Naloksoni

Kohteesta Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Naloksoni
Naloksoni
Naloksoni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroksi-3-prop-2-enyyli-2,4,5,6,7a,13-heksahydro-1H-4,12-metanobentsofuro[3,2-e]isokinolin-7-oni
Tunnisteet
CAS-numero 465-65-6
ATC-koodi V03AB15
PubChem 5284596
DrugBank DB01183
Kemialliset tiedot
Kaava C19H21NO4 
Moolimassa 327,27 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 200–205 °C (392–401 °F)
Liukoisuus veteen 1,42 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 2%
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 30-81 minuuttia
Ekskreetio Renaalinen, Biliaarinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa Intramuskulaarinen, intravenoosi

Naloksoni on vasta-aine opiaattien kuten heroiinin tai morfiinin yliannostukseen. Naloksoni kiinnittyy joitain opioideja hanakammin opioidireseptoreihin kumoten siten niiden vaikutuksen. Naloksoni toimii antagonistina kaikissa opioidireseptoreissa, mutta voimakkaimmin μ-reseptorissa.[1]

Naloksonin patentoi 1961 Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein ja japanilainen Daiichi Sankyo lääkeyhtiö.[2] Naloksoni on WHO:n listalla yhteiskunnalle tärkeimmistä lääkkeistä.[3]

Naloksoni on syntetisoitu tebaiinista ja sen kemiallinen rakenne muistuttaa oksimorfonia, niiden ainoan eron ollessa N-metyyliryhmään liittynyt allyyli (prop-2-enyyli) -ryhmä. Naloksonin (naloxone) nimi on johdettu sanoista N-allyl ja oxymorphone.

Sitä on yhdessä buprenorfiinin kanssa lääkkeessä nimeltä Suboxone, mikä on tarkoitettu opioidiriippuvaisten hoitoon.[4] Naloksonia on myös lääkkeessä nimeltä Targiniq yhdessä oksikodonin kanssa estämään ummetusta opioidiriippuvaisilla potilailla, jotka joutuvat syömään oksikodonia pitkiä aikoja. Naloksonin läsnäolo lääkkeessä estää myös sen väärinkäyttöä. Jos lääke otetaan kuten pitääkin (eli oraalisesti tai sublinguaalisesti) naloksonilla ei ole merkittävää fysiologista vaikutusta, kun taas suonensisäisesti otettuna naloksoni estää opioidireseptoreiden aktivoitumista.

Iso-Britanniassa ja Saksassa tehdyissä tutkimuksissa heroiinin ja muiden opiaattien yliannostuskuolemat vähenivät huomattavasti kun naloksonia ja yliannostuksen liittyviä ensiapuohjeita jaettiin kaikkiaan yli 200 päihderiippuvaiselle. Naloksonia annettiin 30:lle yliannostuksen saaneelle, joista kaikkia selvisivät hengissä. Naloksonin jakelu ei näyttänyt lisäävän normaalitilannetta suurempaa riskinottoa huumeidenkäytössä. Pelastuslääkkeen jälkeenkin yliannoksen nauttinut tarvitsee sairaalahoitoa.[5] Nykyään useassa maassa naloksonia annetaa opioidiriippuvaisille ja opioideja käyttäville kipupotilaille ja heidän läheisilleen.[6]

Katso myös[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. NALOXONE HYDROCHLORIDE- naloxone hydrochloride injection, solution DailyMed
  2. William Yardley: Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose The New York Times. 14. joulukuuta 2013. New York: nytimes.com. Viitattu 1.1.2016. (englanniksi)
  3. WHO Model List of Essential Medicines (pdf) lokakuu 2013. World Health Organization. Viitattu 31.12.2015. (englanniksi)
  4. Suboxone tuoteseloste Lääkeinfo.fi
  5. Huumekuolemat vähenivät katukäyttöön jaetulla vasta-aineella Duodecim 18.04.2001.
  6. EMCDDA event: 'Take home naloxone to reduce fatalities: scaling up a participatory intervention across Europe 14 October 2014, Lisbon

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]