Ero sivun ”Buprenorfiini” versioiden välillä

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Selaa historiaa interaktiivisesti
[katsottu versio][katsottu versio]
← Vanhempi muutosUudempi muutos →
Poistettu sisältö Lisätty sisältö
VisuaalinenWikiteksti
p fix
Ei muokkausyhteenvetoa
Rivi 23: Rivi 23:
[[Kuva:Subutex.jpg|thumb|270px|Subutex 8 mg -tabletteja.]]
[[Kuva:Subutex.jpg|thumb|270px|Subutex 8 mg -tabletteja.]]


'''Buprenorfiini''' (kauppanimikkeitä esimerkiksi Temgesic, Subutex, Suboxone, Vetergesic ja Norspan) on opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa käytetty lääke ja kipulääke.<ref>[http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=ltt00450 Terveyskirjasto] viitattu 13.4.2009</ref> Buprenorfiini on synteettinen [[opioidit|opioidi]], jonka teollisuusyritys [[Reckitt Benckiser]] kehitti vuonna 1969.
'''Buprenorfiini''' (kauppanimikkeitä esimerkiksi Temgesic, Subutex, Suboxone, Vetergesic ja Norspan) on opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa käytetty lääke ja kipulääke.<ref name="tk"/> Buprenorfiini on synteettinen [[opioidit|opioidi]], jonka teollisuusyritys [[Reckitt Benckiser]] kehitti vuonna 1969.


== Käyttö ==
== Käyttö ==
Rivi 31: Rivi 31:
Tuotenimellä Norspan on Suomessa käytössä buprenorfiinilaastareita kivunlievitykseen. mm. [[Yhdistynyt kuningaskunta|Isossa-Britanniassa]] myös buprenorfiinilaastareita on alettu käyttää opiaattivieroituksen loppuvaiheissa.
Tuotenimellä Norspan on Suomessa käytössä buprenorfiinilaastareita kivunlievitykseen. mm. [[Yhdistynyt kuningaskunta|Isossa-Britanniassa]] myös buprenorfiinilaastareita on alettu käyttää opiaattivieroituksen loppuvaiheissa.


Toisin kuin [[Heroiini|heroiinilla]], [[Morfiini|morfiinilla]] tai [[Metadoni|metadonilla]], buprenorfiinilla on ns. kattovaikutus. Annosta suurennettaessa aineen vaikutus lisääntyy aluksi, mutta pysyy sitten samana.<ref>[http://www.kaypahoito.fi/web/kh/suositukset/suositus?id=nak05146&suositusid=hoi50041 Opioidikorvaushoito: metadonin ja buprenorfiinin turvallisuuden vertailu] Käypä hoito 7.6.2012.</ref> Tästä syystä buprenorfiini ei voi väärinkäytössä yksikseen aiheuttaa hengityslamaa tai kuolemaa, mutta esim. alkoholin ja [[bentsodiatsepiinit|bentsodiatsepiinien]] kanssa sekoitettuna voi seurauksena olla hengityslama, ja sitä kautta kuolema. Se voi myös aiheuttaa äkillisiä [[maksa]]vaurioita.<ref name="Schering-Plough"/> Raskauden loppuvaiheessa käytetty suuri annos buprenorfiinia voi aiheuttaa vastasyntyneelle hengitysdepression.<ref name="Valmisteyhteenveto"/>
Toisin kuin [[Heroiini|heroiinilla]], [[Morfiini|morfiinilla]] tai [[Metadoni|metadonilla]], buprenorfiinilla on ns. kattovaikutus. Annosta suurennettaessa aineen vaikutus lisääntyy aluksi, mutta pysyy sitten samana.<ref name="md vs bn"/> Tästä syystä buprenorfiini ei voi väärinkäytössä yksikseen aiheuttaa hengityslamaa tai kuolemaa, mutta esim. alkoholin ja [[bentsodiatsepiinit|bentsodiatsepiinien]] kanssa sekoitettuna voi seurauksena olla hengityslama, ja sitä kautta kuolema. Se voi myös aiheuttaa äkillisiä [[maksa]]vaurioita.<ref name="Schering-Plough"/> Raskauden loppuvaiheessa käytetty suuri annos buprenorfiinia voi aiheuttaa vastasyntyneelle hengitysdepression.<ref name="Valmisteyhteenveto"/>


