Diatsepaami
 |
|
 |
|
|
Diatsepaami
|
|
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 7-kloori-1-metyyli- 5-fenyyli-1,3-dihydro-2H- 1,4-bentsodiazepin-2-oni |
|
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C16H13N2ClO |
| Moolimassa | 284,7 g / mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 93 % |
| Metabolismi | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 20–100 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus |
Reseptivalmiste (FI) Schedule IV (International) |
| Antotapa | Oraalinen, Intramuskulaarinen, Intravenoosinen, Rektaalinen |
Diatsepaami on bentsodiatsepiineihin kuuluva lääkeaine,[1] jota käytetään ahdistuneisuuden, tuska- ja levottomuustilojen, paniikkihäiriön, unettomuuden, epileptisen kohtauksen ja alkoholin vieroitusoireiden hoitamiseen sekä esilääkityksenä ennen kirurgisia ja diagnostisia toimenpiteitä.
Sisällysluettelo |
[muokkaa] Historia
Hoffmann-La Roche toi diatsepaamin ensimmäisenä myyntiin tuotenimellä Valium vuonna 1963. Diatsepaami oli paranneltu versio klooridiatsepoksidista, jonka Hoffmann-La Roche oli tuonut Librium-nimisenä markkinoille kolme vuotta aikaisemmin. Diatsepaamia alettiin käyttää laajasti varsinkin Yhdysvalloissa, ja se korvasi vaarallisia barbituraatteja.
Valium oli eniten myyty yksittäinen lääke Yhdysvalloissa vuodesta 1969 vuoteen 1982. Suurin piikki myynnissä oli vuonna 1978, jolloin Valiumia myytiin yli 2,3 miljardia tablettia.[2] Tästä seurasi myös se, että useat potilaat jäivät riippuvaiseksi lääkkeestä, sillä diatsepaami aiheuttaa säännöllisessä käytössä voimakasta riippuvuutta. Diatsepaamin ja muiden bentsodiatsepiinien riippuvuuspotentiaalin vuoksi niitä käytetään nykyään pääsääntöisesti lyhytaikaiseen ahdistuksen, unettomuuden tai lihasjäykkyyden hoitoon.[3]
Suomessa diatsepaami sai myyntiluvan 27. huhtikuuta 1966, ja sitä myydään nykyään Suomessa nimillä Diapam, Diazepam, Medipam ja Stesolid. Valmistemuotoja ovat tabletti, peräpuikko, peräruiske, oraaliliuos ja intravenoosiseen annosteluun tarkoitettu liuos.[4][5][6]
[muokkaa] Vaikutusmekanismi ja riippuvuuspontentiaali
Diatsepaamin rauhoittava vaikutus perustuu siihen, että se jarruttaa keskushermoston toimintaa. Diatsepaami kiihdyttää aivoissa gamma-aminovoihapon tuotantoa, jolla on keskushermostoa lamaava vaikutus. Kun gamma-aminovoihapon määrä aivoissa lisääntyy, vaikutukset ihmiseen ovat sedaatio, ahdistuneisuuden lieveneminen, yleinen rentoutuminen ja lihasjännityksen laukeaminen.[7]
Kuten kaikki bentsodiatsepiinit, myös diatsepaami aiheuttaa säännöllisessä käytössä fyysistä riippuvuutta. Tämän vuoksi lääkettä pyritään käyttämään mahdollisimman lyhyen aikaa, yleensä muutaman viikon ajan.[8] Diatsepaamin riippuvuus- ja väärinkäyttöriski on Suomessa PKV-lääkkeistä suurin.[9]
[muokkaa] Kemia
Diatsepaami on rasvaliukoinen ja metaboloituu maksassa. Puoliintumisaika on 24–48 tuntia.[10] Diatsepaamin aineenvaihduntatuotteita ovat nordatsepaami, tematsepaami ja oksatsepaami.[11][12] Sedatiivinen eli rauhoittava vaikutus kestää enimmillään noin kahdeksan tuntia.[13]
Diatsepaamin kemiallinen kaava on C16H13N2ClO, moolimassa 284,7 g/mol ja CAS-numero 439-14-5.
[muokkaa] Aiheesta muualla
- Lääkelaitos: Medipam
- Yhtyneet laboratoriot: Diatsepaami
- KEGG: Diazepam (englanniksi)
- ChemBlink: Diazapam (englanniksi)
[muokkaa] Lähteet
- ↑ E. Syvälahti ja J. Hietala, Ahdistuneisuus- ja unihäiriöiden lääkeaineet. s. 393-406, kirjassa M. Koulu ja J. Tuomisto, Farmakologia ja toksikologia, Kustannus Oy Medicina, Kuopio 2007. ISBN 978-951-97316-2-9
- ↑ http://www.guardian.co.uk/society/2005/oct/03/health.guardianobituaries The Guardian (englanniksi)
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=dlk01048 Lääkärikirja Duodecim - Bentsodiatsepiiniriippuvuus
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=far11454 Diapamin valmistemuodot (peräpuikko, tabletti, oraaliliuos) ja tuotetiedot
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=far12458 Diazepam Desitin (peräruiske) tuotetiedote
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=far12200 Stesolid Novum (liuos) tuotetiedot
- ↑ Netdoctor.co.uk
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=dlk01048 Lääkärikirja Duodecim - Bentsodiatsepiiniriippuvuus
- ↑ Kuopion lääkeinformaatiokeskus
- ↑ Diatsepaami, Yhtyneet Medix-laboratoriot
- ↑ Nature.com
- ↑ Diazepam Metabolism, Drug Metabolism and Diposition, Dmd.aspetjournals.org
- ↑ Mika Mukkula: Sedaatio ensihoidossa
