Perfenatsiini

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Perfenatsiini
Perfenatsiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-[4-[3-(2-kloori-10H-fenotiatsin-10-yyli)propyyli]piperatsin-1-yyli]etanoli
Tunnisteet
CAS-numero 58-39-9
ATC-koodi N05AB03
PubChem 4748
DrugBank APRD00429
Kemialliset tiedot
Kaava C21H26N3ClOS 
Moolimassa 403,97
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 40 %
Metabolismi Maksa
Puoliintumisaika 8-12 (enintään 20) tuntia
Ekskreetio Sappi
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

(Annettava vain jos ehdottomasti tarpeen raskausoksentelun hoidossa.)

Reseptiluokitus

Reseptivalmiste (FI) RX-medication-only

Antotapa Oraalinen, lihasinjektio

Perfenatsiini on perinteisiin antipsykootteihin kuuluva[1] fenotiatsiinijohdannainen, jota käytetään kroonisten psykoosien sekä muiden tuskaisuutta ja ahdistusta aiheuttavien psyykkisten häiriöiden hoitoon.[2]

Perfenatsiinin teho on viisinkertainen verrattuna klooripromatsiinin tehoon,[3] ja perfenatsiinia pidetään keskivahvana antipsykoottina.[4][5]

Farmakokinetiikka[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Perfenatsiinin oraalinen biosaatavuus on 40 % ja puoliintumisaika 8-12 tuntia. Annostelu tapahtuu yleensä kaksi tai kolme kertaa päivässä. 1/3 voidaan antaa aamulla ja 2/3 nukkumaanmenon yhteydessä, jotta hypotensio- ja sedaatiovaikutuksen maksimi sijoittuu yöaikaan. Varhaiset ja myöhäiset ekstrapyramidaaliset sivuvaikutukset ovat perfenatsiinin käytössä yleisiä.[6]

Ekvivalenssiannos[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

8 milligrammaa perfenatsiinia vastaa 100 milligrammaa klooripromatsiinia antipsykoottiselta lääkitysvaikutukseltaan. 100 mg annos klooripromatsiinia on valittu ekvivalenssin verrokkiarvoksi.[7]

Käyttöaiheet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Perfenatsiini on vahva, tyypillinen neurolepti, jota käytetään psykoottisten potilaiden (esimerkiksi skitsofreenikoiden) ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön maanisista vaiheista kärsivien potilaiden hoidossa.

Pieninä annoksia perfenatsiinia voidaan käyttää kiihtymystilojen hoidossa masennuspotilailla (yhdessä masennuslääkkeen kanssa). Perfenatsiinia saa myös erivahvuisina kiinteinä yhdisteinä trisyklisiin masennuslääkkeisiin kuuluvan amitriptyliinin kanssa. Yhdistelmälääkkeitä tulisi kuitenkin käyttää harkiten, ja masennuksen hoidossa perfenatsiinin käyttö tulisi lopettaa kliinisen tilanteen niin salliessa.[8]

Perfenatsiinilla ei itsessään ole antidepressiivistä vaikutusta. Joidenkin tutkimusten mukaan psykoottisesta masennuksesta kärsivien potilaiden hoidossa perfenatsiinin käyttö yhdessä fluoksetiinin kanssa on vaikuttanut hyvin lupaavalta siitäkin huolimatta, että fluoksetiini vaikuttaa perfenatsiinin aineenvaihduntaan nostamalla sen pitoisuutta plasmassa ja pidentämällä puoliintumisaikaa. Yhdistelmälääkkeessä perfenatsiini hillitsee fluoksetiinin aiheuttamaa pahoinvointia sekä fluoksetiinin käytön alussa esiintyvää kiihtymystä. Monet potilaat kokevat saavansa apua näistä vaikutuksista.

Pieninä annoksina perfenatsiinia on käytetty rauhoittavana lääkkeenä päihderiippuvaisilla potilailla, mutta tätä käyttöaihetta ei nykyisin pidetä suositeltavana.

