Lamotrigiini
 | Tähän artikkeliin tai sen osaan on merkitty lähteitä, mutta niihin ei viitata. Älä poista mallinetta ennen kuin viitteet on lisätty. Voit auttaa Wikipediaa lisäämällä artikkelille asianmukaisia viitteitä. Lähteettömät tiedot voidaan kyseenalaistaa tai poistaa. |
| Lamotrigiini | |
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 6-(2,3-dikloorifenyyli)-1,2,4-triatsiini-3,5-diamiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N03 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C9H7Cl2N5 |
| Moolimassa | 256,091 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Synonyymit | BW-430C; BW430C; |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 216–218 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 98 % |
| Proteiinisitoutuminen | 55 % |
| Metabolia | hepaattinen (UGT1A4) |
| Puoliintumisaika | 24–34 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C(US) |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Lamotrigiini on lääke, jota käytetään erilaisten epilepsiamuotojen hoitoon aikuisilla ja lapsilla. Lääkettä käytetään myös mielialan tasaajana kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyvien masennusjaksojen estoon yli 18-vuotiailla.lähde? Suomessa lamotrigiinia myydään valmistenimillä Lamictal, Lamotrigin Orion, Lamotrigin ratiopharm, Trilaham ja Trilandia.[2]
Tarkkaa mekanismia ei tunneta, miten lamotrigiini ehkäisee epilepsiakohtauksia ja kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyviä masennusjaksoja.lähde?
Epileptinen kohtaus aiheutuu, kun aivojen normaali sähköinen toiminta häiriintyy. Hermosolujen väliset impulssit välittyvät kemiallisten aineiden, esim. glutamaatin, välityksellä. Lamotrigiini estää glutamaatin vapautumista, ja tämä voi olla mekanismi, millä lääke estää epileptiset kohtaukset.lähde?
Lamotrigiini on fenyylitriatsiinijohdoksiin kuuluva epilepsialääke, jonka vaikutusmekanismi on kiihottavien aminohappojen, varsinkin glutamiinihapon, vapautumisen esto.lähde?
Lamotrigiini imeytyy suun kautta annettuna hyvin, ja sen hyötyosuus on keskimäärin 98 prosenttia. Sen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2,2 ± 1,2 tunnissa. Se sitoutuu plasman proteiineihin 55 prosenttisesti. Jakautumistila on pieni. Puoliintumisaika vaihtelee välillä 24–35 tuntia. Valproaatti lisää puoliintumisajan jopa 70 tuntiin. Sen sijaan karbamatsepiini, fenytoiini, primidoni ja fenobarbitaali vähentävät puoliintumisajan noin 15 tuntiin. Lamotrigiini metaboloituu maksassa N-glukuronidiksi, jona lääke erittyy virtsaan 65 prosenttisesti.lähde? Muuttumattomana virtsaan erittyy noin 10 prosenttia.
Lamotrigiini ei vaikuttane merkittävästi muiden epilepsialääkkeiden kinetiikkaan.lähde? Maksan ja munuaisten toiminnan heikkeneminen pienentää puhdistumaa ja pidentää puoliintumisaikaa. Iällä ei ole suurta merkitystä puhdistumaan.
Lamotrigiini sitoutuu melaniinia sisältäviin kudoksiin, kuten silmän iirikseen tai melaniinipitoiseen ihoon. Tämän pitkän aikavälin seurauksia ei tunneta. Käytettävissä olevien testien kykyä havaita melaniinin sitoutumisen mahdollisia haitallisia seurauksia ei tunneta. Kliinisissä tutkimuksissa suljettiin pois hienovaraiset vaikutukset ja hoidon optimaalinen kesto. Säännölliseen oftalmologiseen seurantaan ei ole erityisiä suosituksia. Lamotrigiini sitoutuu silmään ja melaniinia sisältäviin kudoksiin, jotka voivat kerääntyä ajan myötä ja aiheuttaa toksisuutta. Lääkkeen määrääjien tulee olla tietoisia pitkäaikaisten silmävaikutusten mahdollisuudesta ja perustaa hoito kliiniseen vasteeseen. Potilaiden hoitomyöntyvyyttä on arvioitava säännöllisesti uudelleen maksan ja munuaisten toiminnan laboratorio- ja lääketieteellisillä testeillä edistymisen tai sivuvaikutusten seuraamiseksi.[3]
Lamotrigiinin sulamispiste on 177–181 °C.
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Viitteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 918. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N03AX09 Fimea.
- ↑ Lamictal, Warnings & Precautions rxlist.com. Viitattu 06.01.2025. (englanniksi)
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- PubChem: Lamotrigine (englanniksi)
- DrugBank: Lamotrigine (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Lamotrigine (englanniksi)
- ChemBlink: Lamotrigine (englanniksi)
GABAergiset | |
|---|---|
GABAAR PAM | Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli |
| GABA-T -inhibiittorit | Rasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini |
| Muut | GABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini |
Kanavamodulaattorit | |
|---|---|
| Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi | |
| Kalsium-salpaajaat | Oksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini |
| Kalium-avaajat | retigabiini |
Muut | |
|---|---|
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit | Sulfonamidit: asetatsolamidi • etoksotsolamidi • sultiaami |
Muut | beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli |