UDP-glukuronyylitransferaasi

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun

UDP-glukuronyylitransferaasi eli UGT on entsyymi, joka katalysoi glukuronidaatiota eli metaboliaa, jossa entsyymin substraattiin liitetään glukuronihapporyhmä UDP-glukuronihapolta. UDP-glukuronyylitransferaasientsyymit ovat tärkeitä lääkeaineiden ja myrkyllisten vierasaineiden aineenvaihdunnassa.[1] Ihmisellä entsyymejä on erityisesti maksassa, munuaisissa ja suolistossa.[2]

Substraatit[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

UDP-glukuronyylitransferaaseja on useita erilaisia ja nisäkkäillä tunnetaan ainakin 50 erilaista isomorfia. Ihmisen UDP-transferaasit jaetaan kahteen ryhmään UGT1- ja UGT2-entsyymit. Jokaisella entsyymillä on omat substraattinsa ja myös inhibiittorinsa. Substraatteja voivat olla ihmisen omat aineenvaihduntatuotteet, kuten bilirubiini, hormonit kuten androsteroni ja estradioli sekä lääkeaineet, kuten ibuprofeeni, klotsapiini ja naltreksoni.[3][2][4]

Olosuhteet ja inhibiittorit[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

UDP-glukuronyylitransferaasit toimivat tehokkaimmin eliöstä riippuen lämpötilan ollessa 2–55 °C ja pH:n ollessa 6–8,5. Entsyymejä inhibitoivat muun muassa elohopean, kuparin, raudan ja nikkelin ionit. Lääkeaineista UDP-glukuronyylitransferaasien toimintaa heikentävät muun muassa probenesidi, naltroksaani ja flukonatsoli. Monet UDP-glukuronyylitransferaasien substraateista ovat suuremmissa pitoisuuksissa niiden inhibiittoreita.[3][4]

UDP-glukuronyylitransferaasi ja sairaudet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Gilbertin oireyhtymässä bilirubiinin glukuronidaatiota katalysoivan UPD-glukuronyylitransferaasin toiminta on hieman heikentynyt. Huomattavasti harvinaisemmassa Crigler–Najjarin oireyhtymässa saman entsyymin teho on huomattavasti heikentynyt tai entsyymiä ei erity lainkaan.[5]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Hannu Raunio: Vierasainemetabolia (PDF) (s. 100) Farmakologia ja toksikologia, 7.p.. 2007. Medicina. Viitattu 6.7.2010.
  2. a b John A. Timbrell: Principles of biochemical toxicology, s. 102. Informa Health Care, 2008. ISBN 9780849373022. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 6.7.2010). (englanniksi)
  3. a b EC 2.4.1.17 - glucuronosyltransferase Brenda. Viitattu 06.07.2010. (englanniksi)
  4. a b Sami Anttila: Päivitys psyykenlääkkeiden yhteisvaikutuksista Viitattu 6.7.2010.
  5. Sabyasachi Sircar: Principles of medical physiology, s. 151. Thieme, 2008. ISBN 9783131440617. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 6.7.2010). (englanniksi)
Tämä biologiaan liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.