Buprenorfiini

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Buprenorfiini
Buprenorfiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-
9-alfa-syklopropyylimetyyli-4,5-epoksi-
6,14-etanomorfinaani-7-yyli]-3-hydroksi-
6-metoksi-3,3-dimetyylibutaani-2-oli
Tunnisteet
CAS-numero 52485-79-7
ATC-koodi N02AE01
PubChem 40400
DrugBank APRD00670
Kemialliset tiedot
Kaava C29H41NO4 
Moolimassa 467.64 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 50-60% (sublinguaalinen, etanoli-liuoksesta)
~30-35% (sublinguaalinen, tabletti)
Proteiinisitoutuminen 96%
Metabolismi Hepaattinen
Puoliintumisaika 37 tuntia
Ekskreetio sappi ja renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C (US)

Reseptiluokitus

Schedule III (USA)
Schedule 8 (Aust.)
Schedule III (UK)
Cat. A (Singapore)

Antotapa sublinguaalinen, transdermaalinen, intravenoosinen
Suboxone-tabletteja.
Subutex 8 mg -tabletteja.

Buprenorfiini (kauppanimikkeitä esimerkiksi Temgesic®, Subutex®, Suboxone® ja Vetergesic®) on opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa käytetty lääke ja kipulääke.[1] Buprenorfiini on synteettinen opioidi.

Käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Alun perin buprenorfiinia käytettiin lääkityksenä voimakkaisiin kiputiloihin. Myöhemmin sen havaittiin sopivan opioidiriippuvaisten vieroitus- ja korvaushoitolääkkeeksi. Suomessa käytössä olevat Temgesic ja Subutex ovat niin sanottuja resoribletteja eli niiden on tarkoitus liuota kielen alla, jolloin vaikuttava aine imeytyy elimistöön suun limakalvojen kautta. Nieltynä se menettää tehonsa koska vatsahapot tuhoavat buprenorfiinin.[2] Lääkkeellisessä korvaushoidossa potilas nauttii lääkeannoksen hoitopaikassa. Hoidon edetessä potilas saa liisäntyvissä määrin ns. kotiannoksia, kuitenkin enintään 15. päiväksi kerrallaan.

Tuotenimellä Norspan on Suomessa käytössä buprenorfiinilaastareita kivunlievitykseen. mm. Isossa-Britanniassa myös buprenorfiinilaastareita on alettu käyttää opiaattivieroituksen loppuvaiheissa.

Buprenorfiini ei voi väärinkäytössä yksikseen aiheuttaa hengityslamaa tai kuolemaa, mutta esim. alkoholin ja bentsodiatsepiinien kanssa sekoitettuna voi seurauksena olla hengityslama, ja sitä kautta kuolema. Se voi myös aiheuttaa äkillisiä maksavaurioita.[3] Raskauden loppuvaiheessa käytetty suuri annos buprenorfiinia voi aiheuttaa vastasyntyneelle hengitysdepression.[4]

Väärinkäyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Buprenorfiini on Suomen huumeiden käyttäjien keskuudessa yleisin opioidi.[5]

Nykyisin käytetään joskus buprenorfiini–naloksoni-yhdistelmävalmistetta (Suboxone),[6] jossa on opioidiantagonisti naloksonia estämässä väärinkäyttöä.[7] Kipulääkkeenä buprenorfiini on melko vahvatehoinen lääke, jota käytetään leikkausten jälkeen ja sydäninfarktin tai syövän kipujen lievityksessä.[8] Buprenorfiini esiintyy useimmiten hydrokloridimuodossaan (buprenorfiinihydrokloridi, Buprenorphini hydrochloridum).

Arvostelijoiden mukaan buprenorfiini ei johda eroon huumeista, vaan koukuttaa käyttäjänsä. Rattijuopumuksissa buprenorfiini-tapauksia oli vuonna 2012 vajaa 700. Poliisin mukaan korvaushoidosta saadusta annoksesta päätyy lähes aina osa laittomasti myyntiin.[9] A-klinikkasäätiön johtava ylilääkäri Kaarlo Simojoki kuitenkin toteaa että kyselytutkimusten perusteella korvaushoitolääkkeiden katukauppaa on liioiteltu.[10]

Katso myös[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  • Koulu.M, Tuomisto.J: Farmakologia ja Toksikologia. Kustannus Oy Medicina, 2007, 7.p. ISBN 978-951-97316-2-9.

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Terveyskirjasto viitattu 13.4.2009
  2. Lääkemuodot ja antotavat viitattu 13.4.2009
  3. Schering-Plough viitattu 13.4.2009
  4. Valmisteyhteenveto Lääkelaitos.fi viitattu 13.4.2009
  5. http://www.paihdelinkki.fi/tietoiskut/321-buprenorfiini-paihdekaytossa
  6. Kylmäaho, Heli ja Matalalampi, Sari, Buprenorfiini vai metadoni? Asiakkaiden kokemuksia korvaushoidosta viitattu 7.3.2014
  7. Terveysporti.fi viitattu 13.4.2009
  8. Spc.nam.fi viitattu 17.2.2011
  9. Pitkänen, Kari: Subutex vaarantaa liikenteessä, korvaushoidossa ajo-oikeus säilyy. Keskisuomalainen, 31.5.2013.
  10. A-klinikkasäätiö: Narkomaanien korvaushoitolääkkeiden katukauppaa liioiteltu Helsingin Sanomat 7.3.2014.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]