Oksimorfoni

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Oksimorfoni
Oksimorfoni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4, 5α-epoksi-3,14-dihydroksi-17-metyylimorfinan-6-oni
Tunnisteet
CAS-numero 76-41-5
ATC-koodi N02A
PubChem 5284604
DrugBank APRD00158
Kemialliset tiedot
Kaava C17H19NO4 
Moolimassa 315.337 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 10% oraalinen
40% nasaalinen
100% (IV,IM)
Metabolismi Hepaattinen
Puoliintumisaika 1,3 +/- 0,7 tuntia (parenteraalinen)[1];
7,25 - 9,43 (oraalinen)[2]
Ekskreetio 35% virtsa, 65% uloste
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C (US)

Reseptiluokitus

Schedule I(CA) Class A(UK) Schedule II(US)

Riippuvuusalttius Korkea
Antotapa Oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosinen, intranasaalinen, ihonalainen, transdermaalinen, rektaalinen

Oksimorfoni (14-hydroksidihydromorfoni) on voimakas puolisynteettinen opioidianalgeetti, joka kehitettiin ensi kerran Saksassa noin vuonna 1914. Se patentoitiin Yhdysvalloissa vuonna 1955. Sen vaikutus on suunnilleen sama kuin morfiinilla, paitsi ilman sen yskää lievittävää vaikutusta.

Oksimorfonia käytetään lievittämään keskikovaa - kovaa lipua sekä anestesiassa. Se aiheuttaa heroiinia ja morfiinia vähemmän euforiaa, sedaatiota, kutinaa ja muita histamiinien vaikutuksia. Se myös on vähemmän riippuvuutta aiheuttava. Sitä myydään tavallisimmin oksimorfonihydrokloridina (C17H19NO4•HCl, CAS 357-07-3) nimillä Opana ja Opana ER.

Oksimorfonia syntyy myös elimistössä oksikodonista, joka muuttuu aineenvaihdunnassa sytokromi P450 -entsyymien CYP 3A4:n katalysoimana pääasiallisesti noroksikodoniksi (päämetaboliareitti) ja CYP 2D6:n katalysoimana oksimorfiiniksi.

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. rxlist.com
  2. Adams MP, Ahdieh H (2005). "Single- and multiple-dose pharmacokinetic and dose-proportionality study of oxymorphone immediate-release tablets". Drugs R D 6 (2): 91–9. doi:10.2165/00126839-200506020-00004. PMID 15777102. 

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]