Opioidireseptori

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun

Opioidireseptorit ovat G-proteiinikytkentäisiä reseptoreja, joiden ligandit tunnetaan opioideina. Endogeeniset opioidit ovat: endorfiini, dynorfiini ja enkefaliini. Opioidireseptorit ovat noin 40 % samankaltaisia somatostatiinireseptorien (SSTR) kanssa.

Kolmenlaisia opioidireseptoreita on löydetty: μ (myy), κ (kappa) ja δ (delta). Muutamia alityyppejä on löydetty ihmiskudoksesta (μ1, μ2; κ1, κ2, κ3; δ1, δ2), mutta niitä ei ole onnistuttu varmentamaan.

μ (myy)-reseptori[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

μ-reseptoriin kiinnittyvät hyvin enkefaliini ja betaendorfiini, mutta heikosti dynorfiini. Morfiini, hydrokodoni ja metadoni kiinnittyvät myös μ-reseptoriin.

μ-reseptoriin kiinnittyminen lievittää kipua, vähentää verenpainetta, aiheuttaa rauhallisuutta, kutinaa, pahoinvointia, euforiaa, hengitysvoimakkuuden laskua ja pupillien pienenemistä. Opioidin yliannostus tapahtuu μ-reseptorin kautta, koska hengitysvoimakkuus laskee liiaksi ja aiheuttaa tukehtumisen.

κ (kappa)-reseptori[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

κ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä, mutta aiheuttaa myös pahoinvointia ja dysforiaa. Sen endogeeninen ligandi on dynorfiini.

δ (delta)-reseptori[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

δ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä. Sen endogeeninen ligandi on enkefaliini.

Opioidireseptorien ominaisuuksia[1]
Myyreseptori Deltareseptori Kappareseptori
Agonistit endorfiinit, opioidit enkefaliinit dynorfiinit
Antagonistit naloksoni, naloksonatsiini naloksoni, naltrindoli naloksoni, norbinaltorfimiini
Esiintymisalueet aivoissa useat eri aivoalueet, kuten frontaalinen aivokuori, striatum, limbiset rakenteet (esim. accumbenstumake, mantelitumake, hippokampus), talamus, hypotalamus, locus caeruleus eräät aivokuoren alueet sekä ainakin substantia nigra, striatum ja eräät limbiset rakenteet (accumbenstumake, mantelitumake) eräät aivokuoren alueet sekä ainakin striatum, mantelitumake, talamus, hypotalamus ja aivolisäke
Reseptoriin liitettyjä
vaikutuksia
riippuvuus, vieroitusoireet, analgesia, sedaatio, ruokahalun ja suolen toiminnan muutokset, hengityslama, verenkierron muutokset, endokrinologiset muutokset riippuvuus, vieroitusoireet, analgesia, sedaatio, ruokahalun ja suolen toiminnan muutokset dysforia, analgesia, sedaatio, ruokahalun muutokset, endokrinologiset muutokset

Katso myös[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]