Tämä on lupaava artikkeli.

Syklitsiini

Wikipediasta
Tämä on arkistoitu versio sivusta sellaisena, kuin se oli 3. syyskuuta 2011 kello 13.55 käyttäjän Katisk (keskustelu | muokkaukset) muokkauksen jälkeen. Sivu saattaa erota merkittävästi tuoreimmasta versiosta.
Siirry navigaatioon Siirry hakuun

Syklitsiini
Syklitsiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
1-bentshydryyli-4-metyyli-piperatsiini
Tunnisteet
CAS-numero 82-92-8
ATC-koodi R06AE03
PubChem CID 6726
DrugBank APRD00061
Kemialliset tiedot
Kaava C18H22N2
Moolimassa 266.381 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Metabolia Metaboloituu lievästi aktiiviseksi norsyklitsiiniksi
Puoliintumisaika 20 tuntia
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

A(AU)

Reseptiluokitus


Antotapa oraalinen, laskimoon, lihakseen

Syklitsiini on antihistamiineihin kuuluva lääkeaine, jota käytetään muun muassa matkapahoinvoinnin hoitoon. Sitä myydään kauppanimillä Marzine ja Vertipam, joskin jälkimmäinen sisältää lisäksi diatsepaamia ja nikotiinihappoa. Syklitsiini on monissa maissa, kuten Suomessa, saatavilla käsikauppavalmisteena tablettimuodossa. Syklitsiiniä käytetään myös päihteenä, koska se tuottaa suurilla annoksilla voimakkaita harhoja.

Käyttö

Syklitsiiniä käytetään pahoinvoinnin ehkäisyyn ja hoitoon esimerkiksi matkapahoinvoinnissa, Ménièren taudissa, muiden syiden aiheuttamissa sisäkorvan labyrintin oireissa ja lääkkeiden aiheuttamassa pahoinvoinnissa.[1][2][3][4] Tableteissa aine on hydrokloridimuodossa (syklitsiinihydrokloridi, C18H22N2.HCl).[3]

Syklitsiiniä saa Suomessa 10 x 50 mg tabletin reseptivapaapakkauksissa, kauppanimellä Marzine, matkapahoinvoinnin ja muista syistä johtuvan pahoinvoinnin sekä oksentelun hoitoon. Annostus on yksi tabletti 1–3 kertaa päivässä. Matkapahoinvoinnin torjumiseksi lääke otetaan 1–2 tuntia ennen matkalle lähtöä.[3]

Syklitsiiniä käytetään laktaattisuolamuodossa lihakseen tai laskimoon injisoituna erilaisten lääketieteellisten operaatioiden yhteydessä esiintyvän oksentelun ehkäisyssä. Annostus on tällöin korkeintaan 150 mg päivässä.[5] Vatsaontelon tähystysleikausten jälkeiseen pahoinvointiin ja oksenteluun syklitsiini on yleensä tehokas lääke, mutta leikkauksissa joissa käytettiin propofolia tai isofluraania siitä ei ollut apua.[6][7] Syklitsiiniä käytetään jonkin verran vaikean vaikean raskaudenaikaisen pahoinvoinnin hoitoon laskimoon annettuna. Lisäksi annetaan prometatsiinia.[8]

Syklitsiini, diatsepaami ja nikotiinihappo -yhdistelmävalmiste

Vertipam on Ménièren taudin sekä eri syistä johtuvan jatkuvan huimauksen hoidossa toisinaan käytettävä yhdistelmävalmiste, jossa on syklitsiinin lisäksi diatsepaamia ja nikotiinihappoa. Diatsepaami rauhoittaa ja lievittää lihasjännitystä; nikotiinihappo laajentaa verisuonia ja parantaa sisäkorvan verenkiertoa.[4]

Valmisteen käytön estäviä syitä ovat ainakin lihasheikkoutta aiheuttava Myasthenia gravis -sairaus, vaikea hengitysvajaus, vaikea uniapnea tai vaikea maksan vajaatoiminta. Lisäksi valmiste voi aiheuttaa yhteisvaikutuksia muun muassa joidenkin antibioottien ja masennuslääkkeiden kanssa. Alkoholi saattaa voimistaa sen vaikutuksia huomattavasti.[4]

