Karfentaniili

Kohteesta Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Karfentaniili
Karfentaniili
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-((1-oksopropyyli)-fenyyliamino)- 1-(2-fenyylietyli)- 4-piperidiinikarboksyyli happo metyyli esteri
Tunnisteet
CAS-numero 59708-52-0
ATC-koodi  ?
PubChem 62156
DrugBank DB01535
Kemialliset tiedot
Kaava C24H30N2O3 
Moolimassa 394,512 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 7,7 tuntia
Ekskreetio Virtsa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa  ?

Karfentaniili (R-33799) on täyssynteettinen fentanyylijohdos, joka on voimakkain tunnetuista käytössä olevista opioideista. Se syntetisoitiin ensi kerran 1974 Belgiassa.[1] Se on voimakkuudeltaan noin 10 000 kertaa[2] morfiinia ja sata kertaa fentanyylia voimakkaampaa; 1 mikrogramma riittäisi ihmisen kivunlievitykseen. Sitä markkinoidaan nimellä Wildnil suurten eläinten tainnuttamiseen.[3] Aine on luokiteltu Suomessa aikaisemmin lääkeaineeksi, mutta marraskuusta 2017 lähtien se on Suomessa luokiteltu huumausaineeksi. Karfentaniilia ei ole luokiteltu huumausaineeksi Yhdistyneiden kansakuntien yleissopimuksessa.[4]

Karfentaniili onkin tarkoitettu käytettäviksi vain eläimiin, koska sen äärimmäinen teho tekee siitä epäkäytännöllisen ihmiskäyttöön. Siksi voimakkain ihmisille annettava kipulääke on sufentaniili, joka on karfentaniilia 10–20 kertaa tehottomampi (silti 500–1 000 kertaa morfiinia voimakkaampaa). Sen vastalääkkeenä käytetään diprenorfiinia, joka on opioidi-antagonisti.

Aerosolina levitettynä karfentaniili vaikuttaa parissa sekunnissa ja nukuttaa kohteen 2–6 tunnin ajaksi. Ihmisillä se vaikuttaa hengitykseen ja aiheuttaa hypoventilaation tai hengityspysähdyksen, joka riippuu kohteen altistuksesta aerosolille ja opioidi-toleranssista. Hengityksen lamautuminen johtaa kuolemaan, jollei kohteelle anneta tekohengitystä.

Yhdysvaltain terveysviranomaisten mukaan karfentaniili voi imeytyä ihon läpi, mutta puhdasta ainetta tarvitaan suuri määrä ja altistusajan pitää olla pitkä. Täten ihon läpi imeytymistä ei pidetä kovin todennäköisenä altistusreittinä. Todennäköisimpänä altistusreittinä pidetään ilmaan pölähtäneen jauheen joutumista hengitysteihin.[5][6][7]

Aikuisen ihmisen tappava annos karfentaniilia on noin 0,03 milligrammaa. Esimerkiksi aikuisen tappava annos heroiinia on 30 milligrammaa.selvennä[4] Yliannostuksen vaara on ihmisille siis suuri.

Vuonna 2017 Suomen poliisi tiedotti, että ainetta on myyty Suomessa mahdollisesti heroiinina, ja sitä on löytynyt vainajista Sisä-Suomen poliisilaitoksen alueella.[4]

Moskovan teatterikaappaus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Vuonna 2002 tapahtuneessa Moskovan teatterikaappauksessa kaappaajien tainnutukseen väitetään käytetyn Kolokol-1-aerosolia, joka sisältää joko karfentaniilia tai vastaavaa 3-metyylifentanyyliä.[8] Nopean vaikutteensa ja terapeuttisen indeksinsä takia (10 600 vs. fentanyylin 300) karfentaniili on tehokas aine tähän tarkoitukseen. Wax et al. toteaa, että tällainen johtopäätös voidaan tehdä saatavilla olevista todisteista, koska Moskovan ensiapuja oli kehoitettu hankkimaan opioidi-antagonisteja, mutta ensiapuja ei etukäteen varoitettu, millaisia aineita tultaisiin käyttämään. Tiedonpuutteen takia riittäviä määriä naloksonia tai naltreksonia ei hankittu. Olettaen, että karfentaniili oli ainoa vaikuttava aine (mitä Venäjän sotilaslähteet eivät ole vahvistaneet), pääasiallinen toksinen vaikutus kaappauksen uhreihin oli opioidin aiheuttama hengityspysähdys. Siinä tapauksessa mekaaninen tekohengitys ja/tai opioidiantagonistihoito olisi voinut pelastaa monen uhrin hengen.

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Stanley TH, Egan TD, Van Aken H: A Tribute to Dr. Paul A. J. Janssen: Entrepreneur Extraordinaire, Innovative Scientist, and Significant Contributor to Anesthesiology. Anesth Analg, 2008, 106. vsk, nro 2. Artikkelin verkkoversio.
  2. Fentanyl#Non-pharmaceutical fentanyls
  3. De Vos V: Immobilisation of free-ranging wild animals using a new drug. The Veterinary Record, 1978, 103. vsk, nro 4, s. 64–8. Artikkelin verkkoversio Viitattu 27.9.2010.
  4. a b c Fariinisokerilla jatkettu tappava huume leviää Suomessa – voi imeytyä ihon läpi Yle Uutiset. 17.7.2017. Viitattu 17.11.2017.
  5. Fentanyl: Preventing Occupational Exposure to Emergency Responders 30.8.2017. Centers for Disease Control and Prevention. Viitattu 17.11.2017.
  6. ACMT Statement on Fentanyl Exposure 12.7.2017. American College of Medical Toxicology. Viitattu 17.11.2017.
  7. Sarah Calams: Fact or fiction: Transdermal fentanyl exposure EMS1.com. 26.7.2017. Viitattu 17.11.2017.
  8. Wax PM, Becker CE, Curry SC. Unexpected "gas" casualties in Moscow: a medical toxicology perspective. Ann Emerg Med 2003;41:700-5. PMID 12712038

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]