Venlafaksiini

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Venlafaksiini
Venlafaksiini
Venlafaksiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-1-[2-dimetyyliamino-1-(4-metoksifenyyli)-etyyli]sykloheksan-1-oli
Tunnisteet
CAS-numero 93413-69-5
ATC-koodi N06AX16
PubChem 5656
DrugBank APRD00125
Kemialliset tiedot
Kaava C17H27NO2 
Moolimassa 277.402 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 45%
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 5 ± 2 tuntia (alkutuote); 11 ± 2 tuntia (aktiivinen metaboliitti)
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Lupatiedot

EU US

Raskauskategoria

C

Reseptiluokitus

reseptilääke

Antotapa Oraalinen

Venlafaksiini (Suomessa mm. kauppanimellä Efexor[1], Yhdysvalloissa Effexor) on serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI) ryhmään kuuluva masennuslääke. Venflafaksiini lisää myös dopamiinin määrää aivokuorella[2][3].

Suomessa venlafaksiinia myydään tuotenimillä Venlafaxin ja Efexor, ulkomailla nimen kirjoitusasu on usein Effexor. Lääkkeen toi markkinoille alun perin Wyeth vuonna 1993, mutta nykyisin lääkkeestä on liikkeellä eri lääkeyhtiöiden valmisteita. Venlafaksiini oli Yhdysvalloissa kuudenneksi määrätyin masennuslääke 17,2 miljoonalla reseptimääräyksellä vuonna 2006.[4] Lääkkeen patentti umpeutui Yhdysvalloissa 2008, Euroopassa patentti oli voimassa vuoteen 2017.[5]

Venlafaksiinia käytetään masennuksen ja ahdistuneisuushäiriöiden sekä neuropaattisen kivun hoitoon. Lääkettä määrätään yleisesti vasta, jos SSRI-tyypin masennuslääkkeistä ei ole saatu merkittävää hyötyä.

Venlafaksiinin vaikutusmekanismi ja rakenne on hyvin lähellä tramadolia, mutta se ei vaikuta opioidireseptoreihin.

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Eri lääketehtaiden venlafaksiinivalmisteita. Venlafaksiini tuli alun perin markkinoille tuotenimellä Efexor, mutta nykyään sitä valmistavat monet eri lääkeyritykset.

Venlafaksiinilla hoidettujen potilaiden itsemurhariski on yhdessä tutkimuksessa todettu olevan yli puolitoistakertainen verrattuna potilaisiin, jotka eivät syö masennuslääkkeitä.[6]

Erityisesti alle 25-vuotiailla venlafaksiinin on huomattu kasvattavan itsetuhoisen käyttäytymisen riskiä.[7] Venlafaksiinia ei tulisi määrätä lapsille ja teini-ikäisille, koska sen tehoa ja turvallisuutta näissä ikäryhmissä ei ole osoitettu.[8] Venlafaksiinin käytöstä ei ole todettu selkeää hyötyä hoidettaessa alle 12-vuotiaita lapsia.[8]

Lääkitys on lopetettava asteittain annosta pienentämällä muutaman viikon tai kuukauden kuluessa, jotta mahdolliset vieroitusoireet jäisivät mahdollisimman vähäisiksi. Vieroitusoireet ovat hyvin samankaltaisia tramadolin vieroitusoireiden kanssa.[9]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AX16 Fimea.
  2. Delgado PL, Moreno FA (2000). "Role of norepinephrine in depression". Journal of Clinical Psychiatry. 61 (Suppl. 1): 5–12.
  3. "Stahl's Essential Psychopharmacology – Cambridge University Press". Stahlonline.cambridge.org. Retrieved 21 November 2013.
  4. Top 200 brand-name drugs by units. Drug Topics, Mar 5, 2007. Viitattu 8.4.2007.
  5. Drughabresource.net drugrehabresource.net. Viitattu 15.1.2008.
  6. Tiihonen J, Lönnqvist J, Wahlbeck K, Klaukka T, Tanskanen A, Haukka J (2006). "Antidepressants and the risk of suicide, attempted suicide, and overall mortality in a nationwide cohort". Arch. Gen. Psychiatry 63 (12): 1358–67.
  7. doi:10.1001/archpsyc.63.12.1358. PMID 17146010 "Overview for December 13 Meeting of Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee" (PDF). November 16, 2006. http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/06/briefing/2006-4272b1-01-FDA.pdf. Retrieved on 2007-06-20
  8. a b Emslie GJ, Findling RL, Yeung PP, Kunz NR, Li Y (2007). "Venlafaxine ER for the treatment of pediatric subjects with depression: results of two placebo-controlled trials". Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry 46 (4): 479–88. doi:10.1097/chi.0b013e31802f5f03. PMID 17420682.
  9. Masennuslääkkeiden käyttö lasten ja nuorten hoidossa.Lääkelaitoksen tiedote 5/2004.http://www.nam.fi/ajankohtaista/ammattilaisille/3/tiedote_5_2004_masennuslaakkeiden_kaytto_lasten_ja_nuorten_hoidossa