== Väärinkäyttö ==
== Väärinkäyttö ==
Rivi 40: Rivi 40:


Arvostelijoiden mukaan buprenorfiini ei johda eroon huumeista, vaan koukuttaa käyttäjänsä. [[Rattijuopumus|Rattijuopumuksissa]] buprenorfiini-tapauksia oli vuonna 2012 vajaa 700. Poliisin mukaan korvaushoidosta saadusta annoksesta päätyy lähes aina osa laittomasti myyntiin.<ref name="kesu"/> [[A-klinikkasäätiö|A-klinikkasäätiön]] johtava ylilääkäri Kaarlo Simojoki kuitenkin toteaa että kyselytutkimusten perusteella korvaushoitolääkkeiden katukauppaa on liioiteltu.<ref name="A"/>
Arvostelijoiden mukaan buprenorfiini ei johda eroon huumeista, vaan koukuttaa käyttäjänsä. [[Rattijuopumus|Rattijuopumuksissa]] buprenorfiini-tapauksia oli vuonna 2012 vajaa 700. Poliisin mukaan korvaushoidosta saadusta annoksesta päätyy lähes aina osa laittomasti myyntiin.<ref name="kesu"/> [[A-klinikkasäätiö|A-klinikkasäätiön]] johtava ylilääkäri Kaarlo Simojoki kuitenkin toteaa että kyselytutkimusten perusteella korvaushoitolääkkeiden katukauppaa on liioiteltu.<ref name="A"/>

== Vaikutusmekanismi ==
Buprenorfiini vaikuttaa monipuolisesti eri [[Opioidireseptori|opioidireseptoreihin]]. Se vaikuttaa [[Osittaisagonisti|osittaisagonistina]] μ-opioidireseptorissa ja [[Antagonisti (lääketiede)|antagonistina]] κ- ja δ-opidireseptoreissa.<ref name="pmid572694"/><ref name="pmid18997874"/><ref name="pmid18567516"/><ref name="pmid12481193"/><ref name="RuizStrain2011"/><ref name="pmid24484983"/>


== Katso myös ==
== Katso myös ==
Rivi 45: Rivi 48:


== Lähteet ==
== Lähteet ==
* {{Kirjaviite | Tekijä = Koulu.M, Tuomisto.J | Nimeke = Farmakologia ja Toksikologia| Vuosi = 2007, 7.p| Kappale = | Sivu = | Selite = | Julkaisupaikka = | Julkaisija =Kustannus Oy Medicina | Tunniste =ISBN 978-951-97316-2-9 | www = | www-teksti = | Tiedostomuoto = | Viitattu = 18.09.2008| Luettavissa myös verkossa http://www.medicina.fi. Kieli = }}
* {{Kirjaviite | Tekijä = Koulu, M. & Tuomisto, J. | Nimeke = Farmakologia ja toksikologia| Vuosi = 2007, 7.p| Kappale = | Sivu = | Selite = | Julkaisupaikka = | Julkaisija =Kustannus Oy Medicina | Tunniste =ISBN 978-951-97316-2-9 | www = http://www.medicina.fi/index.php?option=com_content&view=article&id=90&Itemid=78 | www-teksti = | Tiedostomuoto = | Viitattu = }}


=== Viitteet ===
=== Viitteet ===
{{Viitteet|viitteet=
{{Viitteet|viitteet=

<ref name="tk">[http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=ltt00450 Terveyskirjasto] viitattu 13.4.2009</ref>

<ref name="md vs bn">[http://www.kaypahoito.fi/web/kh/suositukset/suositus?id=nak05146&suositusid=hoi50041 Opioidikorvaushoito: metadonin ja buprenorfiinin turvallisuuden vertailu] Käypä hoito 7.6.2012.</ref>


