Nalmefeeni

Kohteesta Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Nalmefeeni
Nalmefeeni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
17-syklopropyylimetyyli-4,5α-epoksi-6-metyleenimofinan-3,14-dioli
Tunnisteet
CAS-numero 55096-26-9
ATC-koodi  ?
PubChem 5284594
Kemialliset tiedot
Kaava C21H25NO3 
Moolimassa 339,428 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Proteiinisitoutuminen 45%
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 10,8 ± 5,2 tuntia
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa Oraalinen, intravenoosinen

Nalmefeeni (myös nalmetreeni[1]) on opioidiantagonisti ja sillä on samankaltainen rakenne kuin naltreksonilla ja naloksonilla. Nalmefeenin keksi 1970-luvun alussa yhdysvaltalainen Jack Fishman kollegoineen.[2][3]

Rakenne[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Nalmefeeni eroaa naltreksonista 6-kohdassa olevan ketoniryhmän kohdalla, missä metyleeniryhmä (CH2) korvaa jälkimmäisessä olevan hapen (O). Metyleeniryhmä lisää sen sitoutumisvoimaa erityisesti μ-opioidireseptoriin. Nalmefeeni toimii "universaalina antagonistina" myös muihin opioidireseptoreihin.

Lääkkeenä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Suomalainen Biotie Therapies on kehittänyt nalmefeenista tablettina annosteltavan (aiemmin vain injektiomuoto) lääkkeen, joka vähentää halua juoda paljon alkoholia.[4] Se ei estä alkoholin juomista, mutta se estää ylenpalttisen juomisen, kun se kiinnittyy opioidireseptoreihin ja vähentää alkoholin tuomaa mielihyvää.[5] Ainetta markkinoidaan tuotenimellä Selincro.[6] Aiemmin sitä on markkinoitu tuotenimellä Revex vastalääkkeeksi opioidiyliannostukseen,[7] mutta siihen tarkoitukseen harvemmin käytetty koska naloksoni on vakiintuneempi ja halvempi vaihtoehto.

Yleisimmät haittavaikutukset, joita nalmefeenia saaneet potilaat saivat, olivat huimaus, unettomuus ja pahoinvointi. Ne olivat kuitenkin yleensä lieviä ja ohimeneviä. Tutkimuksessa havaittiin nalmefeenin vähentävän raskaiden juomapäivien lukumäärää ja alkoholin kokonaiskulutusta yli 50 prosentilla lähtötilanteeseen verrattuna. Tutkimuksiin on osallistunut kaikkiaan 3000 alkoholiriippuvaista.[8] Nalmefeeni vähensi juomista puolen vuoden hoitojakson aikana keskimäärin kahdella kolmanneksella.[9]

Nalmefeenia koskevat kolmannen vaiheen tutkimukset saatiin päätökseen kesään 2011 mennessä. Lääkeaineen myyntilupahakemus Euroopassa jätettiin marraskuussa 2011.[10]

Euroopan lääkeviraston Lääkevalmistekomitea näytti nalmefeenille vihreää valoa joulukuussa 2012.[11] Euroopan komissio antoi helmikuun lopulla alkoholismilääkkeelle myyntiluvan kaikkien EU-maiden alueelle. Markkinoille se tuli toukokuussa 2013.[12]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. The Free Online Dictionary - Medical dictionary
  2. US patent 3814768, Jack Fishman et al, "6-Methylene-6-Desoxy Dihydro Morphine And Codeine Derivatives And Pharmaceutically Acceptable Salts", julkaistu 26.11.1971, issued 1974-06-04
  3. Drugs for Relapse Prevention of Alcoholism; Second generation opioidergic compunds: clinical data; John David Sinclair; 2005.
  4. Biotie lähellä läpimurtoa – alkoholismilääkkeelle vihreää valoa Yle 14.12.2012, viitattu 29.3.2013
  5. Suomalaislääke alkoholismiin Yle.fi 31.12.2010 Viitattu 31.12.2010
  6. SelincroTM (nalmefeeni): Alkoholiriippuvuuden uusi hoitomuoto.
  7. REVEX (nalmefene hydrochloride)RxList: The Internet Drug Index
  8. Nalmefeenille haetaan pian myyntilupaa Euroopassa Mediauutiset 15.6.2011
  9. Lundbeckin tutkimustulokset esillä Taloussanomat 05.03.2012
  10. nalmefeenin (SelincroTM) myyntilupahakemus jätetty Tiedote 21.11.2011, viitattu 14.12.2012
  11. "Historiallinen päivä Biotielle" Kauppalehti 14.12.2012
  12. Kotimainen alkoholismilääke käy kaupaksi

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.