Pahoinvointia ja huimausta voidaan hoitaa lyhytaikaisesti perfenatsiinilla.

Perfenatsiinin sedatiiviset ja anksiolyyttiset vaikutukset tekevät siitä varsin hyödyllisen kiihtymystiloista kärsivien psykoottisten potilaiden hoidossa. Suurina annoksina (jopa 100 mg päivässä) perfenatsiinilla voidaan hoitaa myös hengenvaarallisella asteella olevasta (kuumeisesta) katatoniasta kärsiviä potilaita, jotka ovat äärimmäisen kiihtyneitä, mutta samalla kyvyttömiä ilmaisemaan itseään. Näissä tapauksissa perfenatsiinia voidaan käyttää yhdessä sähköhoidon sekä elektrolyytti- tai nestetasapainon korjauksen kanssa.

Eräs perfenatsiinin epätyypillinen, mutta hyödyllinen käyttöaihe on raskauden vaarantavan raskausoksentelun (hyperemesis gravidarum) hoito. Koska perfenatsiinilla ei ole osoitettu olevan sikiön kehitykselle haitallisia vaikutuksia, ja koska se tehoaa hyvin pahoinvointiin, sitä käytetään joskus raskausoksentelun hoidossa mahdollisimman pienenä annoksena.

Sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Perfenatsiini on fenotiatsiinijohdannainen neurolepti, joten sen allergeeniset ja toksiset sivuvaikutukset ovat yleisesti ottaen samat kuin klooripromatsiinilla. Ihon allergisia reaktioita, kolestaasia ja leukopeniaa esintyy kuitenkin harvemmin kuin klooripromatsiinia käytettäessä. Myös painonnousutaipumus ja insuliiniresistenssiriski ovat vähäisempiä. Silmän ja verkkokalvojen vahingoittumista ei ole toistaiseksi havaittu, mutta viherkaihin paheneminen on mahdollista.

Kuten muiden perinteisten antipsykoottien käytössä, positiivisten oireiden (kiihtyneisyys, vainoharhaisuus, hallusinaatiot ja harhaluulot) tukahtuminen on paljon selvempää kuin negatiivisten oireiden (esimerkiksi emotionaalinen ja sosiaalinen syrjäänvetäytyminen) korjaantuminen.

Pahoinvointia ja huimausta ehkäisevät vaikutukset voivat vaikeuttaa diagnoosin tekemistä aivovauriotapauksissa.

Perfenatsiini on viisi kertaa klooripromatsiinia tehokkaampaa, jonka käytöllä jo itsessään on voimakkaita sivuvaikutuksia.[9] Vartiainen esittää teoksessaan antipsykoottisen tehon samoissa lääkeaineissa olevan 6-kertaisena, ja perfenatsiinin myrkyllisyyden puolittuneen verrokkiinsa, siis klooripromatsiiniin nähden.[10]

Kuten muidenkin antipsykoottisten lääkkeiden osalta, lääkkeiden pitkä-aikainen, korkea-annoksinen käyttö on osoitettu olevan yhteydessä kognitiivisten kykyjen heikkenemiseen ja aivovaurioihin.[11]

Kauppanimiä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Ensimmäinen Suomeen tuoduista lääkeainevalmisteista oli myyntinimeltään Trilafon®.[12] Perfenatsiinia myydään Suomessa kauppanimillä Peratsin® ja Pertriptyl®, joista jälkimmäinen on tablettimuotoinen yhdistelmävalmiste.[13] Peratsinia myydään tabletteina, depottabletteina sekä lihakseen pistettävinä ruiskeina.[14]

Yhteisvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Perfenatsiini voimistaa muiden aineiden (esimerkiksi alkoholin, masennuslääkkeiden, unilääkkeiden ja antihistamiinien) keskushermostoa lamaavaa vaikutusta. Perfenatsiinia saaville potilaille adrenaliini saattaa aiheuttaa verenpaineen laskua. Tupakointi voi nopeuttaa perfenatsiinin eliminaatiota ja alentaa sen pitoisuutta plasmassa.[15]

Matolääkkeenä käytettävä piperatsiini saattaa voimistaa perfenatsiinin ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia. Antibioottina käytettävän streptomysiinin neurotoksiset sivuvaikutukset saattavat peittyä perfenatsiinin huimausta estävän vaikutuksen takia.lähde?

