Ketiapiini

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Ketiapiini
Ketiapiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-(2-(4-dibentso[b,f][1,4]tiatsepin- 11-yyli-1-piperatsinyyli)etoksi)etanoli
Tunnisteet
CAS-numero 111974-69-7
ATC-koodi N05AH04
PubChem 5002
DrugBank APRD00675
Kemialliset tiedot
Kaava C21H25N3O2S 
Moolimassa 383,5099 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 9 %
Metabolismi Hepaattinen
Puoliintumisaika 6 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C

Reseptiluokitus

Reseptilääke

Antotapa Oraalinen
Seroquel-tabletteja.

Ketiapiini (kauppanimillä Seroquel ja Ketipinor) on epätyypillinen antipsykoottinen lääke, joka vaikuttaa keskushermostossa useisiin hermosolujen välittäjäainereseptoreihin. Sitä käytetään skitsofrenian hoidossa, joskus myös masennuksen ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoitoon. Lääkkeen toi markkinoille AstraZeneca nimellä Seroquel vuonna 1997. Lääkkeen patentin vanhennuttua rinnakkaislääkkeitä on markkinoilla useita.

Vaikutus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Ketiapiini on epätyypillinen antipsykoottinen aine, joka vaikuttaa lukuisiin hermosolujen välittäjäainereseptoreihin. Se sitoutuu aivojen serotoniini- (5HT2) ja dopamiini-D1- ja D2-reseptoreihin. Aineella on suurempi selektiivisyys 5HT2- kuin D2-reseptoreihin, minkä arvellaan myötävaikuttavan ketiapiinin antipsykoottisiin ominaisuuksiin ja alhaiseen alttiuteen aiheuttaa ekstrapyramidaalisia (EPS) haittavaikutuksia (pakkoliikkeitä ja vapinaa).

Ketiapiini salpaa voimakkaasti myös histamiinireseptoreita ja adrenergisia alfa1-reseptoreita, jonkin verran heikommin adrenergisia alfa2-autoreseptoreita, mutta ei olennaisesti kolinergisia muskariinireseptoreita tai bentsodiatsepiinireseptoreita.

Ketiapiini vaikuttaa pääasiassa vaikuttamalla aivojen adrenergisiin ja serotonergisiin osiin. Ketiapiini sitoo vasta suurilla annoksilla dopaminergistä järjestelmää aivoissa.

Ketiapiinista muodostuu kehossa myös norketiapiinia, joka osaltaan aiheuttaa ketiapiinin terapeuttiset vaikutukset.

Voimakkaasti väsyttävän, mutta terapeuttisen annoksen ottaminen ketiapiinia voi aiheuttaa tottumattomalle käyttäjälle, tai tottuneelle jolla toleranssia ei ole kehittynyt, voimakasta väsymystä, koordinaatiokyvyn heikkenemistä, pyörtyilyä, kouristuksia, ja lihasheikkoutta.[1] Ketiapiini ei ole symbolisesti kolmiolääke, mutta mainitut haittavaikutukset esimerkiksi liikenteessä voivat olla tuhoisia.

Sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tyypillisiä haittoja ovat hypotonia (alhainen verenpaine), uneliaisuus, voimattomuus, takykardia (sydämentykytys), ruoansulatuskanavan oireet, lihominen, suun kuivuminen, päänsärky sekä riniitti eli nenätulehdus. FDA:n mukaan ketiapiini saattaa aiheuttaa myös diabetesta ja sydänvaivoja. Ketiapiini kaksinkertaistaa riskin kuolla sydäninfarktiin.kenen mukaan?

Ketiapiinin lääkepitoisuusmäärityksistä voi olla hyötyä, mikäli potilaan vaste hoidolle on puutteellinen tai kyseessä on potilas, joka saa merkittäviä haittavaikutuksia pienistä lääkeannoksista.

Ketiapiinilla ja muilla toisen polven psykoosilääkkeillä on todettu sivuvaikutuksena laskimotukoksia. Ilmiön selitykseksi on esitetty, että psykoosilääkkeet vaikuttavat verihiutaleiden muodostumiseen ja veren hyytymiseen.[2]

Annostus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Hyvin matalilla (< 25 mg) annoksilla ketiapiini toimii pääasiassa antihistamiinina (histamiinireseptorien sitominen) ja adrenergistä järjestelmää salpaamalla. Hiukan korkeammilla annoksilla ketiapiini sitoutuu voimakkaasti serotoniinireseptoreihin. Korkeilla annoksilla (yli 300 mg) ketiapiini alkaa sitoutua myös dopamiinireseptoreihin ja sillä on myös joitain stimulatiivisia vaikutuksia. Ketiapiinin käyttö alle 200 mg:n päiväannoksena ei ole suositeltavaa kuin hetkellisesti lääkitystä aloitettaessa tai lopetettaessa (alle 30 päivän ajan).lähde?

Nopeavaikutteista ketiapiinia suositellaan käytettävän 2–3 kertaa päivässä. Lääkkeen hidasvaikutteinen (Seroquel Prolong) tabletti otetaan tavallisesti kerran päivässä.lähde?

Imeytyminen ja hajoaminen[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Nopeavaikutteinen ketiapiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta ja sen biologinen hyötyosuus on suuri. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1–2 tunnissa. Ketiapiini sitoutuu voimakkaasti (83 %) plasman proteiineihin.

Eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin seitsemän tuntia. Ketiapiini eliminoituu pääasiassa maksametabolian kautta. Osa ketiapiinin metaboliiteista on farmakologisesti aktiivisia, mutta pienten pitoisuuksiensa takia metaboliiteilla ei ole arveltu olevan merkittävää kliinistä merkitystä. Ketiapiinin puhdistuman on todettu pienenevän vanhuksilla ja erityisesti maksan vajaatoiminnassa. Maksaentsyymejä indusoivat lääkeaineet, kuten karbamatsepiini ja fenytoiini, pienentävät ketiapiinin lääkepitoisuutta veressä.

Lopettaminen[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Ketiapiini-lääkitystä tulee käyttää tarkoin lääkärin ohjeiden mukaan. Lääkityksen äkillinen keskeyttäminen voi aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua, nukkumisvaikeuksia ja muita mielenterveyden häiriöitä. Lääkkeen virhekäyttö voi aiheuttaa keskushermoston toimintahäiriöitä.

Väärinkäyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Ketiapiinia väärinkäytetään jonkin verran sen sedatiivisen, keskushermostoa lamaavan vaikutuksen vuoksi.

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]