Vaikutusmekanismi ja metabolia

Syklitsiinin pahoinvointia vähentävien vaikutusten mekanismia ei tunneta tarkkaan. Se on vaikutusmekanismiltaan histamiini H1-reseptorin sekä asetyylikoliinia vastaanottavien muskariinireseptoreiden antagonisti. Lääkeaine lisää ruokatorven alemman sulkijalihaksen jännitystä[9] ja alentaa sisäkorvan herkkyyttä. Histamiini- ja muskariinireseptoreilla on merkittävä osuus aivojen oksennusrefleksiä säätelevillä alueilla; syklitsiini puolestaan estää juuri näiden välittäjäaineiden toimintaa.[1]

Rakenteeltaan syklitsiini on piperatsiinijohdos, ja sitä valmistetaan synteettisesti 1-metyylipiperatsiinista ja bentshydryylibromidista.[10] Syklitsiini metaboloituu norsyklitsiiniksi, joka on syklitsiinin N-demetyloitunut muoto. Norsyklitsiinillä on vähäinen antihistamiinivaikutus.[1]

Sivuvaikutukset

Syklitsiinin sivuvaikutuksia ovat muun muassa tavanomaiset antikolinergiset haitat eli suun, nenän ja kurkun kuivuus, näön sekavuus, takykardia, virtsaamisvaikeudet ja virtsaumpi, ummetus, lääkeihottuma, levottomuus, hermostuneisuus, unettomuus ja hallusinaatiot. Vakavia sivuvaikutuksia esiintyy lähinnä silloin, kun suositellut annokset ylitetään, eikä syklitsiinillä normaaliannoksilla ole väsyttävää vaikutusta, kuten joillakin antihistamiineilla. Yliannostus voi aiheuttaa edellä mainittujen oireiden lisäksi sekavuutta, ataksiaa, koordinaation ja harkintakyvyn heikkenemistä, korkean kuumeen ja vakavissa myrkytyksissä hengityksen lamaantumisen.[11] Suuret annokset saattavat heikentää suorituskykyä ja haitata tarkkuutta vaativia tehtäviä, kuten auton ajoa ja koneiden käyttöä.[3]

Syklitsiini saattaa lisätä alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien aineiden, kuten unilääkkeiden ja rauhoittavien lääkkeiden vaikutusta. Tästä voi liika-annoksilla seurata hengityksen pysähtyminen.[12][11] Antikolinergisen vaikutuksensa vuoksi syklitsiini saataa lisätä muiden antikolinergisten aineiden sivuvaikutuksia. Syklitsiiniä ei suositella käytettäväksi raskauden aikana. Imeytymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa.[3]

Väärinkäyttö

Syklitsiiniä käytetään antikolinergisten vaikutustensa vuoksi jonkin verran päihteenä, lähinnä helpon saatavuutensa vuoksi.[13] Se on kipulääkkeiden ja yskänlääkkeiden ohella suosituimpia itsehoitolääkkeitä, joita sekakäytetään alkoholin kanssa kokeilumielessä.[12] Annostus voi olla jopa 15-kertainen normaaliannokseen verrattuna (750 mg). Päihdyttävä vaikutus perustuu antikolinergiseen myrkytystilaan, joka aiheuttaa muun muassa hyvänolontunteen ja voimakkaita aistiharhoja. Vaikutus on samantapainen kuin esimerkiksi hulluruoholla. Syklitsiiniä on käytetty myös opiaattien vaikutusten vahvistamiseen.[14][15]

