Olantsapiini

Kohteesta Wikipedia
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Olantsapiini
Olantsapiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-metyyli-4-(4-metyyli-1-piperatsinyyli)-
10
H-tieno[2,3-b][1,5]bentsodiatsepiini
Tunnisteet
CAS-numero 132539-06-1
ATC-koodi N05AH03
PubChem 4585
DrugBank 132539-06-1
Kemialliset tiedot
Kaava C17H20N4S 
Moolimassa 312,439
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus n. 93 % sitoutuu verinesteeseen
Metabolia maksassa
CYP1A2, CYP2D6 [1]
Puoliintumisaika 21–54 tuntia [1]
Ekskreetio virtsa 60 %, uloste 30 % [1]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

ei riittävästi tietoa

Reseptiluokitus

reseptilääke

Antotapa suun kautta, lihaspistoksena
Suomalainen olantsapiinivalmiste: Olanzapin Ratiopham 10mg -lääkepakkaus ja -levy.
Zyprexa-lääkepakkaus

Olantsapiini (kauppanimillä Zyprexa, Olanzapin ratiopharm, Solazin, Zalasta) on piperatsiineihin kuuluva bentsodiatsepiinijohdos, joka on epätyypillinen eli toisen polven psykoosilääke.[2][3] Sitä käytetään skitsofrenian psykoosioireiden ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön kohtalaisten ja vaikeiden maniavaiheiden hoitoon[4]. Maniahoidon tehotessa voidaan käyttöä jatkaa estämään mielialahäiriön uusiutumista[4].

Olantsapiinin toi markkinoille Eli Lilly nimellä Zyprexa vuonna 1996. Lääkepatentin vanhennuttua markkinoille on tullut useita erinimisiä ja edullisempia rinnakkaisvalmisteita. Olantsapiini on reseptilääke.[5]

Annostus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Olantsapiini saattaa joillakin aiheuttaa voimakasta väsymystä, siksi se suositellaan ottamaan illalla, ja yleensä olantsapiiniannos otetaan vain kerran vuorokaudessalähde?. Annosväli on 5–30 mg vuorokaudessa[4].

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Vähintään joka kymmenennellä potilaalla esiintyy lihomista (yli 11 kk käytön aikana 64 prosenttia potilaista lihoo vähintään 7 %, 32 prosenttia potilaista vähintään 15 % ja 12 prosenttia potilaista vähintään 25 %), uneliaisuutta, verenpaineen laskua ylös noustessa (huimausta) ja verinesteen prolaktiiniarvojen kasvua (yli 30 %:lla potilaista)[4].

Yhdellä 10−100:sta käyttäjästä ilmenee ekstrapyramidaalioireita (parkinsonismia eli vapinaa ja lihasjäykkyyttä; kyvyttömyyttä pysyä paikallaan; liikehäiriöitä (dyskinesiaa) ja kouristuksia), lieviä ja ohimeneviä antikolinergisiä oireita (ummetus, suun kuivuminen), maksan aminotransferaasiarvojen (ALAT, ASAT) määrän kasvua (etenkin alussa, ohimenevää ja oireetonta), eosinofiilien määrän kasvua, valkosolujen puutosta, neutrofiilien puutosta, kolesteroliarvojen suurenemista, verensokeriarvojen suurenemista, triglyseridiarvojen suurenemista, alkalisen fosfataasin pitoisuuksien kasvua, kreatiinikinaasiarvojen kasvua, gammaglutamyylitransferaasiarvojen suurenemista, korkeaa virtsahappopitoisuutta, erektiohäiriötä, seksuaalisen halun vähenemistä, voimattomuutta, huimausta, väsymystä, turvotusta, kuumetta, sokerivirtsaisuutta, ruokahalun voimistumista ja ihottumaa[4].

