen lopettaminen on suositeltavaa.
- Ahdistuneisuus ja paniikkikohtaukset
- Flunssan kaltaiset oireet
- Ruoansulatusjärjestelmän häiriöt
- Päänsärky
- Mania tai hypomania
- Univaikeudet
- Ärtyneisyys
- Pahoinvointi
- Aistihäiriöt
[muokkaa] Tuotenimet
- Avanza, Axit ja Mirtazon: Australia
- Míron: Islanti
- Mirtabene: Itävalta
- Mirtaz: Intia ja Sri Lanka
- Mirtazapin: Suomi ja Tanska
- Mirzaten ja Mizapin Sol: Unkari, Puola ja Slovakia
- Norset: Ranska
- Noxibel: Bolivia
- Promyrtil: Chile
- Psidep: Portugali
- Remergil: Saksa
- Remergon: Belgia
- Remeron: Brasilia, Kanada, Tšekki, Tanska, Viro, Suomi, Kreikka, Israel, Italia, Malesia, Meksiko, Alankomaat, Uusi-Seelanti, Norja, Pakistan, Romania, Ruotsi, Sveitsi, Turkki ja Yhdysvallat
- Rexer: Espanja
- Zispin: Irlanti ja Yhdistynyt kuningaskunta
[muokkaa] Lähteet
- ↑ http://www.yhtyneetlaboratoriot.fi/kasikirja/tutkimukset.asp?id=10312&char=m
- ↑ Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998 (s. 363-364)
- ↑ Matti O. Huttunen: Pitkäaikaisen unettomuuden lääkehoito 17.10.2005. Duodecimin Terveyskirjasto. Viitattu 13.5.2007.
- ↑ http://www.umm.edu/altmed/drugs/mirtazapine-087850.htm
- ↑ Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998 (s.64)
- ↑ http://biopsychiatry.com/mirtazrecep.html
- ↑ http://www.lääkeinfo.fi/Medicine.aspx?m=9726&i=SCHERING-PLOUGH_REMERON+SOLTAB
