Opioidit

Kohteesta Wikipedia
(Ohjattu sivulta Opiaatti)
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Lääkeaineryhmä:
Opioidit
Oopiumiunikko
Oopiumiunikko
Käyttötarkoitukset Kipulääke, Päihde
Antotavat Oraalinen, injektio
ATC-DDD N02A, N07BC
Mekanismi Opioidireseptori-agonisti
Riippuvuus Voimakas fyysinen ja psyykkinen
Väärinkäyttö Runsasta
Oopiumiunikko (Papaver somniferum), josta saadaan oopiumialkaloideja sellaisenaan hyödynnettäväksi tai puolisynteettisten opioidien – esimerkiksi heroiinin – raaka-aineeksi.

Opioidit ovat kehossa oleviin opioidireseptoreihin vaikuttavia yhdisteitä. Opioideja syntyy kehon sisällä mutta niitä saadaan myös oopiumiunikosta ja syntetisoimalla. Opioideja sisältäviä valmisteita käytetään muiden muassa kipulääkkeinä ja huumausaineina. Tunnetuin ja vanhin tähän ryhmään kuuluva aine on morfiini. Termi opiaatti viittaa vain luonnollisiin oopiumiunikosta saataviin oopiumialkaloideihin ja niiden puolisynteettisiin johdannaisiin.[1]

Opioidit kiinnittyvät samoihin opioidireseptoreihin, joihin elimistön itse tuottamat endorfiinit kiinnittyvät.[2] Reseptorit sijaitsevat pääasiassa keskushermostossa ja ruoansulatuskanavassa.[3]

Opioidit voidaan jakaa neljään päätyyppiin: endogeenisiin eli elimistön tuottamiin, kuten endorfiinit, oopiumialkaloideja oopiumiunikosta (Papaver somniferum) kuten morfiini ja kodeiini, puolisynteettisiin kuten heroiini ja synteettisiin kuten fentanyyli, metadoni ja petidiini.

Käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Toisen maailmansodan aikainen lääkeannos morfiinia.
Lääkeyhtiö Bayerin valmistamaa heroiinia luultavasti 1920-luvulta.

Lääkkeenä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Opioidit ovat voimakkaimpia käytössä olevia kipulääkkeitä, ja niitä on käytetty lääketieteessä kauan. Aluksi oopiumia on käytetty sellaisenaan, ja sen rinnalla ryhdyttiin käyttämään myös laudanumia eli oopiumia sisältävää alkoholiliuosta, jossa morfiinia oli arviolta yksi massaprosentti. Laudanumia käytettiin yskänlääkkeissä, ja 1800-luvun alussa morfiinin löytämisen jälkeen ryhdyttiin valmistamaan morfiinia sisältäviä laudanumia muistuttavia yskänlääkeliuoksia. 1900-luvun alussa myös heroiinia käytettiin yskänlääkeliuoksissa. Oopiumia, morfiinia ja heroiinia on käytetty myös kivunlievitykseen kipulääkkeinä.

Vaikean yskän ja lievempien kipujen hoidossa käytetään nykyään lääkkeitä, jotka sisältävät kodeiinia. Nykyään voimakkaimmissa yskänlääkkeissä käytetään teholtaan alhaista kodeiinia, ja liuoksiin lisätään myös sorbitolia, jolla on laksatiivisia vaikutuksia lääkkeen väärinkäytön estämiseksi tai vähentämiseksi. Nykyään morfiinia sekä morfiinin johdannaisia käytetään akuutin kivun sekä syöpäkivun hoidossa. Heroiinia käytetään voimakkaana kipulääkkeenä, mutta sen sijaan suositaan useissa maissa ja tapauksissa teholtaan alhaisempaa morfiinia tai muita voimakkaita opioideja. Buprenorfiinia käytetään opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa sekä voimakkaiden kipujen hoitoon.