<ref name="verkkosalkku">[http://www.verkkosalkku.net/laakehoito/main.asp?sid=1&sivu=5&kpl=2&o=5 Lääkemuodot ja antotavat] viitattu 13.4.2009</ref>
<ref name="verkkosalkku">[http://www.verkkosalkku.net/laakehoito/main.asp?sid=1&sivu=5&kpl=2&o=5 Lääkemuodot ja antotavat] viitattu 13.4.2009</ref>
Rivi 68: Rivi 75:
<ref name="kesu">{{Lehtiviite | Tekijä=Pitkänen, Kari | Otsikko=Subutex vaarantaa liikenteessä, korvaushoidossa ajo-oikeus säilyy | Julkaisu=Keskisuomalainen | Ajankohta=31.5.2013}}</ref>
<ref name="kesu">{{Lehtiviite | Tekijä=Pitkänen, Kari | Otsikko=Subutex vaarantaa liikenteessä, korvaushoidossa ajo-oikeus säilyy | Julkaisu=Keskisuomalainen | Ajankohta=31.5.2013}}</ref>


<ref name="pmid572694">{{cite journal | author = Jacob JJ, Michaud GM, Tremblay EC | title = Mixed agonist-antagonist opiates and physical dependence | journal = Br J Clin Pharmacol | volume = 7 Suppl 3 | issue = | pages = 291S–296S | year = 1979 | pmid = 572694 | pmc = 1429306 | doi = 10.1111/j.1365-2125.1979.tb04703.x| url = }}</ref>

<ref name="pmid18997874">{{cite journal | author = Lutfy K, Cowan A | title = Buprenorphine: a unique drug with complex pharmacology | journal = Curr Neuropharmacol | volume = 2 | issue = 4 | pages = 395–402 |date=October 2004 | pmid = 18997874 | pmc = 2581407 | doi = 10.2174/1570159043359477 | url = }}</ref>

<ref name="pmid18567516">{{cite journal | author = Kress HG | title = Clinical update on the pharmacology, efficacy and safety of transdermal buprenorphine | journal = Eur J Pain | volume = 13 | issue = 3 | pages = 219–30 |date=March 2009 | pmid = 18567516 | doi = 10.1016/j.ejpain.2008.04.011 | url = }}</ref>

<ref name="pmid12481193">{{cite journal | author = Robinson SE | title = Buprenorphine: an analgesic with an expanding role in the treatment of opioid addiction | journal = CNS Drug Rev | volume = 8 | issue = 4 | pages = 377–90 | year = 2002 | pmid = 12481193 | doi = | url = }}</ref>

<ref name="RuizStrain2011">{{cite book | author1 = Pedro Ruiz | author2 = Eric C. Strain | title = Lowinson and Ruiz's Substance Abuse: A Comprehensive Textbook | url = http://books.google.com/books?id=w4ZUJAdleTsC&pg=PA439 | year = 2011 | publisher = Lippincott Williams & Wilkins | isbn = 978-1-60547-277-5 | pages = 439}}</ref>

<ref name="pmid24484983">{{cite journal | author = Bidlack JM | title = Mixed kappa/mu partial opioid agonists as potential treatments for cocaine dependence | journal = Adv. Pharmacol. | volume = 69 | issue = | pages = 387–418 | year = 2014 | pmid = 24484983 | doi = 10.1016/B978-0-12-420118-7.00010-X | url = }}</ref>
}}
}}


Versio 15. lokakuuta 2014 kello 14.13

Buprenorfiini
Buprenorfiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-
9-alfa-syklopropyylimetyyli-4,5-epoksi-
6,14-etanomorfinaani-7-yyli]-3-hydroksi-
6-metoksi-3,3-dimetyylibutaani-2-oli
Tunnisteet
CAS-numero 52485-79-7
ATC-koodi N02AE01
PubChem CID 40400
DrugBank APRD00670
Kemialliset tiedot
Kaava C29H41NO4 
Moolimassa 467,64 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 50–60 % (sublinguaalinen, etanoli-liuoksesta)
~30–35 % (sublinguaalinen, tabletti)
Proteiinisitoutuminen 96 %
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 37 tuntia
Ekskreetio sappi ja renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C (US)

Reseptiluokitus

Schedule III (USA)
Schedule 8 (Aust.)
Schedule III (UK)
Cat. A (Singapore)

Antotapa sublinguaalinen, transdermaalinen, intravenoosinen
Suboxone-tabletteja.
Subutex 8 mg -tabletteja.

