Adrenerginen reseptori

Adrenerginen reseptorit (adrenoseptorit) ovat rauhassolujen sekä sileiden lihassolujen ja sydänlihassyiden reseptoreita, joiden kautta sympaattisten hermopäätteiden erittämät ja veren mukana kulkevat katekoliamiinit (adrenaliini, noradrenaliini) sekä monet lääkeaineet vaikuttavat näiden solujen toimintaan.

Monissa soluissa on näitä reseptoreja. Kun agonisti (aine joka sitoutuu reseptoriin ja aiheuttaa näin vasteen) liittyy adrenoreseptoriin, sydämen syke nopeutuu, pupillit laajenevat ja verta tulee luustolihasten käyttöön.

Ryhmät

Adrenergiset reseptorit jaetaan alfa- ja beeta-adrenergisiin reseptoreihin.

• $\alpha$-reseptorien stimuloituessa mm. verisuoniston ääreisvastus kasvaa, verenpaine nousee, silmäterä laajenee, karvankohottajalihakset supistuvat ja yleinen vireystaso nousee
• $\beta$-reseptorien stimuloituessa mm. sydämen sykintä nopeutuu ja sen iskuvoima kasvaa tai keuhkoputkien ja verisuonien seinämien sileä lihaksisto veltostuu

Aliryhmät

• α₁-reseptori aktivoi G_q-proteiinin, joka aktivoi fosfolipaasi C entsyymit (PLC), joka lisää IP₃:n and kalsiumin määrää solun sisällä johtaen sileän lihaskudoksen supistumiseen. Ligandit ovat potenssijärjestyksessä noradrenaliini > adrenaliini >> isoprenaliini.

• α₂-reseptori aktivoi G_i-proteiinin, joka inaktivoi adenylaattisyklaasin, joka vähentää solun sisällä olevan syklinen adenosiinimonofosfaatin määrää johtaen muutaman vaiheen kautta erilaisiin reaktioihin sileässä lihaskudoksessa, sydänlihaksen rentoutumiseen ja verihiutaleiden aktivoitumiseen. Reseptorin aktivoitumista seuraavan negatiivisen palautteen kautta asetyylikoliinin ja noradrenaliinin vapautuminen vähenee. Ligandit ovat adrenaliini ≥ noradrenaliini >> isoprenaliini.

• β₁-reseptori aktivoi G_s-proteiinin, joka aktivoi adenylaattisyklaasin, joka lisää solun sisällä olevan syklinen adenosiinimonofosfaatin määrää aiheuttaen sydänlihaksen supistumisen. Ligandit ovat isoprenaliini > adrenaliini = noradrenaliini.

• β₂-reseptori aktivoi G_s-proteiinin, joka aktivoi adenylaattisyklaasin, joka lisää solun sisällä olevan syklinen adenosiinimonofosfaatin määrää aiheuttaen sileän lihaskudoksen rentoutumisen. Ligandit ovat isoprenaliini > adrenaliini >> noradrenaliini.

• β₃-reseptori aktivoi G_s-proteiinin, joka aktivoi adenylaattisyklaasin, joka lisää solun sisällä olevan syklinen adenosiinimonofosfaatin määrää aiheuttaen lipolyysin tehostumisen ja virtsarakon rentoutumisen. Ligandit ovat isoprenaliini = noradrenaliini > adrenaliini.

β₃-reseptorien on todettu ryhmittyvän myös G_i-proteiinin kanssa.