Huumehistorian tutkija Mikko Ylikankaan mukaan Suomessa käytettiin 1930-luvulta lähtien 1950-luvulle saakka heroiinia enemmän kuin missään muualla asukasta kohti laskettuna. Sitä käytettiin jopa enemmän kuin muissa Pohjoismaissa yhteensä. Heroiini oli kansanlääke, jota oli muun muassa yskänlääkkeissä. Sekä morfiini- että heroiinitabletit kuuluivat kotien lääkekaappien vakiovarustukseen. Opiaattien kulutus lisääntyi erityisesti talvi- ja jatkosodan aikana, jolloin niitä käytettiin yleislääkkeenä esimerkiksi yskään, reumaan ja särkyihin. Ne kuuluivat myös varuskuntien ja korsujen yleislääkkeisiin. Ylikankaan mukaan heroiini olikin hyvä lääke etenkin hengitystievaivoihin, joita suomalaisilla oli runsaasti. Se oli myös muita vastaavia lääkkeitä edullisempi.[4]

Opioidit lamaavat suolen toimintaa ja niitä on käytetty ripuliin ja yleisesti vatsaa rauhoittamaan. Nykyään yleisin vatsan rauhoittamiseksi käytetty opioidi on loperamidi. Vuoteen 2008 asti Suomessa sai ostaa reseptivapaasti oopiumia sisältävää ripulilääkettä.[5] Opioidiummetus on myös merkittävä opioidien lääkekäyttöön liittyvä ongelma.[6] Toisaalta opioideja käytetään suolitukoksen oireiden lievittämiseen.[7] Opioidikipulääkkeiden ja tulehduskipulääkkeiden käyttö aiheuttaa vuonna 2015 julkaistun tutkimuksen mukaan henkirikosten tekemisen riskin lisääntymisen.[8]

Päihteenä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Ruskeaa ja vaaleaa heroiinijauhetta.

Opiodit ovat laittomia psykoaktiivisia aineita eli huumausaineita, mutta osa opioidien käytöstä on lääkkeiden väärinkäyttöä. Opioideja käytetään päihteinä niiden euforisoivan vaikutuksen vuoksi, mutta opioidien vaikutukset riippuvat käytetystä opioidista ja sen annostuksesta.

Opioidien psykologinen vaikutus on voimakas euforian tunne ja mahdollisten huolten katoaminen ja fyysisesti kivuntunteiden katoaminen, mitkä saavat ihmisen olon tuntumaan äärimmäisen hyväksi (euforia) ja vaivattomaksi, mutta samaan aikaan vaihtelevasti väsyneeksi ja yleisesti hitaaksi ja laiskaksi.

Suurinta osaa opioideista käytetään polttamalla, oraalisesti tai suonensisäisesti. Suurten annostusten tai voimakkaiden opidoidien käyttö muistuttavat nukkumista, mutta ihminen on silti hereillä lamaantuneessa ja euforisessa tilassa: opioidit ovat narkoottisia ja voivat aiheuttaa narkoosin. Buprenorfiini on Suomen huumeiden käyttäjien keskuudessa yleisin opioidi.[9]

Opioidien säännöllinen käyttö aiheuttaa toleranssin kasvamista sekä ruumiillista että henkistä (psykologista) riippuvuutta, joka ilmenee vieroitusoireina aineen poistuttua elimistöstä. Toleranssin myötä euforisoivan vaikutuksen saavuttamiseksi käyttäjä tarvitsee yhä suurempia annoksia. Opioidien käyttäjät saattavat aloittaa oraalisella käytöllä tai polttamalla, mutta etenevät käyttämään huumetta suonensisäisesti toleranssin vaatiessa suurempia määriä sekä tämän aiheuttamien kustannusten nousun vuoksi. Suonensisäisessä käytössä riittää pieni huumemäärä saman vaikutuksen aikaansaamiseksi. Opioidin aiheuttama euforia on suurin syy käytöstä aiheutuvan psykologisen riippuvuuden synnyssä.

