Metyylifenidaatti

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Metyylifenidaatti
Metyylifenidaatti
Systemaattinen (IUPAC) nimi
Metyyli-2-fenyyli-2-piperidin-2-yyliasetaatti
Tunnisteet
CAS-numero 113-45-1
ATC-koodi N06BA04
PubChem 4158
DrugBank DB00422
Kemialliset tiedot
Kaava C14H19NO2 
Moolimassa 233,30 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 224–226 °C (435–439 °F)
Liukoisuus veteen 1,255 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 11–52%
Proteiinisitoutuminen 10-33%
Metabolismi Hepaattinen
Puoliintumisaika 1-3 tuntia
Ekskreetio Virtsan mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa Oraalinen, transdermaalinen

Metyylifenidaatti (kauppanimellä Ritalin ja Medikinet sekä pitkaikaisvaikutteisena Equasym Retard, Concerta ja Medikinet CR) on psykoaktiivinen aine, jota käytetään eräiden neuropsykiatristen sairauksien hoidossa. Sillä on myös väärinkäyttöpotentiaalia, ja se luokitellaan monissa maissa, kuten Suomessa, huumausaineeksi.[1] Metyylifenidaatti on psykotrooppisia aineita koskevassa yleissopimuksessa kielletty aine.

Yleistä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Metyylifenidaatti on stimulantti, joka parantaa vireystilaa ja tarkkaavuutta. Sillä hoidetaan muun muassa tarkkaavuushäiriöitä ADD, narkolepsiaa, narkomaniaa ja kognitiivisia oireita. Metyylifenidaatti on voimakkaampi stimulantti kuin kofeiini, mutta heikompi kuin amfetamiini.lähde?

Metyylifenidaatti imeytyy nopeasti ja sen puoliintumisaika on lyhyt, noin 2–3 tuntia. Puoliintumisajassa on kuitenkin huomattavan suuria yksilöllisiä eroja. Voimakkaan ensikierron metabolian vuoksi sen hyötyosuus nieltynä on heikko, kun taas käytettäessä ainetta suonensisäisesti tai vaikkapa nenän limakalvoille nuuskattuna vaikutuksen voimakkuus voi olla moninkertainen oraaliseen verrattuna.

Hieman yli 56% potilaista sietää metyylifenidaattia lääketieteellisellä annoksella. Amfetamiinejä taas sietää lääketieteellisellä annoksella hieman yli 66% potilaista.[2] Metyylifenidaattia myös väärinkäytetään, jolloin sen haitat ovat samankaltaisia kuin amfetamiinin väärinkäyttäjillä. Metyylifenidaatin vaikutusmekanismi on lähempänä kokaiinia kuin amfetamiinia. Metyylifenidaatti on siis dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä. Suomessa metyylifenidaatti luokitellaan ATS-lääkkeisiin (ATS = amfetamiinityyppinen stimulantti).

Metyylifenidaatti syntetisoitiin ensimmäisen kerran 1944. Ainetta alettiin kokeilla ihmisillä 1954. Ciba Pharmaceutical Company alkoi markkinoida ainetta 1957. Metyylifenidaattia käytettiin aluksi mm. masennuksen, kroonisen väsymyksen ja narkolepsian hoitoon.[3]

Vaikutusmekanismi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Metyylifenidaatti toimii aivoissa dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjänä. Lisäksi se toimii 5HT1A ja 5HT2B serotoniinireseptoreiden agonistina.

Toimintatapa tarkkavaisuushäiriöiden hoidossa[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tarkkaavaisuushäiriöiden epäillään johtuvan aivojen dopamiinijärjestelmän puutteellisesta toiminnasta. Koska metyylifenidaatti toimii dopamiinin takaisinoton estäjänä, se estää dopamiinin poistumista synapsista johtaen näin suurempiin dopamiinipitoisuuksiin. Metyylifenidaatti lisää myös dopamiinin vapautumista aivojen otsalohkossa. Nousseet dopamiinipitoisuudet parantavat tarkkaavaisuutta, vireystilaa, aloitekykyä ja keskittymiskykyä.

Käyttö lääketieteessä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Kokonaisia 20 mg:n Ritalin-tabletteja.
Concerta -kapseli, joka vapauttaa metyylifenidaattia elimistöön Ritalin-tabletteja tasaisemmin.

