Essitalopraami

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Essitalopraami
Essitalopraami
Essitalopraami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(S)-(+)-1-[3-(dimetyyliamino)propyyli]-
1-(p-fluorifenyyli)-
5-ftalaanikarbonitriilioksalaatti
Tunnisteet
CAS-numero 128196-01-0
ATC-koodi N06AB10
PubChem 146570
DrugBank APRD00683
Kemialliset tiedot
Kaava C20H21N2FO 
Moolimassa 324.392 g/mol
(414.40 oksalaattina)
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 80%
Proteiinisitoutuminen ~56%
Metabolismi Maksa, erityisesti entsyymit CYP3A4 ja CYP2C19
Puoliintumisaika 27-32 tuntia
Ekskreetio  ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C

Reseptiluokitus

Reseptilääke

Antotapa Oraalinen

Essitalopraami (kauppanimillä on Cipralex, Lexapro, Esipral ja Escitalopram) tanskalaisen Lundbeck-lääkeyrityksen kehittämä lääkeaine, joka kuuluu SSRI-lääkkeiden, eli selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien ryhmään. Sitä käytetään masennuksen, ahdistuneisuushäiriöiden ja paniikkihäiriön hoitoon. Essitalopraami kehitettiin sitalopraamista hieman ennen sitalopraamin patentin vanhentumista. Lääke tuli markkinoille vuonna 2002.

Käyttö ja vaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Säännöllisesti annosteltuna essitalopraami lievittää vaikean masennuksen ja ahdistuneisuuden oireita muutaman viikon kuluessa. Se on havaittu myös tehokkaaksi sosiaalisen fobian oireiden hoitokeinoksi. Lääkettä on käytettävä säännöllisesti 1-4 viikkoa ennen antidepressiivisten vaikutusten ilmaantumista. Päivittäinen annoskoko vaihtelee 5 milligrammasta 20 milligrammaan ja se otetaan kerran päivässä. Essitalopraami määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 10 mg.[1]

Historia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Essitalopraami syntyi Lundbeckin ja Forest Laboratoriesin läihesenä yhteistyönä. Kehitys aloitetttiin kesällä 1997 ja uusi lääkehakemus lähetettiin FDA:lle maaliskuussa 2001. FDA hyväksyi lääkkeen masennuksen hoitoon elokuussa 2002 ja yleistyneeseen ahdistushäiriöön joulukuussa 2003. Lääkepatentti vanheni Yhdysvalloissa 14. maaliskuuta 2012.

Sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Cipralex-lääkkeen myyntipakkauksia

Essitalopraamia pidetään yleisesti hyvin siedettynä lääkeaineena. Sen sivuvaikutukset ovat SSRI-lääkkeille tyypillisesti väsymys, pahoinvointi, päänsärky, seksuaalisten toimintojen häiriöt, seksuaalisen halukkuuden loppuminen kokonaan, sekä lisääntyneet ahdistus- tai masennusoireet. Joillain potilailla voi ilmetä vapinaa raajoissa. Sivuvaikutukset häviävät usein 1-4 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta ja joillakin potilailla sivuvaikutuksia ei esiinny lainkaan. Seksuaalitoimintojen häiriöt ovat hyvin yleisiä ja yleensä lääkehoidon ajan kestäviä. Seksuaalitoimintojen häiriöitä esiintyy noin kahdella kolmesta potilaasta. Joissakin tapauksissa häiriöt ovat jääneet pysyviksi lääkkeen käytön lopettamisen jälkeenkin. Essitalopraamin on havaittu heikentävän siemennesteen laatua lääkehoidon aikana.[2] Joillekin miehille essitalopraami on aiheuttanut kivuliaita ja pitkiä erektioita eli priapismin. Tällaisessa tapauksessa lääkitys on lopetettava välittömästi pysyvien haittojen ehkäisemiseksi. Kyseinen sivuvaikutus on kuitenkin erittäin harvinainen.[3]

Vieroitusoireet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Essitalopraamin vieroitusoireista ei ole kliinisiä tutkimuksia, mutta jotkut potilaat ovat maininneet pistelyä, sekavuutta, herkkyyttä valolle ja äänille, tavallista tokkuraisemman olon unesta herätessä ja henkistä väsymystä. Lisäksi joillain on esiintynyt tavallista enemmän painajaisunia. Myös muita unihäiriöitä, kuten tavallista vilkkaampia unia tai unettomuutta voi esiintyä. Hoidon lopettamiseen liittyvinä oireina voi olla myös huimausta (tasapainon menettämisen tunnetta), sähköiskumaisia tuntemuksia (myös päässä), kirvelyä, päänsärkyä, huonovointisuutta, hikoilua (myös yöllä), levottomuutta tai agitaatiota, vapinaa, ajan ja paikan tajun hämärtymistä, herkkätunteisuutta tai ärtyisyyttä, ripulia, näköhäiriöitä, sydämentykytystä tai jyskyttäviä sydämenlyöntejä.

Myös tunne-elämässä voi tapahtua äkillisiä muutoksia ja potilaalla voi olla lisääntynyttä masentuneisuutta tai ahdistuneisuutta ja itsetuhoisia ajatuksia kuten hoidon alussakin. Tällöin on tärkeää tiedostaa asia mahdollisesti lääkkeen lopettamisesta johtuvaksi, eikä sairauden uusiutumiseksi.

Vieroitusoireita voidaan lievittää huomattavasti lopettamalla lääkitys asteittain, käytännössä pienentämällä annosta hitaasti. Useimmiten lopettamisoireet ovat lieviä ja häviävät itsestään parissa viikossa. Joillakin ne voivat kuitenkin olla vaikeita tai kestää kauan (2–3 kuukautta tai kauemmin). Jos oireet jatkuvat vielä 2-3 viikkoa lopettamisen jälkeen, on syytä mahdollisesti hakeutua hoitoon uudelleen. Lääkäri voi kehottaa aloittamaan lääkityksen uudelleen ja lopettamaan sen entistä hitaammin.

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  • Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy - Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698.

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy - Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698. sivu155
  2. Koyuncu H, Serefoglu EC, Yencilek E, Atalay H, Akbas NB, Sarıca K. "Escitalopram treatment for premature ejaculation has a negative effect on semen parameters." Int J Impot Res. 2011 Nov-Dec;23(6):257-61. doi: 10.1038/ijir.2011.35. Epub 2011 Jul 21. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21776003
  3. PAKKAUSSELOSTE. Cipralex (essitalopraami). http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humpil/2/393592.pdf