Tramadoli

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Tramadoli
Tramadoli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(±)-cis-2-[(dimetyyliamino)metyyli]-1-(3-metoksifenyyli)sykloheksanoli
Tunnisteet
CAS-numero 27203-92-5
ATC-koodi N02AX02
PubChem 33741
DrugBank APRD00028
Kemialliset tiedot
Kaava C16H25NO2 
Moolimassa 263,4
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 68–72%
Proteiinisitoutuminen 20 %
Metabolismi Hepaattinen
Puoliintumisaika 5–7 tuntia
Ekskreetio Munuaiset
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C(AU) C(US)

Reseptiluokitus

PKV-a

Antotapa oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosinen

Tramadoli on luonnollinen[1], mutta synteettisesti valmistettu opioidi, jota käytetään lääkkeenä kohtalaisen ja kohtalaisen vaikean kivun hoitoon. Tramadolin kehitti saksalainen lääkeyhtiö Grünenthal 1970-luvun lopulla lääkenimellä Tramal.

Vaikutusmekanismi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tramadoli on μ-opioidireseptorien agonisti. Tramadolin kipua lievittävään vaikutukseen vaikuttaa myös aineen kyky vapauttaa keskushermostossa serotoniinia ja toiminta noradrenaliinin takaisinoton estäjänä. Opioidireseptori antagonisti naloksoni ei kumoa kaikkia tramadolin kipua lievittäviä vaikutuksia, tämä puhuu sen puolesta että tramadolilla on useita eri vaikutusmekanismeja.

Tramadoli on myös NMDA, 5-HT2C. (α7)5, M1 ja M3 -reseptoreiden antagonisti. Näiden ominaisuuksien osuus kivunlievitykseen on epäselvää. NMDA-antagonismi saattaa vaikuttaa tramadolin kykyyn helpottaa hermosärkyä.

Tramadolia markkinoidaan (1R,2R)- ja (1S,2S)-enantiomeerien raseemisena sekoituksena. (1R,2R)-(+)-enantiomeeri on noin neljä kertaa voimakkaampi μ-opioidireseptorin agonisti ja serotoniinin vapauttaja verrattuna (1S,2S)-(–)-enantiomeeriin, kun taas (1S,2S)-(–)-enantiomer on vastuussa noradrenaliinin takaisinoton estämisestä. (1R,2R)-(+)-tramadoli on kymmenen kertaa voimakkaampi analgeetti verrattuna toiseen enantiomeeriin. Näillä kahdella enantiomeerillä on synergistisiä vaikutuksia. Tramadoli sitoutuu opioidireseptoreihin 1/6000 morfiiniin verrattuna.

Käyttökohteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tramadolia käytetään kohtalaisen kivun ja hermosäryn (myös kolmoishermosäryn) hoitoon aikuisilla. Tramadolia käytetään yleensä hydrokloridimuodossa, koska sitä voidaan käyttää sekä oraalisesti, että intravenoosisesti (IV) ja intramuskulaarisesti (IM). Oraaliannokset ovat 50–600 mg päivässä ja 400 mg annettuna IV/IM.

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tramadolin haittavaikutuksia ovat väsymys, oksentelu, hikoilu ja ummetus. Harvinaisissa tapauksissa saattaa myös esiintyä epileptisiä oireita. [2]

Riippuvuus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tramadolin voimakkuus on 10–20 % morfiinin voimakkuudesta, mutta on kuitenkin kodeiinia voimakkaampaa. Tramadolin käyttö on helpompi lopettaa kuin useiden muiden vahvempien opioidien, mutta riippuvuusriski on myös Tramadolin suhteen mahdolllinen erityisesti pitkään lääkettä käytettäessä. Pitkäaikaiskäytön jälkeen fyysiset oireet ovat oksentelu, ripuli, säryt, flunssan kaltainen olotila sekä väsymys. Tramadolin vaikutusmekanismissa on paljon yhteistä kaukaisen sukulaisen venlafaksiinin (SNRI, masennus- ja bipolaarihäiriöisen hoitoon käytettävä lääke) kanssa. Tästä johtuen Tramadoli voi aiheuttaa myös pahoja henkisiä vieroitusoireita, mieliala laskee ja masennusta sekä ahdistusta ilmaantuu pitkään lääkkeen lopettamisen jälkeen. Pitkään käytettynä tramadoli voi käyttäytyä lievästi masennuslääkkeen tavoin, joka on hyvä huomioida lääkettä lopettaessa. Useat opiaattien väärinkäyttäjät ottavat vieroitusoireisiin Tramalia jos esimerkiksi buprenorfiinia tai muita vastaavia ei ole saatavilla, monet myös kuvaavat Tramadolin vieroitusoireiden olevan voimakkaammaat kuin esim. buprenorfiinin, oksikodonin sekä muiden opiaattipohjaisten kipulääkkeiden, johtuen juuri Tramadolin vaikutuksesta myös henkiseen puoleen. Lyhytaikaisessa käytössä ja lääkkeen asteittaisessa lopettamisessa ei vieroitusoireista usein ole pelkoa.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  • Koulu.M, Tuomisto.J: Farmakologia ja Toksikologia. Kustannus Oy Medicina, 2007, 7.p. ISBN 978-951-97316-2-9.

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]