Yhdellä 100−1000:sta käyttäjästä kehittyy veritulppa (etenkin keuhko- ja syvä laskimoveritulppa), diabetes tai olemassa oleva pahentuu (joissain tapauksissa pahentuminen johtanut happomyrkytykseen, koomaan ja muutamassa kuolemaan), muistihäiriöitä, tardiivi dyskinesia (kouristuksia ja etenkin kasvojen pakkoliikkeitä), muita kouristuskohtauksia, puheen liikehäiriöitä, dystonia (esimerkiksi silmien kiertoliikettä), sydämen harvalyöntisyys, sydämen QT-ajan pidentyminen, virtsankarkailua, virtsaumpea, virtsaamisen aloitusvaikeuksia, kuukautisten puuttumista, rintojen kasvua miehillä ja naisilla, maitovuotoa naisilla, puolustusjärjestelmän yliherkkyyttä, kokonaisbilirubiiniarvojen kasvua, nenäverenvuotoa, hiustenlähtöä, valoherkkyysreaktioita (ihon palaminen auringossa) ja vatsan turvotusta[4].

Yhdellä 1000 − 10 000:sta käyttäjästä ilmenee sydänperäinen äkkikuolema, pahanlaatuinen neuroleptioireyhtymä, sydämen rytmihäiriö (kammiovärinää), maksatulehdus (hepatosellulaarinen, kolestaattinen tai sekamuotoinen maksavaurio), lihaskudoksen äkillinen vaurio, haimatulehdus, kammiotiheälyöntisyyttä, verihiutaleiden vähäisyyttä, kestoerektio (kivulias) ja matalaa ruumiinlämpöä[4].

Yleisyydeltään tuntemattomia haittavaikutuksia ovat yleisoireinen eosinofiilinen oireyhtymä eli DRESS (iho-oireita, kuumetta, imusolmuketurvotusta, sisäelinoireita, jotka lähinnä maksa- ja munuaisoireita[6]) ja vastasyntyneen lääkeainevieroitusoireyhtymä[4]

Monien muiden psykoosilääkkeiden tavoin olantsapiinin pitkäaikainen käyttö on yhdistetty keskushermoston solukuolemiin ja muihin aivovaurioihin.[7] Eräässä tutkimuksessa jatkuva olantsapiinin käyttö terveillä apinoilla supisti aivojen kokoa muutamassa vuodessa lähes 10 prosentilla.[8]

Eri ihmisryhmillä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Olantsapiinia ei suositella dementoituneiden vanhusten psykoosin tai käytöshäiriöiden hoitoon, koska se kaksinkertaistaa kuoleman todennäköisyyden jo reilun kuukauden käytön aikana. Myös aivoverenkiertohäiriöiden todennäköisyys kasvaa.[4]  Suomalainen lääkäriseura Duodecim pitää olantsapiinia kuitenkin käyttökelpoisena lyhytvaikutteisena ruiskeena aggressiivisen psykoottisen vanhuksen nopeaan rauhoittamiseen[9]. Psykoosien hoitoon olantsapiinia käytetään vanhuksien osalta edelleenkin. Yhdysvalloissa valmistaja oli markkinoinut tuotettaan (Zyprexa) ilman lääkeviraston hyväksyntää muistisairaiden ikäihmisten hoitokeinona ja joutui siksi suorittamaan mittavia korvauksia.[10][11]

Käyttöä alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille ei suositella, koska tiedot hoidon turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat. Lyhytaikaisissa tutkimuksissa nuorilla on havaittu aikuisia enemmän lihomista sekä rasva- ja prolaktiiniarvojen muutoksia.[4]

Muistisairailla vanhuksilla olatsapiini saattaa aiheuttaa liiallisesta rauhoituksesta johtuvaa kaatuilua. Kaatumiset voivat johtaa vaikeasti parannettaviin luunmurtumiin, etenkin lonkkamurtumiin. Murtumat voivat vammauttaa tai jälkiseurausten kautta johtaa jopa kuolemaan.

