Karfentaniili

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Karfentaniili
Karfentaniili
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-((1-oksopropyyli)-fenyyliamino)- 1-(2-fenyylietyli)- 4-piperidiinikarboksyyli happo metyyli esteri
Tunnisteet
CAS-numero 59708-52-0
ATC-koodi  ?
PubChem 62156
DrugBank DB01535
Kemialliset tiedot
Kaava C24H30N2O3 
Moolimassa 394,512 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Metabolismi hepaattinen
Puoliintumisaika 7,7 tuntia
Ekskreetio Virtsa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa  ?

Karfentaniili (R-33799) on täyssynteettinen fentanyylijohdos, joka on voimakkain tunnetuista käytössä olevista opioideista. Se syntetisoitiin ensi kerran 1974 Belgiassa.[1] Se on voimakkuudeltaan noin 10 000 kertaa[2] morfiinia ja 100 kertaa fentanyyliä voimakkaampaa; 1 mikrogramma riittäisi ihmisen kivunlievitykseen. Sitä markkinoidaan nimellä Wildnil suurten eläinten tainnuttamiseen.[3]

Karfentaniili onkin tarkoitettu käytettäviksi vain eläimiin, koska sen äärimmäinen teho tekee siitä epäkäytännöllisen ihmiskäyttöön. Siksi voimakkain ihmisille annettava kipulääke on sufentaniili, joka on karfentaniilia 10–20 kertaa tehottomampi (silti 500–1000 kertaa morfiinia voimakkaampaa). Sen vastalääkkeenä käytetään diprenorfiinia, joka on opioidi-antagonisti.

Aerosolina levitettynä karfentaniili vaikuttaa parissa sekunnissa ja nukuttaa kohteen 2-6 tunnin ajaksi. Ihmisillä se vaikuttaa hengitykseen ja aiheuttaa hypoventilaation tai hengityspysähdyksen, joka riippuu kohteen altistuksesta aerosolille ja opioidi-toleranssista. Hengityksen lamautuminen johtaa kuolemaan, jollei kohteelle anneta tekohengitystä.

"Discovery Channelin" eläinsarjassa Animal Cops:Houston täysikasvuinen harmaakarhu nukutettiin hunajaan sekoitetulla karfentaniililla sen siirtämiseksi turvallisesti eläintarhaan laittomalta eläintenkeräilijältä.

Moskovan teatterikaappaus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Vuonna 2002 tapahtuneessa Moskovan teatterikaappauksessa kaappaajien tainnutukseen väitetään käytetyn Kolokol-1-aerosolia (ven:: Колокол, kello), joka sisältää joko karfentaniilia tai vastaavaa 3-metyylifentanyyliä.[4] Nopean vaikutteensa ja terapeuttisen indeksinsä takia (10600 vs. fentanyylin 300) karfentaniili on tehokas aine tähän tarkoitukseen. Wax et al. toteaa voitavan tehdä tämän johtopäätöksen saatavilla olevista todisteista, koska Moskovan ensiapuja oli kehoitettu hankkimaan opioidi-antagonisteja, muttei etukäteen varoitettu, millaisia aineita tultaisiin käytettämään. Tiedonpuutteen takia riittäviä määriä naloksonia tai naltreksonia ei siksi hankittu. Olettaen, että karfentaniili oli ainoa vaikuttava aine (mitä Venäjän sotilaslähteet eivät ole vahvistaneet), pääasiallinen toksinen vaikutus kaappauksen uhreihin oli opioidin aiheuttama hengityspysähdys. Siinä tapauksessa mekaaninen tekohengitys ja/tai opioidiantagonistihoito olisi voinut pelastaa monen uhrin hengen.

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Stanley TH, Egan TD, Van Aken H: A Tribute to Dr. Paul A. J. Janssen: Entrepreneur Extraordinaire, Innovative Scientist, and Significant Contributor to Anesthesiology. Anesth Analg, 2008, 106. vsk, nro 2. Artikkelin verkkoversio.
  2. Fentanyl#Non-pharmaceutical fentanyls
  3. De Vos V: Immobilisation of free-ranging wild animals using a new drug. The Veterinary Record, 1978, 103. vsk, nro 4, s. 64–8. Artikkelin verkkoversio Viitattu 2010-09-27.
  4. Wax PM, Becker CE, Curry SC. Unexpected "gas" casualties in Moscow: a medical toxicology perspective. Ann Emerg Med 2003;41:700-5. PMID 12712038

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]