Lähteet

  1. ↑ a b c Cyclizine DrugBank. Viitattu 1.9.2011.
  2. ↑ Mirkin, Gabe: Sudden Dizziness or Meniere's Disease DrMirkin.com.
  3. ↑ a b c d e Marzine 50 mg 10 tabletin reseptivapaapakkaus Lääketietokeskus.
  4. ↑ a b c Vertipam tabletti Lääketietokeskus.
  5. ↑ Randall Clint Baselt: Disposition of toxic drugs and chemicals in man (Sivu 269) books.google.com.
  6. ↑ Comparison of ondansetron and cyclizine for prevention of nausea and vomiting after day-case gynaecological laparoscopy. British Journal of Anaesthesia.
  7. ↑ A randomized double-blinded comparison of metoclopramide, ondansetron and cyclizine in day-case laparoscopy. Yhdysvaltain terveysvirasto.
  8. ↑ Jurkovic, D. & Farquharson, Roy G.: Acute Gynaecology and Early Pregnancy (Sivu 58) books.google.com.
  9. ↑ The effect of cyclizine hydrochloride on lower oesophageal sphincter pressure in man Yhdysvaltain terveysvirasto.
  10. ↑ Vardanyan, Ṛuben & Hruby, Victor J.: Synthesis of essential drugs (Sivu 226) books.google.com.
  11. ↑ a b Marezine (cyclizine) Drug Side Effects, Interactions, and Medication Information eMedicineHealth.com. Viitattu 16.4.2011.
  12. ↑ a b Itsehoitolääkkeet sekakäytössä Tiedätkö lääkkeistä?. Kuopion yliopisto.
  13. ↑ Cyclizine Abuse by Teenagers in Utah. American Journal of Emergency Medicine, 1996.
  14. ↑ Cyclizine Abuse among a Group of Opiate Dependents Receiving Methadone John Wiley & Sons, Inc. ja kumppanit. Viitattu 16.4.2011.
  15. ↑ Gott, Peter H.: Cyclizine Toxicity — Intentional Drug Abuse of a Proprietary Antihistamine The New England Journal of Medicine.

Aiheesta muualla

Psykoaktiiviset aineet farmakologisen luokituksen mukaan järjestettynä
Kaavio Selitteet


Primääriset ryhmät
  •   Stimulanttivaikutus korostuu vasempaan yläkulmaan päin mentäessä.
  •   Depressanttivaikutus korostuu oikeaan alakulmaan päin mentäessä.
  •   Hallusinogeenit ovat psykedeelisiä vasemmalla, dissosiatiivisia oikealla, huonommin vaikutuksiltaan ennakoitavissa alhaalla ja oikealla, ja voimakkaampia vaikutuksiltaan alhaalla.
  •   Antipsykoottiset ovat rauhoittavampia ja väsyttävämpiä oikealla.
Sekundaariset ryhmät
  •   Stimulanttien ja psykedeelisten hallusinogeenien limittyminen – Primäärisillä psykedeeleillä on stimuloiva vaikutus.
  •   Depressanttien ja dissosiatiivisten hallusinogeenien limittyminen – Primäärisillä dissosiatiiveillä on depressoiva vaikutus.
  •   Stimulanttien ja antipsykoottien limittyminen – Modernit ei-väsyttävät masennuslääkkeet.
  •   Depressanttien ja antipsykoottien limittyminen – Vanhemmat väsyttävät masennuslääkkeet ja anksiolyytit.
Tertiääriset ryhmät
  •   Stimulanttien, antipsykoottien ja depressanttien limittyminen – Esimerkki: nikotiinilla on molempien vaikutuksia.
  •   Stimulanttien, depressanttien ja hallusinogeenien limittyminen – Esimerkki: THC:llä on kaikkien kolmen ryhmän vaikutuksia.
  •   Stimulanttien, antipsykoottien ja hallusinogeenien limittyminen – empatogeenit eli entaktogeenit.
  •   Depressanttien, dissosiatiivisten hallusinogeenien ja antipsykoottien limittyminen.
Kvartääriryhmä
  •   Kaikkien neljän luokan limittyminen (stimulantit, depressantit, hallusinogeenit ja antipsykootit) – Kannabis sisältää sekä THC:tä että CBD:tä ja sillä on kaikkien luokkien vaikutuksia. Luokitus kallistuu hallusinogeeneihin, koska THC on kannabiksen tärkein vaikuttava aine.
Noudettu kohteesta ”https://fi.wikipedia.org/w/index.php?title=Syklitsiini&oldid=10627449”