Olantsapiinin lääkeainepuhdistuma saattaa heiketä ikääntyessä sekä maksasairauksiin liittyen, jälkimmäisessä merkittävästikin. Lääkkeen määrä puoliintuu elimistössä keskimäärin 30–40 tunnissa. Lääke vaikuttaa useisiin kemiallisiin vastaanottajiin eli sillä on laajakirjoinen sitoutumistaipumus. Samanaikaiset muut lääkkeet, kuten masennuslääkkeet, muuttavat mahdollisesti olantsapiinin aineenvaihduntaa.[12]

Olantsapiini saattaa altistaa Asperger-henkilöt paniikkihäiriölle. Muu samanaikainen lääkitys voi olla myös osasyynä. Syy on selittämätön, mutta paniikkikohtauksia on ilmentynyt olantsapiinihoidon aikana AS-henkilöllä. Yksi mahdollisuus lienee, että paniikkioireet lähtevät kehittymään usean portin hermoliitoksen välittäjäaineiden tukkiutuessa samanaikaisesti.[13]

Korvattavuus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Olantsapiini kuuluu ylempään erityiskorvattavuusryhmään, eli se on potilaalle omavastuuosuutta (4,50 € / ostokerta) lukuun ottamatta korvattava lääke mm. skitsofreniadiagnoosin yhteydessä.

Lopetus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Olantsapiini-lääkitystä tulee käyttää tarkoin lääkärin ohjeiden mukaan. Lääkitystä ei tule lopettaa omatoimisesti. Lääkkeen virhekäyttö voi vaurioittaa keskushermostoa ja aiheuttaa kuoleman. Äkillinen lopettaminen aiheuttaa lyhyellä aikavälillä hikoilua, unettomuutta, vapinaa, ahdistusta, pahoinvointia ja oksentelua[4].

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  • Lääketietokeskus Oy (Helsinki 2008): Pharmaca Fennica 2008 / ISSN 0355-7472
  • Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998 (s. 359–360)
  • Pelkonen & Ruskoaho: Lääketieteellinen farmakologia ja toksikologia, Duodecim, 2003 (s. 605)

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. a b c Callaghan J.T.; Bergstrom R.F.; Ptak L.R.; Beasley C.M.: Olanzapine: pharmacokinetic and pharmacodynamic profile 1999.
  2. Psykoosilääkkeiden tyypit :: Terveyskirjasto www.terveyskirjasto.fi. Viitattu 9.9.2016.
  3. Janne Suvisaari: HUSLAB - Olantsapiini, seerumista huslab.fi. Viitattu 9.9.2016.
  4. a b c d e f g h i j k ratiopharm GmbH, Ulm, Saksa: (Valmisteyhteenveto) Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot. 21.6.2016. Suomen lääkevirasto Fimea. Viitattu 9.9.2016.
  5. ZYPREXA tabletti, päällystetty 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, ZYPREXA VELOTAB tabletti, suussa hajoava 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg - Pharmaca Fennica Viitattu 2.5.2018.
  6. Oudot haittavaikutusyhtymät - Sic! sic.fimea.fi. Viitattu 9.9.2016.
  7. Breggin, P (2007). Brain disabling treatments in psychiatry. Springer Publishing Compan, 320. ISBN 082612934X. 
  8. Dorph-Petersen, K-A, Pierri, J, Perel, J, Sun, Z, Sampson, A-R and Lewis, D (2005) The Influence of Chronic Exposure to Antipsychotic Medications on Brain Size before and after Tissue Fixation: A Comparison of Haloperidol and Olanzapine in Macaque Monkeys. Neuropsychopharmacology, 30, 1649-1661 Verkkoversio
  9. www.duodecimlehti.fi - VUOSIKERRAT www.duodecimlehti.fi. Viitattu 9.9.2016.
  10. YLE-FST5: Spotlight. 2010.
  11. Eli Lilly to pay $1.5B in drug marketing case money.cnn.com. 15.1.2009. Viitattu 2.5.2018.
  12. Achté & Tuominen: Psykiatrian käsikirja (s. 359–360), Recallmed, 1998
  13. Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998, (s. 359–360)

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]