Fluoksetiini nostaa perfenatsiinin plasmapitoisuutta ja pidentää sen puoliintumisaikaa. Kaikki neuroleptit saattavat aiheuttaa kouristelua tramadolin kanssa käytettyinä.lähde?

Perfenatsiinin yliannostelun hengenvaarallisena rajana pidetään määrää 800 mg. Muut samansuuntaisesti vaikuttavat lääkkeet madaltavat hengenvaarallisuuden rajaa. Amitriptyliini on yksi tällainen lääkeaine, jota myöskin Pertriptylissä esiintyy.[16]

Perfenatsiini voi kasvattaa diabeetikoiden insuliinintarvetta.lähde?

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Sami Anttila: Psykoosilääkkeistä - neuroleptit yleislääkärin työssä (Tärkein jako perinteiset ja atyyppiset) Sami Anttila, kotisivu. Viitattu 20.1.2008.
  2. 3099 S -Perfen S -Perfenatsiini Vaasan Keskussairaalan laboratorio-ohjekirja. 9.6.2007. Viitattu 20.1.2008.
  3. Rees L (August 1960). "Chlorpromazine and allied phenothiazine derivatives". British Medical Journal 2 (5197): 522–5. doi:10.1136/bmj.2.5197.522. PMID 14436902. Viitattu 2009-06-22. 
  4. Ascher-Svanum H, Zhu B, Faries D, Landbloom R, Swartz M, Swanson J (2006). "Time to discontinuation of atypical versus typical antipsychotics in the naturalistic treatment of schizophrenia". BMC Psychiatry 6: 8. doi:10.1186/1471-244X-6-8. PMID 16504026. Viitattu 2009-06-22. 
  5. Freudenreich, Oliver (2007). "Treatment of psychotic disorders", Psychotic disorders, Practical Guides in Psychiatry. Lippincott Williams & Wilkins, 88. ISBN 978-0-7817-8543-3. Viitattu 2009-06-22. 
  6. http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humspc/6/471126.pdf
  7. Achté & Tamminen: Psykiatrian Käsikirja, Recallmed, 1998, Jyväskylä (s. 340)
  8. http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=742&i=ORION+PHARMA_PERTRIPTYL
  9. [1]
  10. Vartiainen, Ilmari: Lääkeaineoppi, SHKS/WSOY, Porvoo-Helsinki, 1960 (s. 77)
  11. Breggin, P (2007). Brain disabling treatments in psychiatry. Springer Publishing Company, 320. ISBN 082612934X. 
  12. Vartiainen, Ilmari: Lääkeaineoppi, SHKS/WSOY, Porvoo-Helsinki, 1960 (s. 77)
  13. Martti Teikari (suom. toim.): Skitsofrenian lääkehoito (PDF) (Johtopäätöksiä. Taulukko 1.) Finohta. Syyskuu 2000. FinOHTA Julkaisut. Viitattu 20.1.2008.
  14. Peratsin (Lääkemuoto) Terveyskirjasto. 3.6.2004. Duodecim. Viitattu 20.1.2008.
  15. Valmisteyhteenveto (4.5. Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset) 20.2.2003. Lääkelaitos. Viitattu 20.1.2008.
  16. http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humspc/6/471126.pdf

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Käännös suomeksi
Tämä artikkeli tai sen osa on käännetty tai siihen on haettu tietoja vieraskielisen Wikipedian artikkelista.