Haloperidoli
![]() | |
![]() | |
Haloperidoli
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
4-[4-(4-kloorifenyyli)-4-hydroksi-1-piperidyyli]- 1-(4-fluorifenyyli)-butan-1-oni | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N05 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C21H23NClFO2 |
Moolimassa | 375.90 (paljas haloperidoli) |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | n. 60–70 % (tabletit ja neste) |
Metabolia | maksan kautta |
Puoliintumisaika | 12–36 tuntia |
Ekskreetio | biliaarinen/virtsa |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
C |
Reseptiluokitus | |
Antotapa | suun kautta, lihaspistoksena |
Haloperidoli on butyrofenonipohjainen tyypillinen neurolepti, jota käytetään mm. skitsofrenian hoitoon. Haloperidoli on myynnissä Suomessa nimellä Serenase ja ulkomailla esimerkiksi nimellä Haldol sekä Haloperin.
Haloperidolin kehitti Paul Janssen vuonna 1958. McNeil Laboratories sai sille myyntiluvan Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirastolta 12. huhtikuuta 1967. Se kuuluu WHO:n tärkeimmiksi määrittämiin lääkkeisiin.
Kun yksinmyyntioikeus umpeutui, lääkkeen valmistaja muokkasi sen molekyylirakennetta hivenen ja hinnoitteli sen uudestaan. Tutkimuksissa Risperdal ei osoittautunut Haldolia paremmaksi, ja Johnson & Johnson joutui lopulta maksamaan sakkoa noin 6 miljardia dollaria, mutta se oli saanut jo voittoa 30 miljardia dollaria.[1]
Käyttöaiheet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Sitä käytetään muun muassa seuraavien tilojen hoidossa:
- akuutti psykoosi
- akuutti ja krooninen skitsofrenia
- akuutit maaniset vaiheet
- hyperaktiivisuus, aggressio
- akuutti delirium
- alkoholin ja opiaattien vieroitusoireet
- pitkäkestoinen hikka
- unettomuus
Kuten muutkin tyypilliset neuroleptit, haloperidoli sopii paremmin estämään jotain oiretta (psykoosin ns. "positiiviset" oireet kuten hallusinaatiot) kuin korjaamaan jonkin oireen puutetta ("negatiiviset" psykoottiset oireet kuten syrjäänvetäytyminen).
Sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Haloperidolin on tutkimuksessa todettu kutistavan aivojen aivojuoviota lääkkeen vaikutuksen kestoaikana. Aivojuovio säätelee liikkumista, minkä vuoksi lääkkeen sivuvaikutuksiin kuuluu liikkeiden kömpelöityminen ja muita motorisia vaikeuksia.[2]
Joissain lähteissä[3] esitetään paradoksaalisesti haloperidolin auttavan, niin kutsuttuihin EPS-oireisiin ja dyskinesioihin. Yleensä neuroleptien aiheuttamiin, Parkinsonin taudin tyylisiin oireisiin käytetään antikolinergeja, kuten biperideenia, joskus mahdollisesti orfenadriinia, lihasrelaksantteja ja muita lääkkeitä.[3]
Muiden antipsykoottisten lääkkeiden tavoin myös haloperidolin pitkäaikaisen käytön on todettu johtavan kognitiivisten kykyjen heikkenemiseen ja aivovaurioihin.[4]
Haloperidolin käyttö saattaa myös häiritä ihmisen vuorokausirytmiä.[5]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- Lääketietokeskus (Helsinki 2008): Pharmaca Fennica 2008 / ISSN 0355-7472
Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ Hs.fi [vanhentunut linkki]
- ↑ Jani Kaaro: Tutkimus: Skitsofrenialääke kutistaa aivoja 8.6.2010. Hs.fi. Viitattu 8.6.2010.
- ↑ a b Therapia Fennica, TF74: s. 715
- ↑ P. Breggin: Brain disabling treatments in psychiatry, s. 320. Springer Publishing Company, 2007. ISBN 082612934X. Teoksen verkkoversio. (englanniksi)
- ↑ Dagan Y.:Circadian rhythm sleep disorders (CRSD). Sleep Medicine Reviews, Vol. 6, No. 1, pp 45–55, 2002. Sivu 50
Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- KEGG: Haloperidol (englanniksi)
- ChemBlink: Haloperidol (englanniksi)