Nialamidi

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Nialamidi
Nialamidi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-bentsyyli-3-[2-(pyridiini-4-karbonyyli)hydratsinyyli]propanamidi
Tunnisteet
CAS-numero 51-12-7
ATC-koodi N06AF02
PubChem 4472
DrugBank DB04820
Kemialliset tiedot
Kaava C16H18N4O2 
Moolimassa 298,34 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 151,6 °C (305 °F)
Liukoisuus veteen 2,27 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Metabolia ?
Puoliintumisaika ?
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa Oraalinen

Nialamidi on nikotiinihapon johdos. Se on eräs kaikkein ensimmäisiä markkinoille tulleita masennuslääkkeitä eli antidepressantteja.[1] Nialamidi kuuluu monoamiinioksidaasin estäjiin eli MAO:n inhibiittoreihin. Tyypiltään se on epäselektiivinen.[2] Nialamidin edeltäjä oli iproniatsidi, Marsilid. Marsilid tuli käyttöön noin vuonna 1958.

Vuoden 1977 aikoihin oli nialamidi ainoana oman ryhmänsä (MAOI) edustajana vakiintuneessa hoitokäytössä Suomessa.[3] Lääkkeellä tunnettiin voimakas stimulanttinen vaikutus yhdessä aloitekykyä kohottavan ohella. Varsinaisen antidepressanttisen vaikutuksen todettiin olevan vain lievän tasoista. Anksiolyyttis-sedatiivista hoitotehoa ei nialamidilla ole havaittu esiintyvän.

Suomessa tätä lääkeainetta myytiin lääkeyhtiö Pfizerin valmisteena, myyntinimellä Niamid. Lääkevalmisteet olivat suun kautta nautittavia tabletteja, joidenka vahvuudet vaikuttavan aineen suhteet olivat 25 ja 100 mg. Annostelumäärän terapeuttinen leveys liikkui nialamidin suhteen, välillä 75-300 mg/vrk.[3]

Lääkkeen käyttö muuhun hoitotarkoitukseen, kuin masentuneisuuden hoitoon oli kivun lievitys. Nialamidia käytettiin lisäämään kipulääkkeiden tehoa. Analgeettien tyyppi taikka spesifisyys ei ole lähdetiedoista selvinnyt.

MAOI:n teho perustuu vapaiden monoamiinien määrän lisääntymiseen veressä ja kudoksissa. Niillä on suora kytkös mm. noradrenaliinin tasoon.

Sivuvaikutukset ja käyttöön liittyviä varoituksia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Nialamidin sivuvaikutuksia ovat olleet: tuskaisuus, unettomuus, silmän mukautumiskyvyn (akkommodaatio) vaikeutuminen. Samanaikainen efedriini-lääkitys on ollut vasta-aiheista, johon liittyen hypertensiivisen kriisin mahdollisuus.

Nialamidi on ollut käytöstä poistettuna vuosia Suomessa. Sillä on haitallisia verenpainetta kohottavia yhteisvaikutuksia tyramiinia sisältävien ruokien kanssa. Lisäksi nialamidi on saattanut aiheuttaa vakavia muutoksia maksan toiminnassa: myös hepatiittia ja maksavaurioita on nialamidilla tehtyihin hoitoihin liittyen todettu.[1] Trisyklisten masennuslääkkeitten kanssa MAO-estäjiä ei saa käyttää koskaan samanaikaisesti, sillä siitä saattaisi seurata hengenvaarallinen yhteisreaktio, joka tunnetaan serotoniini-oireyhtymän nimellä. Nykyään nialamidin on korvannut moklobemidi.

Annostus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

25–50 mg, 3-4 kertaa vuorokaudessa: mikä tekisi vuosikausiannokseksi 75-200 mg/vrk.[1] Myöhemmin käyttöön tulleet 100 mg tabletit: myöskin enimmäisannostus, mikä oli 300 mg/vrk.[3]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. a b c Vartiainen I., 1960: s. 72
  2. Therapia Fennica 1974, TF74: s. 652
  3. a b c Lääkevalmisteet 1976 - Pharmaca Fennica, 1976: s. 71
  • Vartiainen: Lääkeaineoppi, SHKS 1960
  • Therapia Fennica TF-74
  • Lääketeollisuusyhdistys ry. ja Lääketuojat ry. , Helsinki: Lääkevalmisteet 1976 - Pharmaca Fennica, 1976, Oy Länsi-Suomi, Rauma
  • Tuomi, Olli & Alfering: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS 1977

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Käännös suomeksi
Tämä artikkeli tai sen osa on käännetty tai siihen on haettu tietoja muunkielisen Wikipedian artikkelista.