Lamotrigiini

Lamotrigiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
6-(2,3-dikloorifenyyli)-1,2,4-triatsiini-3,5-diamiini
Tunnisteet
CAS-numero	84057-84-1
ATC-koodi	N03AX09
PubChem CID	3878
DrugBank	DB00555
Kemialliset tiedot
Kaava	C9H7Cl2N5
Moolimassa	256,091 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	98 %
Proteiinisitoutuminen	55 %
Metabolia	hepaattinen (UGT1A4)
Puoliintumisaika	24–34 tuntia
Ekskreetio	renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C(US)
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	oraalinen

Suomessa myytäviä lamotrigiinivalmisteita.

Lamotrigiini (kauppanimellä Lamictal) on lääke, jota käytetään erilaisten epilepsiamuotojen hoitoon aikuisilla ja lapsilla. Lääkettä käytetään myös kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyvien masennusjaksojen estoon yli 18-vuotiailla.

Tarkkaa mekanismia ei tunneta, miten lamotrigiini ehkäisee epilepsiakohtauksia ja kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyviä masennusjaksoja.

Epileptinen kohtaus aiheutuu, kun aivojen normaali sähköinen toiminta häiriintyy. Hermosolujen väliset impulssit välittyvät kemiallisten aineiden, esim. glutamaatin, välityksellä. Lamotrigiini estää glutamaatin vapautumista, ja tämä voi olla mekanismi, millä lääke estää epileptiset kohtaukset.

Lamotrigiini on fenyylitriatsiinijohdoksiin kuuluva epilepsialääke, jonka vaikutusmekanismi on kiihottavien aminohappojen, varsinkin glutamiinihapon, vapautumisen esto.

Lamotrigiini imeytyy suun kautta annettuna hyvin, ja sen hyötyosuus on keskimäärin 98 prosenttia. Sen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2,2 ± 1,2 tunnissa. Se sitoutuu plasman proteiineihin 55 prosenttisesti. Jakautumistila on pieni. Puoliintumisaika vaihtelee välillä 24–35 tuntia. Valproaatti lisää puoliintumisajan jopa 70 tuntiin. Sen sijaan karbamatsepiini, fenytoiini, primidoni ja fenobarbitaali vähentävät puoliintumisajan noin 15 tuntiin. Lamotrigiini metaboloituu maksassa N-glukuronidiksi, jona lääke erittyy virtsaan 65 prosenttisesti. Muuttumattomana virtsaan erittyy noin 10 prosenttia.

Lamotrigiini ei vaikuttane merkittävästi muiden epilepsialääkkeiden kinetiikkaan. Maksan ja munuaisten toiminnan heikkeneminen pienentää puhdistumaa ja pidentää puoliintumisaikaa. Iällä ei ole suurta merkitystä puhdistumaan.

Lamotrigiinin sulamispiste on 177–181 °C.

Lähteet

• www.yml.fi

Aiheesta muualla

• PubChem: Lamotrigine (englanniksi)
• DrugBank: Lamotrigine (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Lamotrigine (englanniksi)
• ChemBlink: Lamotrigine (englanniksi)

Kouristuksen estolääkkeet