Buprenorfiini

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Buprenorfiini
Buprenorfiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-
9-alfa-syklopropyylimetyyli-4,5-epoksi-
6,14-etanomorfinaani-7-yyli]-3-hydroksi-
6-metoksi-3,3-dimetyylibutaani-2-oli
Tunnisteet
CAS-numero 52485-79-7
ATC-koodi N02AE01
PubChem 40400
DrugBank APRD00670
Kemialliset tiedot
Kaava C29H41NO4 
Moolimassa 467,64 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 50–60 % (sublinguaalinen, etanoli-liuoksesta)
~30–35 % (sublinguaalinen, tabletti)
Proteiinisitoutuminen 96 %
Metabolismi Hepaattinen
Puoliintumisaika 37 tuntia
Ekskreetio sappi ja renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C (US)

Reseptiluokitus

Schedule III (USA)
Schedule 8 (Aust.)
Schedule III (UK)
Cat. A (Singapore)

Antotapa sublinguaalinen, transdermaalinen, intravenoosinen
Suboxone-tabletteja.
Subutex 8 mg -tabletteja.

Buprenorfiini (kauppanimikkeitä esimerkiksi Temgesic, Subutex, Suboxone, Vetergesic ja Norspan. Subutex sekä Vetergesic-valmisteita ei ole nykyisin käytössä Suomessa) on opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa käytetty lääke ja kipulääke.[1] Buprenorfiini on synteettinen opioidi, jonka teollisuusyritys Reckitt Benckiser kehitti vuonna 1969.

Käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Alun perin buprenorfiinia käytettiin lääkityksenä voimakkaisiin kiputiloihin. Myöhemmin sen havaittiin sopivan opioidiriippuvaisten vieroitus- ja korvaushoitolääkkeeksi. Suomessa käytössä olevat Temgesic ja Subutex ovat niin sanottuja resoribletteja eli niiden on tarkoitus liuota kielen alla, jolloin vaikuttava aine imeytyy elimistöön suun limakalvojen kautta. Nieltynä se menettää tehonsa koska vatsahapot tuhoavat buprenorfiinin.[2] Lääkkeellisessä korvaushoidossa potilas nauttii lääkeannoksen hoitopaikassa. Hoidon edetessä potilas saa liisäntyvissä määrin ns. kotiannoksia, kuitenkin enintään 15. päiväksi kerrallaan.lähde?

Tuotenimellä Norspan on Suomessa käytössä buprenorfiinilaastareita kivunlievitykseen. mm. Isossa-Britanniassa myös buprenorfiinilaastareita on alettu käyttää opiaattivieroituksen loppuvaiheissa.

Toisin kuin heroiinilla, morfiinilla tai metadonilla, buprenorfiinilla on ns. kattovaikutus. Annosta suurennettaessa aineen vaikutus lisääntyy aluksi, mutta pysyy sitten samana.[3] Tästä syystä buprenorfiini ei voi väärinkäytössä yksikseen aiheuttaa hengityslamaa tai kuolemaa, mutta esim. alkoholin ja bentsodiatsepiinien kanssa sekoitettuna voi seurauksena olla hengityslama, ja sitä kautta kuolema. Se voi myös aiheuttaa äkillisiä maksavaurioita.[4] Raskauden loppuvaiheessa käytetty suuri annos buprenorfiinia voi aiheuttaa vastasyntyneelle hengitysdepression.[5] Buprenorfiinin hengitystä lamaava vaikutus on onnistuttu kumoamaan tutkimustilanteessa jatkuvalla naloksoni-infuusiolla[6] mutta naloksonin vaste buprenorfiinimyrkytyksissä voi olla vähäinen.[7]

Väärinkäyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Buprenorfiini on Suomen huumeiden käyttäjien keskuudessa yleisin opioidi.[8]

Nykyisin käytetään joskus buprenorfiini–naloksoni-yhdistelmävalmistetta (Suboxone),[9] jossa on opioidiantagonisti naloksonia estämässä väärinkäyttöä.[10] Kipulääkkeenä buprenorfiini on melko vahvatehoinen lääke, jota käytetään leikkausten jälkeen ja sydäninfarktin tai syövän kipujen lievityksessä.[11] Buprenorfiini esiintyy useimmiten hydrokloridimuodossaan (buprenorfiinihydrokloridi, Buprenorphini hydrochloridum).