Buprenorfiini (kauppanimikkeitä esimerkiksi Temgesic, Subutex, Suboxone, Vetergesic ja Norspan) on opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa käytetty lääke ja kipulääke.[1] Buprenorfiini on synteettinen opioidi, jonka teollisuusyritys Reckitt Benckiser kehitti vuonna 1969.

Käyttö

Alun perin buprenorfiinia käytettiin lääkityksenä voimakkaisiin kiputiloihin. Myöhemmin sen havaittiin sopivan opioidiriippuvaisten vieroitus- ja korvaushoitolääkkeeksi. Suomessa käytössä olevat Temgesic ja Subutex ovat niin sanottuja resoribletteja eli niiden on tarkoitus liuota kielen alla, jolloin vaikuttava aine imeytyy elimistöön suun limakalvojen kautta. Nieltynä se menettää tehonsa koska vatsahapot tuhoavat buprenorfiinin.[2] Lääkkeellisessä korvaushoidossa potilas nauttii lääkeannoksen hoitopaikassa. Hoidon edetessä potilas saa liisäntyvissä määrin ns. kotiannoksia, kuitenkin enintään 15. päiväksi kerrallaan.lähde?

Tuotenimellä Norspan on Suomessa käytössä buprenorfiinilaastareita kivunlievitykseen. mm. Isossa-Britanniassa myös buprenorfiinilaastareita on alettu käyttää opiaattivieroituksen loppuvaiheissa.

Toisin kuin heroiinilla, morfiinilla tai metadonilla, buprenorfiinilla on ns. kattovaikutus. Annosta suurennettaessa aineen vaikutus lisääntyy aluksi, mutta pysyy sitten samana.[3] Tästä syystä buprenorfiini ei voi väärinkäytössä yksikseen aiheuttaa hengityslamaa tai kuolemaa, mutta esim. alkoholin ja bentsodiatsepiinien kanssa sekoitettuna voi seurauksena olla hengityslama, ja sitä kautta kuolema. Se voi myös aiheuttaa äkillisiä maksavaurioita.[4] Raskauden loppuvaiheessa käytetty suuri annos buprenorfiinia voi aiheuttaa vastasyntyneelle hengitysdepression.[5]

Väärinkäyttö

Buprenorfiini on Suomen huumeiden käyttäjien keskuudessa yleisin opioidi.[6]

Nykyisin käytetään joskus buprenorfiini–naloksoni-yhdistelmävalmistetta (Suboxone),[7] jossa on opioidiantagonisti naloksonia estämässä väärinkäyttöä.[8] Kipulääkkeenä buprenorfiini on melko vahvatehoinen lääke, jota käytetään leikkausten jälkeen ja sydäninfarktin tai syövän kipujen lievityksessä.[9] Buprenorfiini esiintyy useimmiten hydrokloridimuodossaan (buprenorfiinihydrokloridi, Buprenorphini hydrochloridum).

Arvostelijoiden mukaan buprenorfiini ei johda eroon huumeista, vaan koukuttaa käyttäjänsä. Rattijuopumuksissa buprenorfiini-tapauksia oli vuonna 2012 vajaa 700. Poliisin mukaan korvaushoidosta saadusta annoksesta päätyy lähes aina osa laittomasti myyntiin.[10] A-klinikkasäätiön johtava ylilääkäri Kaarlo Simojoki kuitenkin toteaa että kyselytutkimusten perusteella korvaushoitolääkkeiden katukauppaa on liioiteltu.[11]

Vaikutusmekanismi

Buprenorfiini vaikuttaa monipuolisesti eri opioidireseptoreihin. Se vaikuttaa osittaisagonistina μ-opioidireseptorissa ja antagonistina κ- ja δ-opidireseptoreissa.[12][13][14][15][16][17]

