Parasetamoli

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Parasetamoli
Parasetamoli
Parasetamoli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-(4-hydroksifenyyli)etanamidi
Tunnisteet
CAS-numero 103-90-2
ATC-koodi N02BE01
PubChem 1983
DrugBank APRD00252
Kemialliset tiedot
Kaava C8H9NO2 
Moolimassa 151,17 g/mol
Fysikaaliset tiedot
Tiheys 1,263 g/cm³
Sulamispiste 169 °C (336 °F)
Liukoisuus veteen 1,4 g/100 ml tai 14
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus lähes 100 %
Metabolismi 90–95 % Hepaattinen
Puoliintumisaika 1–4 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

A(AU) B(US)

Reseptiluokitus

Unscheduled(AU) GSL(UK) OTC(US)

Antotapa suun kautta, laskimoon tai suppona peräsuoleen
Suomalaisia 500mg parasetamolivalmisteita.

Parasetamoli eli asetaminofeeni on useissa kipulääkevalmisteissa käytetty lääkeaine. Parasetamolia myydään Suomessa sekä itsehoito- että reseptilääkkeenä. Parasetamoli lievittää kipua ja alentaa kuumetta, mutta ei paranna tulehdusta eikä tulehdusreaktiota. Suositusannoksina parasetamolin haitat ovat selvästi vähäisempiä kuin NSAID-kipulääkkeiden. Se ei aiheuta lumetta enempää ruuansulatuskanavan eikä munuaishaittoja, eikä se vaikuta veren hyytymiseen. Edullisena ja turvallisena se onkin hyvä kipulääke[1]. Nimet parasetamoli ja asetaminofeeni ovat molemmat lyhennettyjä muotoja yhdisteen systemaattisesta nimestä para-asetyyliaminofenoli.

Parasetamolia sisältävien lääkkeiden kauppanimiä ovat esimerkiksi Panadol, Paracetamol-Ratiopharm, Parasetamol, Para-Tabs, Paramax, Pamol ja Panacod (yhdistelmävalmiste, sisältää myös kodeiinia).

Käyttö ja annostelu[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Parasetamoli on varsin yleinen lääke satunnaisiin, lieviin kiputiloihin. Parasetamoli lievittää särkyä ja kuumetta, mutta ei paranna tulehdusta, kuten tulehduskipulääkkeet. Parasetamoli poikkeaa monista tulehduskipulääkkeistä myös siinä, että se ei vaimenna suoliston limakalvon suojatekijöitä, eikä näin ollen vaurioita tai ärsytä mahan limakalvoja. Tämän vuoksi parasetamolia käytetään tulehduskipulääkkeiden sijasta pitkäaikaisten kiputilojen hoitoon.[2][3] Parasetamolia käytetään yhdistelmävalmisteena voimakkaampien kipulääkkeiden kanssa kokonaisvaikutuksen vahvistajana. Parasetamolin käyttö vähentää opioidien tarvetta.[4]

Lasten ensisijainen kipulääke on parasetamoli. Yli 1-vuotiaille lapsille voidaan parasetamolin rinnalla antaa myös ibuprofeenia tai naprokseenia, jos parasetamolin teho ei yksin tunnu riittävän. Parasetamoli on osoittautunut turvalliseksi ja tehokkaaksi myös vastasyntyneillä. Aloitusannos on 40mg/kg ja jatkohoidossa annokset ovat 10 - 15 mg/kg neljän tunnin välein. Valmiste on myös tehokas kuumetta alentava valmiste. Parasetamolia voidaan annostella myös peräpuikkoina eli suppoina.[5]

Parasetamolin vaikutusmekanismi on edelleen epäselvä, vaikka sitä on käytetty kipulääkkeenä jo yli sata vuotta. Parasetamolin on havaittu estävän prostaglandiinin synteesiin osallistuvien syklo-oksigenaasi (COX) -entsyymien toimintaa. Hermostossa särkyä lievittävät vaikutukset välittynevät osittain serotoniinijärjestelmän kautta.[4][6]

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Parasetamoli on maksatoksinen lääkeaine ja saattaa pitkään käytettynä tai suurina annoksina vaikuttaa maksan (ja munuaisten) toimintaan, jolloin laboratoriokokein määritellyt maksa-arvot ASAT ja ALAT nousevat yli viitearvojen. Parasetamolin ohjeannostusta ei siis tule ylittää.[7] Aikuisella maksimivuorokausiannos on 4 g lääkeainetta, joskin riittävänä voidaan pitää 3 g:n vuorokausiannosta.[8] Aiemmin parasetamolia ei suositeltu käytettäväksi alkoholin käytön yhteydessä maksavaurion vaaran vuoksi, mutta uusimmissa tutkimuksissa on havaittu alkoholin jopa suojaavan terveen ihmisen maksaa parasetamolin metabolisten eli hajoamisvälituotteiden myrkyllisestä vaikutuksesta. Jatkuvasti alkoholia käyttävien ja vakavan maksasairauden kuten maksakirroosi tai maksan vakava vajaatoiminta, tulee kuitenkin välttää parasetamolin käyttöä.[9]

Tiedelehti Lancetissa julkaistun tutkimuksen mukaan parasetamolia säännöllisesti imeväisikäisenä käyttäneiden pikkulapsten alttius sairastua astmaan 6–7 vuoden iässä kasvaa noin 1.5 kertaisella riskillä parasetamolia imeväisiässä käyttämättömiin verrokkilapsiin nähden. Parasetamoli on siis lievä mutta todellinen riskitekijä astman kehittymiseen.[10] Kuitenkin parasetamoli on astmasairaille turvallisempi kipulääke kuin NSAID-kipulääkkeet[1].

