Aripipratsoli
 |
Tähän artikkeliin tai osioon ei ole merkitty lähteitä. Voit auttaa Wikipediaa lisäämällä artikkelille asianmukaisia lähteitä. |
 |
|
|
Aripipratsoli
|
|
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| ? | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C23H27N3Cl2O2 |
| Moolimassa | 448,39 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 87% |
| Proteiinisitoutuminen | > 99% |
| Metabolismi | Hepaattinen (CYP2D6, CYP3A4) |
| Puoliintumisaika | 75 tuntia |
| Ekskreetio | fekaalinen renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C(US) |
| Reseptiluokitus |
reseptivalmiste |
| Antotapa | intramuskulaarinen oraalinen |
Aripipratsoli on uusimpia antipsykootteja. Sen on kehittänyt Japanissa Otsuka-yhtymä. Lääkkeen kauppanimi on Abilify, ja se on Bristol-Meyers-Squibbin tuote.
Aripipratsolia käytetään skitsofrenian ja psykoosien ohella myös kaksisuuntaisen mielialahäiriön (bipolaarinen) hoitoon. Lääkettä ei ole hyväksytty dementoituneitten vanhusten muistisairauksiin liittyvien käytöshäiriöiden hoitoon.
Aripipratsolin haittavaikutukset ovat samantyyppiset kuin muillakin epätyypillisillä antipsykooteilla, joskin niitä on kuvailtu jonkin verran lievemmiksi ja mahdollisesti paremmin siedetyiksi. Pääasiallisesti sivuoireet ovat antikolinergisen tyyppisiä. Atyyppisenä neuroleptinä ei aripipratsolilla pitäisi olla merkittävää EPS-tyyliselle oireistolle (Parkinsonismin tyypilliset oireet) altistavaa vaikutusta. Malignin neuroleptioireyhtymän (NMS) vaara on kuitenkin yhdistetty myös aripipratsolin käyttöön.
Koska lääkkeen patenttisuoja on edelleen voimassa (2010 – lienee voimassa vuoteen 2014)lähde?, sille ei löydy korvaavia lääkevaihtoon kuuluvia valmisteita.
[muokkaa] Farmakologia
Aripipratsoli sitoutuu useisiin dopamiini- ja serotoniinireseptoreihin (D2, D3, D4; 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT7) sekä alfa-1- ja histamiini H1-reseptoreihin. Toisin kuin useimmat antipsykootit, aripipratsoli on D2, 5-HT1A ja 5-HT2C osittainen agonisti.
Eliminaation puoliintumisajan keskiarvo on 75 tuntia ja tasainen pitoisuus aivoissa saavutetaan 10-14 päivän sisällä. Metabolia tapahtuu CYP3A4- ja CYP2D6-entsyymien katalysoimana. Aripipratsoli ei poistu elimistöstä.
[muokkaa] Lähteet
[muokkaa] Aiheesta muualla
- PubChem: Aripiprazole (englanniksi)
- DrugBank: Aripiprazole (englanniksi)
- Human Metabolome Database: Aripiprazole (englanniksi)
- KEGG: Aripiprazole (englanniksi)
- ChemBlink: Aripiprazole (englanniksi)
