Imipramiini

Kohteesta Wikipedia
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Imipramiini
Imipramiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
3-(5,6-dihydrobentso[b][1]bentsatsepin-11-yyli)-N,N-dimetyylipropan-1-amiini
Tunnisteet
CAS-numero 50-49-7
ATC-koodi N06AA02
PubChem 3696
DrugBank DB00458
Kemialliset tiedot
Kaava C19H24N2 
Moolimassa 280,407 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 174,5 °C (346 °F)
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 60-95%
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 8-20 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa Oraalinen

Imipramiini oli ensimmäinen trisyklinen antidepressantti (TCA). Imipramiini oli myös maailman ensimmäinen spesifisesti masennuksen hoitoon kehitelty lääkeainevalmiste[1]. Imipramiini kuuluu dibentsatsepiineihin. Sen valmistenimi oli Tofranil. Muita nimiä olivat: Deprimin, Imipramil ja Imipramin.[2] Lääkettä käytettiin pitkään, mutta se ei enää ole lääkityskäytössä Suomessa. Ulkomailla imipramiinia käytetään edelleen. Varsinkin 60-70-luvuilla lääkkeen käyttö oli suhteellisen yleistä, sen ollessa ns. "ensilinjan" masennuslääke.[3] Geigyn ohella, tuolloin (v. 1976) valmistivat tätä lääkeainetta ainakin Dumex ja Medica.[4] Sittemmin muut, vähäisempiä haittavaikutuksia aiheuttavat masennuslääkkeet, korvasivat Tofranilin.

Myöhempänä imipramiinista kehiteltiin useita saman lääkeaineryhmän johdoksia, joista osa on edelleen (2010-luvulla) aktiivissa käytössä. Eräs näistä on Anafranil, klomipramiini sekä Surmontil, trimipramiini. Muita olivat: Pertofran, desimipramiini, sekä imipramiini-N-oksidi, Imiprex.

Pääasiallisin hoitokomponentti imipramiinilla oli mielialaa kohottava vaikutus. Anksiolyyttis-sedatiiviset sekä stimuloivat hoitovaikutukset olivat vähäiset, eräisiin toisiin saman lääkeaineryhmän (TCA) tuotteisiin nähden. Hoidon alkamisen jälkeen hoitohenkilökuntaa kehotettiin tarkkailemaan potilaan käyttäytymistä mahdollisten itsetuhoaikeiden varalta. Tämä riski kasvoi noin muutaman viikon aikana lääkehoidon aloituksen jälkeen. Samaa ongelmaa näyttäytynee edelleen SSRI-lääkkeiden aikakautenakin. Lapsilla lääkettä käytettiin myös yökastelun eli enuresian (enuresis nocturna) hoitoon.

Käyttöönotto[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Sveitsiläisen J. R. Geigy-nimisen lääketehtaan laboratoriot aloittivat lääkeaineen kehittelyn vuonna 1955. Tutkimustulokset valmistuivat keväällä 1957. Imipramiini saapui markkinoille vuonna 1958, jolloin sille annettin nimi Tofranil.[5] Tämän lääkkeen käyttöönotto tapahtui jokseenkin samanaikaisesti ensimmäisten monoamiinioksidaasin estäjien (MAO:n inhibiittorit) kanssa, jotka tulivat antidepressiiviseen käyttöön 1950-luvun lopulla. Nämä olivat nikotiinihapon johdoksia, ja tulos tuberkuloosilääkkeiden kehityksestä. Niiden havaittiin vaikuttavan potilaiden masennusoireisiin mielialaa kohottavasti hoidon aikana. Imipramiinin etuja olivat lievemmät sivuvaikutukset, epäselektiivisiin MAOI-lääkkeisiin Marsilidiin ja Niamidiin nähden. Iproniatsidi sekä myöhempänä nialamidi on poistettu käytöstä, lähinnä koska nämä olivat myrkyllisiä maksan toiminnalle.[6][7]

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Imipramiinilla tunnetaan useita haittavaikutuksia. Niitä on esiintynyt yleisesti hoidon aikana. Näistä valtaosin on tyypiltään antikolinergisiä. Lähinnä on tavattu huimausta, suun kuivamista, näköhäiriöitä. Lääke vaikuttaa silmän mukautumiskykyyn eli akkommodaatioon, jolloin erityisesti lähelle näkeminen on voinut vaikeutua. Myös virtsaamisen vaikeutmista eli virtsaumpea on esiintynyt, sekä obstipaatiota ja sydämen tykyttelyä (takykardia). Hyvin harvoin allergista ihottumaa taikka valkosolukatoa.

Erityistä varovaisuutta on suositeltu noudatettavaksi, mikäli potilaalla on ollut glaukoomaa, prostatahypertrofiaa eli eturauhasen liikakasvua, taikka epilepsia.

Raskauden ainana on imipramiini-lääkitys ollut selvästi vasta-aiheista, eli kontraindisoitua.

Varoitukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Koska lääke on trisyklinen antidepressiiva, sitä ei saa käyttää saman aikaisesti, yhdessä minkään MAO:n estäjien kuuluvaan ryhmään olevan lääkeaineen kanssa. Varoaika lääkeryhmästä toiseen siirryttäessä, on 10-14 vrk, tavallisesti 2 viikkoa. Lääke omaa antikolinergisiä haittavaikutuksia, mikä tulisi hoidon suunnittelussa ottaa huomioon. Samanaikaiset muut lääkeaineet, kuten erityisesti väsyttävät (sedatiiviset) antihistamiinit saattoivat voimistua tämän lääkkeen vaikutuksesta.[8]

Lääkkeen annostelu[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Alun perin lääke annosteltiin intramuskulaarisesti (i.m.) eli ruiskeena lihaksen sisään.[9] Tablettimuoto yleistyi sittemmin. Lääkkeenotto saattoi tapahtua kolme-neljä kertaa päivässä. Tablettien vahvuudet ovat olleet: 10, 25 sekä 50 mg. Yleensä lääkityksen annostusta pyrittiin nostamaan intervallimaisesti, hoitotason ollessa yleensä alueella 75[10] - 150 mg/vrk.

Katso myös[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Edward Shorter: Psykiatrian historia, MTKL, 2005 (suom. Eila Salomaa) ISBN 952-5154-57-2 (s. 306)
  2. 1974 Therapia Fennica, TF74: s. 652
  3. 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76: s. 69
  4. 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76: s. 69
  5. Edward Shorter: Psykiatrian historia, MTKL, 2005 (suom. Eila Salomaa) ISBN 952-5154-57-2 (s. 306)
  6. Vartiainen I., 1960: s. 236
  7. Tuomi-Alfering-Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS/WSOY, 1977 (s. 182-183) ISBN 951-0-06936-1
  8. Tuomi-Alfering-Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS/WSOY, 1977 (s. 181) ISBN 951-0-06936-1
  9. Vartiainen I., 1960: s. 236
  10. Vartiainen I., 1960: s. 236
  • Vartiainen, Ilmari: Lääkeaineoppi, WSOY-SHKS, 1960.
  • 1974 Therapia Fennica, TF-74
  • Alfering, Sirkku - Olli, Marcus - Tuomi, Eero: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS, 1977.
  • Edward Shorter: Psykiatrian historia, MTKL, Helsinki, 2005.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]