Parasetamolin käyttö voi lisätä myös ihottumaa ja muita allergisia oireita. Oireilun syyksi on tarjottu esimerkiksi immuunivasteen heikentymistä ja siitä seuraavaa infektion pitkittymistä, joka voi laukaista astmaoireita.[11]

Yliannostus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Parasetamoli hajoaa kehossa suurimmaksi osaksi reagoimattomiksi metaboliatuotteiksi, mutta osa (<10%) metaboloituu reaktiivisiksi välituotteiksi. Näistä yksi on myrkyllinen välituote nimeltään NAPQI (n-asetyyli-p-bentsokinoni-imiini, C8H7NO2). Kehon valmistama NAPQInin antagonisti, glutationi, pystyy parasetamolin normaaliannoksissa tekemään NAPQInin vaarattomaksi reagoimalla sen kanssa. Jos parasetamolia kuitenkin otetaan toksinen-annos, niin kaikki glutationi tulee kerralla käytetyksi ja sitoutumaton NAPQI pääsee aiheuttamaan vakavia maksavaurioita. Aikuiselle 10-15 g aiheuttaa yleensä vakavan maksavaurion ja 20-25 g voi olla tappava[1]. Suurimmassa ilman reseptiä myytävässä käsikaupan parasetamolipakkauksessa on 30 X 0,5g annosta eli 15 grammaa.

Selvän yliannostuksen tapahtuessa on heti hakeuduttava lääkäriin, koska parasetamolin yliannostus vaurioittaa maksaa. Parasetamolimyrkytys on ensimmäisten 48 tunnin kuluessa vähäoireinen. Maksavaurion oireet ilmestyvät noin 48-96 tunnin kuluessa. Parasetamolille on tehokas antidootti, N-asetyylikysteiinin, mutta se tehoaa hyvin vain jos se annetaan viimeistään 10 tunnin kuluessa myrkytyksestä. Käytännössä parasetamolimyrkytykset ovat pääasiassa itsemurhia/itsemurhayrityksiä[1].

Parasetamolimyrkytys on tyypillinen akuutin maksan vajaatoiminnan syy.[12][13] Parasetamolimyrkytyksen ensisijainen antidootti eli vastalääke N-asetyylikysteiini (C5H9NO3S), on kolmesta aminohaposta koostuvan tripeptidi glutationin (C10H17N3O6S) esiaste.[14] Parasetamolia syntyy myös elimistöön asetanilidin ja fenasetiinin pääasiallisena aineenvaihduntatuotteena.

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  • Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja Toksikologia. Kustannus Oy Medicina, 2007, 7.p. ISBN 978-951-97316-2-9.
  • Lääkeopas 2006.

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. a b c d 20. Eikosanoidit ja tulehduskipulääkkeet/ Parasetamoli, s. 325-326, kirjassa Koulu M, Tuomisto J, Farmakologia ja toksikologia, 7. p., Kustannus Oy Medicina, Kuopio 2007.
  2. Tulehduskipulääkkeet ja parasetamoli Terveyskirjasto. Duodecim.
  3. Tulehduskipulääkkeiden turvallinen käyttö Tohtori.fi. 27.4.2007.
  4. a b Parasetamolin perioperatiivinen käyttö Finnanest-lehti. 2007.
  5. Lähde: http://www.tohtori.fi/?page=7791893&id=3649731
  6. Parasetamoli reumasairauksien ensisijaisena kipulääkkeenä Terveyskirjasto. Duodecim.
  7. Tavallinen särkylääke osoittautui terveysvaaraksi Ruotsissa 17.1.2013. YLE.
  8. Pharmaca Fennica 2004 / III, Lääketietokeskus
  9. Outi Turunen: Aiheena parasetamoli ja alkoholi (PDF) 9. syyskuuta 2002. Kuopion lääkeinformaatiokeskus. Viitattu 31. heinäkuuta 2007.
  10. Association between paracetamol use in infancy and childhood, and risk of asthma, rhinoconjunctivitis, and eczema in children aged 6—7 years: analysis from Phase Three of the ISAAC programme The Lancet. 20.9.2008. Viitattu 28.8.2011.
  11. Parasetamoli saattaa aiheuttaa allergiaoireita nuorille YLE Uutiset. 16.08.2010. Viitattu 28.8.2011.
  12. Paracetamol Poisoning
  13. Maksan akuutin vajaatoiminnan parantuneet hoitomahdollisuudet (PDF) terveysportti.fi
  14. Parasetamolimyrkytyksen hoito Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim. 2002. Duodecim. Viitattu 2.8.2011.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]