Remifentaniili


Remifentaniili
Systemaattinen (IUPAC) nimi
metyyli 1-(3-metoksi-3-oksopropyyli)-4-(N-fenyylipropanamidi)-piperidiini-4-karboksylaatti
Tunnisteet
CAS-numero	132875-61-7
ATC-koodi	N01AH06
PubChem	60815
DrugBank	APRD01216
Kemialliset tiedot
Kaava	C₂₀H₂₈N₂O₅
Moolimassa	376,447 g/mol
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	5 °C (41 °F)
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	80-90% ^[1]
Metabolismi	veren ja kudosten epäspesifisten esteraasien välityksellä
Puoliintumisaika	1-20 min
Ekskreetio	Virtsa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus	Schedule II(US)
Antotapa	Intravenoosinen

Remifentaniili on erittäin nopea- ja lyhytvaikutteinen synteettinen opioidi, joka on fentanyylijohdos. Sitä käytetään suonensisäisesti, ja sen vaikutus alkaa 1–2 minuutissa^[1]. Se on tarkoitettu nopeaan kivunlievitykseen ja sedaatioon sekä yhdistelääkkeenä yleisanestesiassa. Se on teholtaan noin kaksinkertainen fentanyyliin ja 200-kertainen morfiiniin verrattuna.

Annostelu [muokkaa]

Remifentaniilia käytettäessä muiden anesteettien, hypnoottien sekä bentsodiatsepiinien määrää voidaan vähentää.^[2] Sitä annostellaan infuusiossa aikuisille 0,1−0,5 (µg/kg)/min, lapsille annostelu on suurempaa, jopa 1,0 (µg/kg)/min. Sedaatiossa käyttökelpoinen annostelu on 0,025–0,1 (µg/kg)/min. Lääkkeen puoliintumisaika on vain minuutteja annostelun loppumisesta, koska se inaktivoituu veren ja kudosten epäspesifisten esteraasien välityksellä.^[1] Plasman koliiniesteraasit eivät metaboloi remifentaniilia.^[2] Sitä voidaan käyttää myös silloin, kun potilaalla on maksan tai munuaisten vajaatoimintaa. Syntyvällä metaboliitilla ei ole enää kliinistä merkitystä (sen teho on vain 1/200– 1/4000 remifentaniilin tehosta) ja se eliminoituu munuaisten kautta vajaassa 10 tunnissa.^[3]

Toleranssi [muokkaa]

Remifentaniilia voidaan antaa eri pituisissa anestesioissa hyvinkin suurina annoksina potilaan toipumisen siitä viivästymättä. On todettu, että vaikka remifentaniilia annetaan tiputuksessa kolmatta viikkoa ajoittain varsin pientäkin nopeutta (0.04 μg/kg/min), sen lopettaminen johtaa muutamassa minuutissa potilaan spontaaniin kivunilmaisuun.^[1]. Muiden opiaattien tavoin remifentaniili voi aiheuttaa riippuvuutta. Sen yliannostuksen vahingolliset vaikutukset rajoittuvat välittömästi lääkkeen antamisen jälkeiseen aikaan. Vaste lääkkeen antamisen lopettamiselle on nopea, ja paluu lähtötilanteeseen tapahtuu kymmenessä minuutissa.^[2]