Loperamidi


Loperamidi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-[4-(4-klorofenyyli)-4-hydroksipiperidiini-1-yyli]-N,N-dimetyyli-2,2-difenyylibutaaniamidi
Tunnisteet
CAS-numero	53179-11-6
ATC-koodi	A07DA03
PubChem CID	3955
DrugBank	DB00836
Kemialliset tiedot
Kaava	C₂₉H₃₃N₂Cl O₂
Moolimassa	477,037 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	0,3 %
Proteiinisitoutuminen	97 %
Metabolia	hepaattinen
Puoliintumisaika	9–14 tuntia
Ekskreetio	bukkaalinen (30–40 %), renaalinen (1 %)
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C(US)
Reseptiluokitus
Riippuvuusalttius	Matala
Antotapa	Oraalinen

Loperamidi on heikko opioidi^[1], jota käytetään ripulilääkkenä. Loperamidi kehitettiin vuonna 1969 belgialaisen Janssen-Cilag lääkeyhtymän innovoimana, sekä hyväksyttiin lääkevalmisteeksi 1975. Sen tunnetuimpia valmistenimiä lienee Imodium.^[1] Suomessa loperamidia myydään valmistenimillä Imocur, Imodium, Lopacut, Loperamide ja Lopex^[2] sekä dimetikonin kanssa yhdistelmävalmisteena nimellä Imodium Plus^[3]. Lääke otetaan suun kautta tablettina tai sol-tab-tyyppisenä resoriblettina, joka liukenee suussa. Se tarkoittaa, että lääkkeen voi ottaa silloin ilman vettä. Vaikuttavaa ainetta on 2 mg tablettia/resoriblettiä kohden.

Lääkettä käytetään eri syistä aiheutuneen akuutin ripulin hoitoon. Veriset ulosteet kuten punataudissa on este käytölle.

Muun muassa Ruotsissa ja Yhdysvalloissa on raportoitu loperamidin väärinkäytöstä ja yliannosteluun liittyvistä kuolemantapauksista. Lääkkeen huomattava yliannostus saattaa haitata vakavasti sydämen toimintaa. Joulukuuhun 2017 mennessä Suomen Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimealle oli raportoitu vain yhdestä ripulilääkkeiden väärinkäytöstä, johon ei kuitenkaan liittynyt myrkytystä.^[4]^[5]