Katso myös

Lähteet

Viitteet

  1. ↑ Terveyskirjasto viitattu 13.4.2009
  2. ↑ Lääkemuodot ja antotavat viitattu 13.4.2009
  3. ↑ Opioidikorvaushoito: metadonin ja buprenorfiinin turvallisuuden vertailu Käypä hoito 7.6.2012.
  4. ↑ Schering-Plough viitattu 13.4.2009
  5. ↑ Valmisteyhteenveto Lääkelaitos.fi viitattu 13.4.2009
  6. ↑ http://www.paihdelinkki.fi/tietoiskut/321-buprenorfiini-paihdekaytossa
  7. ↑ Kylmäaho, Heli ja Matalalampi, Sari, Buprenorfiini vai metadoni? Asiakkaiden kokemuksia korvaushoidosta viitattu 7.3.2014
  8. ↑ Terveysporti.fi viitattu 13.4.2009
  9. ↑ Spc.nam.fi viitattu 17.2.2011
  10. ↑ Pitkänen, Kari: Subutex vaarantaa liikenteessä, korvaushoidossa ajo-oikeus säilyy. Keskisuomalainen, 31.5.2013.
  11. ↑ A-klinikkasäätiö: Narkomaanien korvaushoitolääkkeiden katukauppaa liioiteltu Helsingin Sanomat 7.3.2014.
  12. ↑ Jacob JJ, Michaud GM, Tremblay EC (1979). "Mixed agonist-antagonist opiates and physical dependence". Br J Clin Pharmacol 7 Suppl 3: 291S–296S. doi:10.1111/j.1365-2125.1979.tb04703.x. PMID 572694. 
  13. ↑ Lutfy K, Cowan A (October 2004). "Buprenorphine: a unique drug with complex pharmacology". Curr Neuropharmacol 2 (4): 395–402. doi:10.2174/1570159043359477. PMID 18997874. 
  14. ↑ Kress HG (March 2009). "Clinical update on the pharmacology, efficacy and safety of transdermal buprenorphine". Eur J Pain 13 (3): 219–30. doi:10.1016/j.ejpain.2008.04.011. PMID 18567516. 
  15. ↑ Robinson SE (2002). "Buprenorphine: an analgesic with an expanding role in the treatment of opioid addiction". CNS Drug Rev 8 (4): 377–90. PMID 12481193. 
  16. ↑ (2011) Lowinson and Ruiz's Substance Abuse: A Comprehensive Textbook. Lippincott Williams & Wilkins, 439. ISBN 978-1-60547-277-5. 
  17. ↑ Bidlack JM (2014). "Mixed kappa/mu partial opioid agonists as potential treatments for cocaine dependence". Adv. Pharmacol. 69: 387–418. doi:10.1016/B978-0-12-420118-7.00010-X. PMID 24484983. 

Aiheesta muualla

Kipulääkkeet eli analgeetit
Tulehduskipulääkkeet

asetyylisalisyylihappo | deksibuprofeeni | diflunisaali | diklofenaakki | etorikoksibi | flurbiprofeeni | ibuprofeeni | indometasiini | ketoprofeeni | ketorolaakki | mefenaamihappo | meloksikaami | naprokseeni | parekoksibi | piroksikaami | propyfenatsoni | rofekoksibi | selekoksibi | sulindaakki | tolfenaamihappo | valdekoksibi

Opioidit

alfentaniili | buprenorfiini | dekstropropoksifeeni | dihydrokodeiini | endorfiini | etyylimorfiini | fentanyyli | heroiini | hydrokodoni | hydromorfoni | karfentaniili | kodeiini | metadoni | morfiini | nalbufiini | oksikodoni | oksimorfoni | pentatsosiini | petidiini | propoksifeeni | remifentaniili | sufentaniili | tebaiini | tilidiini | tramadoli

Muut

parasetamoli | kannabinoidit (lääkekannabis)

 

Noudettu kohteesta ”https://fi.wikipedia.org/w/index.php?title=Buprenorfiini&oldid=14376189”