Tarkkaavuushäiriöt[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tarkkaavuushäiriöisten ja hyperaktiivisten lasten käytös rauhoittuu ja koulumenestys usein paranee stimulanttihoidolla. Vaikutus on sikäli paradoksinen, että stimulanttisesta luonteestaan huolimatta lääke rauhoittaa hyperaktiivisia potilaita. Tämän oletetaan johtuvan siitä, että ADHD potilaiden aivojen aktiivisuustaso on tavallista matalampi. Potilaat hakevat automaattisesti (tahtomattaan) stimulaatiota nostaakseen aivojen aktiivisuustasoa. Stimulantit nostavat aivojen aktiivisuustason lähemmäs normaalia.[4] Tarkkaavuushäiriöihin liittyy usein myös motorisia oireita kuten kömpelyyttä. Metyylifenidaatti saattaa lievittää myös näitä oireita.

Narkolepsia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Narkolepsia on elimellinen nukahtelusairaus, johon liittyy pakonomaista, kohtauksittaista nukahtelua. Siihen liittyy usein poikkeavaa päiväväsymystä. Sairaudessa REM-univaiheen säätely on häiriintynyt.

Narkolepsian hoidossa voidaan käyttää piristeitä, esimerkiksi metyylifenidaattia.

Aivovammojen jälkitilat[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Aivovammojen jälkitiloihin voi liittyä väsyneisyyttä sekä aloite- ja keskittymiskyvyttömyyttä. Joissain tällaisissa tapauksissa metyylifenidaatista voi olla huomattavaa apua.

Liikalihavuus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Koska stimulantit kiihdyttävät aineenvaihduntaa ja vähentävät näläntunnetta, niitä käytetään myös laihdutuslääkkeinä.lähde? Suomessa tällaista käytäntöä ei kuitenkaan ole.lähde?

Amfetamiiniriippuvuus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Suomalaisen tutkimuksen mukaan metyylifenidaatista voi olla apua pahasti amfetamiiniriippuvaisten hoidossa. Metyylifenidaatti vähensi koehenkilöiden amfetamiinikäyttöä.[5]

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Metyylifenidaatin käyttöön liittyvistä haittavaikutuksista tavallisimpia ovat ruokahaluttomuus, ärtyneisyys, unettomuus ja vatsavaivat. Harvinaisempia ja vakavampia haittavaikutuksia ovat verenpaineen nousu, sydämen tiheälyöntisyys, painajaiset, ihottuma ja maksamyrkytys.[6]

Vastoin yleistä harhaluuloa, stimulanttilääkitys ei voi hidastaa pituuskasvua lapsilla. On kuitenkin todennäköistä, että ADHD-potilaat kasvavat keskimäärin yleistä väestöä hitaammin ja heidän joukossaan on myös enemmän lyhytkasvuisia.[7]

Välillä voi olla tarpeen pitää lääkelomaa metyylifenidaatin käytöstä, jotta lääkkeen jatkuvan käytön tarpeellisuus voidaan selvittää.[6]

Metyylifenidaatin pitkäaikaiskäyttö saattaa aiheuttaa riippuvuutta.[8]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. http://www.finlex.fi/fi/laki/alkup/1996/19960704
  2. Thomas E. Brown (2006). Attention Deficit Disorder: The Unfocused Mind in Children and Adults. Yale University Press. pp. 253
  3. Center for Substance Abuse Research. Ritalin. http://www.cesar.umd.edu/cesar/drugs/ritalin.asp
  4. Maarit Virta, Anita Salakari: ADHD-aikuisen selviytymisopas. Tammi 2012.
  5. Turun Sanomat: Suomalaistutkijat löysivät lievityksen amfetamiiniriippuvuuteen 3.1.2007. Turun Sanomat. Viitattu 6.8.2013.
  6. a b Matti O. Huttunen, Tarkkaavuushäiriön lääkehoito. Lääkkeet mielen hoidossa 23.7.2008.
  7. Thomas Spencer MD, Joseph Biederman MD, Timothy Wilens MD: Growth Deficits in Children With Attention Deficit Hyperactivity Disorder: http://pediatrics.aappublications.org/content/102/Supplement_3/501.full.pdf+html
  8. Saksassa "doupataan" työelämän paineissa. Ilkka Ahtiainen. Helsingin Sanomat 16.2.2009, B6.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]