Antagonisti (lääketiede)

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Tämä artikkeli käsittelee antagonistia lääketieteen ja farmakologian käsitteenä; kirjallisuuden käsitettä tarkastelee artikkeli Antagonisti.
Pitoisuus-aktiivisuus-kuvaaja lisättäessä antagonistia agonistin pitoisuuden pysyessä samana
Antagonistin pitoisuuden lisääntyessä täysagonistin aiheuttama reseptorin aktivointi heikentyy, koska antagonisti miehittää reseptorit estäen agonistin vaikutukset.

Antagonisti eli reseptorinsalpaaja on lääkeaine, joka estää toisen reseptoriin kiinnittyvän aineen vaikutusta. Rakenteensa perusteella se salpaa kohdereseptorinsa toimintaa estäen elimistön omia viestimolekyylejä ja muita reseptoriin sitoutuvia molekyylejä eli ligandeja (esimerkiksi lääkeaine) aktivoimasta reseptoria ja siihen kytkeytyvää solun fysiologista signaalinvälitysmekanismia. Antagonisti estää sekä agonistien että käänteisagonistien vaikutuksia salpaamalla niiden kohdereseptoria.

Antagonismia voi olla kilpailevaa tai kilpailematonta sekä palautumatonta. Jos agonistin lisääminen kumoaa antagonistin vaikutuksen, kyseessä on kilpaileva antagonismi, missä agonisti voi syrjäyttää antagonistin reseptorista.

Jos agonistin lisäys ei vaikuta antagonismiin, kyseessä on kilpailematon antagonismi, missä agonisti ei kykene syrjäyttämään reseptoriin sitoutunutta antagonistia, koska antagonisti sitoutuu reseptorissa eri kohtaan kuin agonisti.

Palautumaton antagonisti sitoutuu kovalenttisesti reseptoriin estäen muiden ligandien reseptoriin sitoutumisen. Koska palautumatonta antagonistia ei voi syrjäyttää reseptorista, agonistin lisäys ei poista antagonismia.

Katso myös[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  • Koulu M, Tuomisto J ja Paasonen M K: Farmakologia ja toksikologia, 5. painos, luku 2. Lääkeaineiden vaikutusmekanismit: Reseptorit. Medicina Kuopio, 1996. ISBN 951-97316-0-1.
Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.