Vuonna 2010 Terveyden ja hyvinvoinnin laitos kertoi vuosittaisessa raportissaan että metadonin aiheuttamat kuolemantapaukset (19) olivat lisääntyneet ja lisäksi löydöksissä oli laaja kirjo erilaisia lääkkeinä käytettäviä opioideja: tramadoli 14 tapauksessa, oksikodoni kuudessa, fentanyyli kuudessa, kodeiini kuudessa, morfiini kolmessa ja dekstropropoksifeeni yhdessä tapauksessa. Selvästi yleisin löydös oli buprenorfiini, joka oli ensisijaisena ainelöydöksenä 40 tapauksessa.[10]

Lisäksi on huomattava, kuten raportin samalla sivulla olevasta taulukosta ilmenee, että hyvin harvat kuolevat yksistään opioidien yliannostukseen. Lähes aina on kyse sekakäytöstä bentsodiatsepiinien ja/tai alkoholin kanssa. Raportin mukaan 91:ssä tapauksessa 95:stä (96 prosenttia) vainajalla oli veressään myös bentsodiatsepiineja, ja tämän lisäksi 38:ssä tapauksessa 95:stä (40 prosenttia) verestä löytyi myös alkoholia. Kipulääkkeiden pakkauksien tuoteselostuksissa olevat varoitukset muiden keskushermostoa lamaavien aineiden samanaikaisesta käytöstä tulisi ottaa vakavasti.

Suomessa vuonna 2011 hoidetuista huumeongelmista 62,2 % oli opioideihin liittyviä[11]. Opioidien osuus kaikista lääke- ja huumemyrkytyskuolemista vuosina 2010–2012 oli 34–39 prosenttia[12].

Käytön lisääntyminen[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

1990-luvulla opioideja alettiin määrätä laajemmin krooniseen kipuun. Tästä seurasi enemmän addiktioita ja yliannostuskuolemia. Eniten opioideja määrätään Yhdysvalloissa ja Kanadassa,[13] tuplasti sen mitä Euroopan Unionissa, Australiassa ja Uudessa-Seelannissa.[14] Opioidiaddiktioita on etenkin ensimmäisessä maailmassa[15] ja matalatuloisilla.[16] Syynä voi olla muiden kivunhoitokeinojen puuttuminen tai kalleus.[17] Yhdysvalloissa työllisyys on positiivisessa yhteydessä naisten opioidien käyttöön muttei suorassa yhteydessa miesten käyttöön. Mahdollisesti sen avulla töitä voi tehdä osa naisista, jotka muuten olisivat työvoiman ulkopuolella. Mitään yksinkertaista yhteyttä taloudellisten olosuhteiden ja opioidien väärinkäytön välillä ei tutkimuksessa löytynyt.[18]

Farmakologia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Opioidireseptoreita on ainakin neljänlaisia: µ-, δ-, κ- ja ORL1-tyyppisiä. Näistä parhaiten tunnetaan µ-reseptorit, joiden aktivaatio lievittää kipua sekä saa aikaan hengityslamaa, euforiaa ja riippuvuutta. Neuroneissa µ-reseptorin aktivoitumisen seurauksena kaliumkanavia avautuu ja kalsiumkanavia sulkeutuu, minkä johdosta neuronien aktiivisuus vähenee. µ-reseptoreja on erityisesti aivokuorella, keskiaivoissa, aivorungossa ja selkäytimessä.

Tuotanto[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Opioidit saadaan oopiumiunikosta (Papaver somniferum) kerättävistä alkaloideista. Vuonna 2014 Stanfordin yliopiston tutkijat ovat kehittäneet geenimanipuloituja hiivoja, jotka pystyvät tuottamaan erilaisia opioideja.[19]

Esimerkkejä opioidiagonisteista[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

(Lääkevalmistenimet Suomessa merkitty niissä tapauksissa joissa niitä on saatavilla.)

Endogeenisia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Opioidipeptidejä, joita syntyy kehossa:

Oopiumialkaloideja[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Kodeiinia ja parasetamolia sisältäviä lääkkeitä.