Arvostelijoiden mukaan buprenorfiini ei johda eroon huumeista, vaan koukuttaa käyttäjänsä. Rattijuopumuksissa buprenorfiini-tapauksia oli vuonna 2012 vajaa 700. Poliisin mukaan korvaushoidosta saadusta annoksesta päätyy lähes aina osa laittomasti myyntiin.[12] A-klinikkasäätiön johtava ylilääkäri Kaarlo Simojoki kuitenkin toteaa että kyselytutkimusten perusteella korvaushoitolääkkeiden katukauppaa on liioiteltu.[13]

Vaikutusmekanismi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Buprenorfiini vaikuttaa monipuolisesti eri opioidireseptoreihin. Se vaikuttaa osittaisagonistina μ-opioidireseptorissa ja antagonistina κ- ja δ-opidireseptoreissa.[14][15][16][17][18][19]

Katso myös[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Terveyskirjasto viitattu 13.4.2009
  2. Lääkemuodot ja antotavat viitattu 13.4.2009
  3. Opioidikorvaushoito: metadonin ja buprenorfiinin turvallisuuden vertailu Käypä hoito 7.6.2012.
  4. Schering-Plough viitattu 13.4.2009
  5. Valmisteyhteenveto Lääkelaitos.fi viitattu 13.4.2009
  6. Naloxone reversal of buprenorphine-induced respiratory depression. Anesthesiology. 2006 Jul;105(1):51-7.
  7. Akuutit lääkeainemyrkytykset Hoitotyön Pharmaca Fennica.
  8. http://www.paihdelinkki.fi/tietoiskut/321-buprenorfiini-paihdekaytossa
  9. Kylmäaho, Heli ja Matalalampi, Sari, Buprenorfiini vai metadoni? Asiakkaiden kokemuksia korvaushoidosta viitattu 7.3.2014
  10. Terveysporti.fi viitattu 13.4.2009
  11. Spc.nam.fi viitattu 17.2.2011
  12. Pitkänen, Kari: Subutex vaarantaa liikenteessä, korvaushoidossa ajo-oikeus säilyy. Keskisuomalainen, 31.5.2013.
  13. A-klinikkasäätiö: Narkomaanien korvaushoitolääkkeiden katukauppaa liioiteltu Helsingin Sanomat 7.3.2014.
  14. Jacob JJ, Michaud GM, Tremblay EC (1979). "Mixed agonist-antagonist opiates and physical dependence". Br J Clin Pharmacol 7 Suppl 3: 291S–296S. doi:10.1111/j.1365-2125.1979.tb04703.x. PMID 572694. 
  15. Lutfy K, Cowan A (October 2004). "Buprenorphine: a unique drug with complex pharmacology". Curr Neuropharmacol 2 (4): 395–402. doi:10.2174/1570159043359477. PMID 18997874. 
  16. Kress HG (March 2009). "Clinical update on the pharmacology, efficacy and safety of transdermal buprenorphine". Eur J Pain 13 (3): 219–30. doi:10.1016/j.ejpain.2008.04.011. PMID 18567516. 
  17. Robinson SE (2002). "Buprenorphine: an analgesic with an expanding role in the treatment of opioid addiction". CNS Drug Rev 8 (4): 377–90. PMID 12481193. 
  18. (2011) Lowinson and Ruiz's Substance Abuse: A Comprehensive Textbook. Lippincott Williams & Wilkins, 439. ISBN 978-1-60547-277-5. 
  19. Bidlack JM (2014). "Mixed kappa/mu partial opioid agonists as potential treatments for cocaine dependence". Adv. Pharmacol. 69: 387–418. doi:10.1016/B978-0-12-420118-7.00010-X. PMID 24484983. 

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]