Amitriptyliini

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Amitriptyliini
Amitriptyliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
3-(10,11-dihydro-5H-dibentso[a,d]syklohepten-5-ylideeni)-N, N-dimetyyli-1-propanamiini
Tunnisteet
CAS-numero 50-48-6
ATC-koodi N06AA09
PubChem 2160
DrugBank APRD00227
Kemialliset tiedot
Kaava C20H23N 
Moolimassa 277,403
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 30–60% vatsalaukussa
Metabolismi Hepatic
CYP2C19, CYP1A2, CYP2D6
Puoliintumisaika 10–50 tuntia
(keskimäärin 15 tuntia)
Ekskreetio Munuaiset
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D

Reseptiluokitus

Rx only

Antotapa oraalinen
Triptyl tabletteja: 50 mg (pinkit) ja 10 mg (valkoiset).

Amiptriptyliini on trisyklinen masennuslääke.[1] Sen kemiallisempi nimi on dibentsosykloheptadieeni.[2] Lääkkeen toi markkinoille lääkeyhtymä Merck tuotenimellä Elavil, tämä tapahtui vuonna 1961.[3] Vähäisinä annoksina (n. 30-50 mg/vrk), amiptriptyliiniä käytetään kipukynnyksen nostamiseen.[4] Amitriptyliinin kemiallinen kaava on C20H23N, moolimassa 277,403 g/mol ja CAS-numero 50-48-6.

Valmistenimet Suomessa[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Suomessa on amitriptyliinia ollut saatavilla seuraavilla valmistenimillä: Amitriptylin, Laroxyl, Saroten ja Tryptizol.[5][6] Kotimainen lääkealan yritys Orion Pharma valmistaa edelleen (2010-luvulla) tuotetta nimellä Triptyl.[7]

Kontraindikaatiot[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Amitriptyliinille tunnetaan paljon vasta-aiheisia tekijöitä ja lääkkeen käytön estäviä muita sairauksia. Samanaikaista MAOI-lääkkeellä tehtävää lääkitystä, ei saanut olla: sillä siinä oli serotoniinioireyhtymän riski. Varoaika oli lääkelajista toiseen vaihdettaessa 14 vrk eli 2 vk. Muita tämän lääkkeen käytön estäviä, relatiivisia tekijöitä olivat: glaukooma, epilepsia, sydämen toiminnan häiriöt, raskaus (alun 3 kk), eturauhasen liikakasvu sekä virtsaumpi.[8]

Annostelu[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Amitriptyliinia voidaan käyttää kivun hoidossa annostuksella 30–50 mg/vrk, sekä myös unettomuuteen samalla annosvahvuudella. Masennuksen lääkityshoidolla annostus liikkuu tavanomaisesti alueella 75–200 mg/vrk. Ylärajaa ei saanut ylittää missään tapauksessa, sillä lääke oli sydämelle toksista lajia.[9]

Yliannostus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Amitriptyliini omaa kardiovaskulaarisia, eli sydämeen ja verisuonistoon kohdistuvia, vaikutuksia runsain määrin yliannosteltuna. Lääkkeen terapeuttinen indeksi on suhteellisen kapea: viisinkertainen maksimaalinen päiväannos (5x200=1 000 mg) saattaa olla jo tappava. Muu samansuuntainen (kuten antikolinerginen) lääkitys, se saattaa kasvattaa eli potensoida tätä myrkytysvaikutusta.[10]

Yhdistelmälääkkeet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Amitriptyliinistä on kehitelty kaksi yhdistelmälääkeversiota. Näillä on voimistunut anksiolyyttis-sedatiivinen hoitovaikutus. Näistä toiseen on yhdistetty klooridiatsepoksidi, joka on bentsodiatsepiini, ja toiseen perfenatsiini, joka on 1. polven tyypillinen neurolepti. Kauppanimiä ovat Klotriptyl, Limbitrol (amitriptyliini + klooridiatsepoksidi) sekä Pertriptyl (amitriptyliini + perfenatsiini).

Sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Amitriptyliinin syljeneritystä vähentävät ja verenkiertoa heikentävät vaikutukset[4] lisäävät hammasvaurioiden riskiä.[4] Trisyklisistä masennuslääkkeistä näyttää amitriptyliini aiheuttavan eniten ja useimmiten sydämeen kohdistuvia haittavaikutuksia. Sydämeen kohdistuvien mahdollisten toksisten vaikutusten johdosta amitriptyliiniä pitäisikin välttää sydänpotilaitten kohdalla.[11] Amitriptyliini vähentää myös verihiutaleiden määrää.[12]

Muut haittavaikutukset ovat yleensä luonteeltaan antikolinergisiä. Amitriptyliini saattaa huonontaa muistitoimintoja.[13] Amitriptyliinin yliannostuksen ottaminen suurin määrin (yli 1 000 mg kerta-annostuksena) voi olla kuolemaan johtavaa. Yleensä ei käytetä rinnakkaisesti samanaikaisia masennuslääkityksiä, koska näiden vaikutukset ja haittavaikutukset voivat voimistua. Erityisesti MAO-estäjät ovat täysin vasta-aiheisia, koska tällöin saattaisi kehittyä jopa hengenvaarallinen tila, jota kutsutaan serotoniinisyndroomaksi.

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Amiptriptyliini Yhtyneet laboratoriot Oy. Viitattu 31.10.2009.
  2. 1974 Therapia Fennica, TF74: s. 652
  3. Edward Shorter: Psykiatrian historia, MTKL Helsinki 2005 (s. 307)
  4. a b c Klotriptyl ja Klotriptyl Mite tabletit Lääkeinfo.fi. Lääketietokeskus. Viitattu 31.10.2009.
  5. 1974 Therapia Fennica, TF74: s. 652
  6. Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, 1977: s. 182
  7. http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=785&i=ORION+PHARMA_TRIPTYL (Viitattu 7.7.2014)
  8. http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=785&i=ORION+PHARMA_TRIPTYL (Viitattu 7.7.2014)
  9. http://therapiafennica.fi/wiki/index.php?title=Psykiatriset_hoitomuodot (Viitattu 8.7.2014)
  10. http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humspc/6/471126.pdf (Viitattu 8.7.2014.)
  11. Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, 1977: s. 182
  12. Kottapurath Kunjumoideen, MD: Drugs causing thrombocytopenia or low platelet count. http://medicineworld.org/physicians/hematology/thrombocytopenia.html
  13. http://www.terveysportti.fi/xmedia/duo/duo94401.pdf Hely Kalska ja Seppo Kähkönen: Kognitiiviset muutokset yksisuuntaisessa masennuksessa. Duodecim 2004;120(14):1738-1744]

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]