Tilidiini

Kohteesta Wikipedia
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Tilidiini
Tilidiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(±)-etyylitrans-2-(dimetyyliamino)-1-fenyyli-3-syklohekseeni-1-karboksylaatti
Tunnisteet
CAS-numero 51931-66-9
ATC-koodi N02AX01
PubChem 30131
Kemialliset tiedot
Kaava C17H23NO2 
Moolimassa 273,37 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus > 90%
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 4-6 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa ?
Tilidin Hexal -tabletteja, jotka sisältävät myös naloksonia

Tilidiini (myös tilidaatti, (±)-etyylitrans-2-(dimetyyliamino)-1-fenyyli-3-syklohekseeni-1-karboksylaatti) on kauppanimillä Valoron, Valtran ja Tilidin - myytävä synteettinen opioidi, jota käytetään pääasiassa Sveitsissä, Saksassa ja Belgiassa keskivaikean ja vaikean akuutin tai kroonisen kivun hoitoon.[1]

Tilidiiniä pidetään keskivahvana opioidina, ja sitä voidaan annostella oraalisesti, rektaalisesti ja injektiona, joko intravenoosisesti tai intramuskulaarisesti (ns. depotinjektio), jolloin tilidiini vaikuttaa pidempään. Yksittäinen annos voi olla 50-100mg kerrallaan, ja sen maksimiannostus päivässä on 600mg.[2]

Tilidiini itsessään on mieto opioidi, mutta se metaboloituu maksassa ja suolistossa aktiivisiksi metaboliitiksi nortilidiiniksi, ja siitä edelleen bisnortilidiiniksi.[3][4] Bisnortilidiini on tilidiinin (1S,2R)-isomeeri, joka aiheuttaa lääkkeen varsinaisen analgeettisen vaikutuksen.[5]

Tilidiiniä on saatavilla hydrokloridi- tai fosfaattisuolanan. Saksassa myytävä tilidiinivalmiste sisältää naloksonia, jonka on tarkoitus estää lääkkeen väärinkäyttö.[6] Sveitsissä puolestaan Valoron-valmiste sisältää pelkästään tilidiiniä.

Tilidiiniä käytetään särkylääkkeenä, mutta Saksassa myös yleisesti levottomiin jalkoihin.[7]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Martindale: The Complete Drug Reference
  2. Waldvogel, H. H. (2001). Analgetika, Antinozizeptiva, Adjuvanzien: Handbuch für die Schmerzpraxis (in German). ISBN 978-3-540-65796-5. 
  3. Buschmann, H. (2002). Analgesics: From Chemistry and Pharmacology to Clinical Application. Wiley-VCH. ISBN 978-3-527-30403-5. 
  4. Schulz, R.; Bläsig, J.; Wüster, M.; Herz, A. (1978). "The Opiate-Like Action of Tilidine is Mediated by Metabolites". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 304 (2): 89–93. PMID 212687. 
  5. Drug Discovery and Commercial Exploitation Gerhard Satzinger Drug News Project psges 200-201 14(4) May 2001
  6. Fachinfo (SPC) for Valoron N (in German)
  7. Tings, T.; Trenkwalder, C. (2003). "When L-Dopa Preparations, Dopamine Agonists or Opioids? Therapy of Restless Legs Syndrome" German. MMW Fortschritte der Medizin 145 (10): 48–49. PMID 12688028. 

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]