Tämä on lupaava artikkeli.

Difenhydramiini

Kohteesta Wikipedia
Siirry navigaatioon Siirry hakuun

Diphenhydramine-trans.svg
Difenhydramiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-(difenyylimetoksi)-N,N-dimetyylietanamiini
Tunnisteet
CAS-numero 58-73-1
ATC-koodi D04AA32
PubChem 3100
DrugBank DB01075
Kemialliset tiedot
Kaava C17H21NO 
Moolimassa 255.355 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 86% sitoutuminen plasmaproteiiniin
Proteiinisitoutuminen 98–99%
Metabolia CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Puoliintumisaika 2.4–9.3 tuntia
Ekskreetio 94% virtsaan, 6% ulosteissa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

A(AU) B(US)

Reseptiluokitus
Antotapa Oraalinen, intramuskulaarinen, Intravenoosi, paikallinen, peräpuikko
Difenhydramiinihydrokloridiliuosta ampullissa

Difenhydramiini on antihistamiini. Sitä on käytetty kahtena eri suolana: difenhydramiinikloridina (Benadryl U.S.A.:ssa, Difedryl, Medidryl ja Auto-tabletit Suomessa)[1] sekä difenhydramiiniteoklaattina (Amosyt, Dramamine). Lääke kehiteltiin ja otettiin käyttöön 1940-luvulla Yhdysvalloissa. Difenhydramiinia on pidetty tehokkaana lääkkeenä allergisiin reaktioihin sekä matkapahoinvointiin eli meritautiin.[2][3][4]

Koska difenhydramiini on sedatoiva eli voimakkaasti väsyttävä, on sitä voitu käyttää myös päihdyttäviin tarkoituksiin. Difenhydramiini on luokiteltu ns. kolmiolääkkeeksi eli lh-lääkkeeksi (liikennettä haittaava).[5] 1970-luvulla difenhydramiinia oli ainakin Suomessa saatavilla niin sanottuna käsikauppalääkkeenä.[6]

Vaikutusmekanismi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Difenhydramiini on vaikutusmekanismiltaan histamiini H1 -reseptorin antagonisti eli antihistamiini sekä muskariinireseptoria salpaava antikolinergi. Antihistamiinivaikutuksensa vuoksi se lievittää histamiinin epätoivottuja vaikutuksia hermostossa; esimerkiksi keuhkoputkien supistuminen kumoutuu. Oksentelelua ehkäisevää mekanismia ei tarkkaan tunneta, mutta antikolinerginen vaikutus on todennäköisesti sen taustalla. Muita antihistamiineja voimakkaampi väsyttävyys johtuu antikolinergisestä vaikutuksesta. Difenhydramiini imeytyy nopeasti ja vaikutus alkaa tunnin sisällä annoksen ottamisesta.[7]

Yhdistelmävalmisteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Etodroksitsiinin sekä hydroksitsiinin ohella difenhydramiinia yhdistettiin ainesosana joihinkin unilääkkeisiin. Amosyt Coffein -pahoinvointilääke sisälsi myös kofeiinia vähentämään difenhydramiinin aiheuttamaa uneliaisuutta sekä väsymystä.[3][6]

Useat sedatiivit saattoivat sisältää difenhydramiinia, Pharmaca Fennica 1976:n tietojen pohjalta esitettynä. Näissä niin kutsutuissa yhdistelmävalmisteissa, saattoi toinen vaikuttava lääkeaine olla joko metakvaloni (Isonox, Sovanox, Mandrax) taikka barbituraatti, kuten esimerkiksi pentobarbitaali (Sedanil).

Lääkkeen muu käyttö Suomessa reseptilääkkeenä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Difenhydramiinilla (Medidryl, jota valmisti Medica-yhtiö Suomessa)[8] voitiin antikolinerginä hoitaa Parkinsonin taudista johtuvaa treemoria eli niin kutsuttua lepovapinaa. Lääkkeen terapeuttinen annostelualue oli tuolloin 75-200 milligrammaa vuorokaudessa.[9] Lähdeteos varoitti myöskin, lääkkeen sivuvaikutuksena tulevasta uneliaisuudesta, sekä mahdollisesta heikentävästä vaikutuksesta liikenteessä ja mekaanisten laitteiden käyttökykyyn nähden. Lääkkeen annostusta saatettiin suurentaa alkuannostuksesta, paremman siedettävyyden aikaansaamista varten.[10]

Lääkkeen saatavuus Suomessa käsikauppalääkkeenä[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Helsinkiläinen lääketehdas Leo-Fennica valmisti difenhydramiiniteoklaattia myytäväksi apteekeissa niin kutsuttuna käsikauppalääkkeenä. Sitä myytiin nimillä Amosyt sekä Amosyt-Koffein. Aikuisille tarkoitetut tabletit olivat vahvuudeltaan 100 mg, lapsille tarkoitettu mite-valmiste oli 25 mg. Lääkkeestä tuotettiin myös 100 mg vahvuista suppoa käytettäväksi silloin, kun oksentelu estäisi lääkkeen oton suun kautta. Suppolääkkeen vahvuus oli 100 mg vaikuttavaa ainetta. Apuaineena käytettiin kaakaorasvaa.[11]

Sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Väsytyksen ohella joskus harvinaiset verimuutokset: agranulosytoosi eli jyvässolukato ja hemolyyttinen anemia ja suun limakalvojen kuivuminen. Haitalliset yhteisvaikutukset yhdessä muiden sedatiivien kanssa saattavat voimistua. Samanaikaisesti otetun alkoholin keskushermostoa lamaava vaikutus voimistuu, mistä voi kehittyä vaarallinen tila. Kodin Lääkeoppaan mukaan saattoi ilmetä myös myös vatsavaivoja sekä lähelle näkemisen vaikeutumista, eli lääke vaikuttaisi tuolloin haitallisesti silmän akkommodaatiokykyyn.[2][3][5][6]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. 1976 Lääkevalmisteet - Pharmaca Fennica PF76: s. 55
  2. a b Vartiainen: Lääkeaineoppi, WSOY-SHKS 1960
  3. a b c Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS 1977
  4. Bertel von Bonsdorff: Sisätaudit, SHKS 1976
  5. a b Alibi 6/94
  6. a b c Valitut Palat (Reader's Digest): Kodin Lääkeopas, 1973
  7. Diphenhydramine (DB01075) DrugBank.
  8. Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 82 & 632
  9. Therapia Fennica, TF74: s.712
  10. Therapia Fennica, TF74: s. 712 & 714
  11. Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 55 & 523

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]