Alkaloideja, joita esiintyy oopiumiunikossa (Papaver somniferum) ja samoin siitä valmistetussa oopiumissa:

  • morfiini (Dolcontin®, Depolan®, Duralgin®, Oramorph®, Morphin®)
  • kodeiini (Panacod®, Paramax-Cod®, Paracetamol/Codein Orion®, Ardinex®, Altermol®, Codesan®comp.)
  • tebaiini

Puolisynteettisiä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Synteettisiä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Teho[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Opioidien suhteellisia analgeettisia tehoja morfiiniin (= 1) verrattuna koiralla:[20]

Opioidi Suhteellinen teho
Pentatsosiini 0,1
Kodeiini 0,1
Tramadoli 0,2
Petidiini 0,5
Morfiini 1
Metadoni 1
Heroiini 2
Butorfanoli 3
Desomorfiini 10
Buprenorfiini 25
Alfentaniili 30
Fentanyyli 100
Remifentaniili 200
Sufentaniili 1000
Lofentaniili 6000
Etorfiini 10000
Karfentaniili 10000

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. opiaatti :: Kielitoimiston sanakirja Kotimaisten kielten keskus.
  2. opioidi :: Terveyskirjasto Duodecim.
  3. opioidireseptori :: Terveyskirjasto Duodecim.
  4. Suomi oli nistitilastojen ykkönen vuosikausia – heroiini oli kansanlääke= Uusi Suomi. 5.4.2009. Viitattu 9.4.2010.
  5. Oopiumia sisältänyt ripulilääke otettiin pois markkinoilta Ilta-Sanomat 15.7.2008.
  6. Metyylinaltreksoni – täsmälääke opioidiummetuksen hoitoon Suomen Lääkärilehti 12/2009 vsk 64
  7. Kuolevan potilaan oireiden hoito Terveyskirjasto 20.12.2012.
  8. Kipulääkkeet kytköksissä henkirikoksiin. Helsingin Sanomat, 2.6.2015, s. B9. Artikkelin verkkoversio Viitattu 2.6.2015.
  9. Buprenorfiini päihdekäytössä 20.12.2005. Päihdelinkki-sivusto.
  10. Huumetilanne Suomessa 2010 Raportti 40/2010, Terveyden ja Hyvinvoinnin laitos, Sivu 93
  11. Treatment Demand: Välilehti Europe World Drug Report 2014
  12. Lääkkeiden sekakäyttö ja moniongelmaisuus haastavat päihdepolitiikan Verkkolehti 8.1.2014
  13. Narcotic Drugs Stupéfiants Estupefacientes INTERNATIONAL NARCOTICS CONTROL BOARD. Viitattu March 6, 2017.
  14. Opioid Consumption Data | Pain & Policy Studies Group Painpolicy.wisc.edu. Viitattu 7.1.2016.
  15. "Researching Prescription Drug Misuse among First Nations in Canada: Starting from a Health Promotion Framework" (2012). Subst Abuse 6: 23–31. doi:10.4137/SART.S9247. PMID 22879752. 
  16. Socially disadvantaged Ontarians being prescribed opioids on an ongoing basis and at doses that far exceed Canadian guidelines 25.1.2011. Ices.on.ca. Viitattu 7.1.2016.
  17. Avoiding Abuse, Achieving a Balance: Tackling the Opioid Public Health Crisis September 8, 2010. College of Physicians and Surgeons of Ontario. Arkistoitu 7 June 2016. Viitattu March 6, 2017.
  18. Janet Currie, Jonas Y. Jin, Molly Schnell: U.S. Employment and Opioids: Is There a Connection? NBER Working Papers. maaliskuu 2018.
  19. Eroon unikkopelloista? Hiiva valjastettiin tuottamaan kipulääkkeiden opioideja Tekniikka & Talous 26.8.2014
  20. Eläinanestesiologia 2003, s.53, Helsingin yliopisto, Eläinlääketieteellinen tiedekunta, Oppimateriaalia 4