Dibentsepiini
| Dibentsepiini | |
| |
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 5-[2-(dimetyyliamino)etyyli]-11-metyylibentso[b][1,4]bentsodiatsepin-6-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C18H21N3O |
| Moolimassa | 295,379 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 116–117 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 25% |
| Proteiinisitoutuminen | 80 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 5 h |
| Ekskreetio | Virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Dibentsepiini (Deprex, Neodit) on vanha, ei nykyään käytössä oleva [2], trisyklinen masennuslääke. 1970-luvun kirjallisuus mainitsee usein tämän lääkeaineen. 1990-luvun lääkeaineita koskeva kirjallisuus ei sen sijaan dibentsepiiniä enää mainitse. Sen hoitovaikutus muistutti suurelta osin imipramiinia, vaikka olikin ainoana edustajana omassa eriytetyssä lääkeaineryhmässään: nimeltä dibentsodiatsepiinit.[3] Lääkkeen hoitovaikutuksen kohdistus oli antidepressiivinen eli toimintakykyä parantavaa ja mielialaa kohottavaa, ei niinkään anksiolyyttistä eli ahdistuneisuutta poistavaa lajia.[4]
Dibentsepiinia pidettiin sikäli turvallisena lääkkeenä, että itsetuhoiset potilaat eivät välttämättä pystyneet tekemään itsemurhaa tämän lääkeaineen yliannostelulla. Lähde kuvasi 1 000 - 3 200 mg:n suuruisten yliannostusten ottaneilla, esiintyneen tajunnan tason laskua sekä tilapäistä verenpaineen alenemista.[5]
Lääkkeen annostelumuodot ja lääkeainevahvuudet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Dibentsepiinia oli käytettävissä ainoastaan oraalisesti eli suun kautta otettavina tableteina. Deprexia (Novo) oli saatavilla 50 ja 100 mg vahvuisina tableteina. Neoditia (Sandoz) oli sitäkin kahtena eri vahvuutena: 80 ja 240 mg. Vuorokausiannostelun enimmäisraja oli suhteellisen korkea, muihin samaan lääkeryhmään kuuluviin verrattaviin tuotteisiin nähden: 720 mg/vrk.[6] Normaalin lääkeaineannostelun terapeuttinen hoitovahvuus oli 3x 100 mg, eli 300 mg/vrk.[5]
Vasta-aiheet lääkkeen käytölle
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Lääkettä ei pitänyt käyttää epilepsiasta, eturauhasen liikakasvusta, sydämen vajaatoiminnasta taikka glaukoomasta kärsivillä potilailla.[7] Raskaus oli sekin käytön esteenä tälle lääkkeelle. MAO:n estäjien suhteen tuli noudattaa 14 vrk mittaista varoaikaa, jottei pääsisi syntymään hengelle vaarallista serotoniinioireyhtymää.
Interaktiot eli yhteisvaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Lääke vahvisti eli oli potensoivaa adrenaliiniin ja noradrenaliiniin nähden. Adrenaliinin vaikutus kolminkertaistui ja noradrenaliinin vaikutus 9-kertaistui.[5]
Lääkkeen aiheuttamat haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Dibentsepiinin aiheuttamat haittavaikutukset olivat antikolinergisiä ja saman suuntaisia kuin muillakin tämän lääkeaineryhmän eli TCA-tyyppisillä tuotteilla.[8]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 510. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
- ↑ Achte & Tamminen, 1998: s. 418-419.
- ↑ 1974 Therapia Fennica, TF74: s. 652
- ↑ Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 182
- ↑ a b c 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76: s. 739
- ↑ 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76: s. 947
- ↑ 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76: s. 947-948
- ↑ Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 181
- Tuomi, Alfering & Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö. SHKS/Wsoy, Helsinki, 1977. ISBN 951-0-06936-1. (s. 181-182)
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- DrugBank: Dibenzepin (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
|---|---|
| SNRI:t | |
| NRI:t | |
| SARI:t | |
| SMS:t | |
| Muut | |
Ei-selektiiviset | |
|---|---|
MAOA-selektiiviset | |
MAOB-selektiiviset | selegiliini |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa