Siirry sisältöön

Klonatsepaami

Wikipediasta
Klonatsepaami
Klonatsepaami
Klonatsepaami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
6-(2-kloorifenyyli)-9-nitro-2,5-diatsabisyklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraen-3-oni
Tunnisteet
CAS-numero 1622-61-3
ATC-koodi N03AE01
PubChem CID 2802
DrugBank DB01068
Kemialliset tiedot
Kaava C15H10N3ClO3 
Moolimassa 315,715 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 236,5–238,5 °C [1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 90 %
Metabolia maksa (CYP3A4)[2]
Puoliintumisaika 19–60 h [3]
Ekskreetio virtsan mukana [4]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C(AU) D(US)

Reseptiluokitus

reseptivalmiste (FI)

Riippuvuusalttius kohtalainen -
hyvin korkea lähde?
Antotapa suun kautta, lihakseen ja verisuoneen pistettynä ja resoritablettina

Klonatsepaami on pitkävaikutteisiin bentsodiatsepiineihin kuuluva lääkevalmiste, jota käytetään Suomessa ensisijaisesti epilepsian hoidossa.[5] Sitä käytetään myös paniikkihäiriön[6] ja muiden ahdistuneisuushäiriöiden, dystonian sekä erilaisten kouristusten hoidossa. [7]

Klonatsepaami on muiden bentsodiatsepiinien tavoin Fimean määrittelemä PKV-lääke.[8] Suomessa klonatsepaamia myydään valmistenimillä Iqtopam (injektio) ja Rivatril (suun kautta pillerinä).[9] Yhdysvalloissa valmistenimi on Klonopin ja muualla maailmassa Rivotril.

Lääkkeen yleisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat uneliaisuus, koordinaatiokyvyn heikkeneminen sekä levottomuus. Lääke voi lisätä itsemurhariskiä. Etenkin lääkkeen pitkäaikainen käyttö aiheuttaa sietokyvyn kasvua, riippuvuutta sekä vieroitusoireita lopetettaessa. Lääkkeen käyttö raskauden aikana saattaa vahingoittaa sikiötä.[10]

Klonatsepaami patentoitiin vuonna 1964 ja se tuli markkinoille Yhdysvalloissa 1975.[11]lähde?

Farmakologia

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Rivatril on Suomessa myytävä klonatsepaamivalmiste.

Farmakodynamiikka

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Pääartikkeli: Bentsodiatsepiinit#Vaikutusmekanismi

Bentsodiatsepiinien vaikutukset perustuvat niiden keskushermostoa lamaavaan ominaisuuteen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvat keskushermoston GABAA-reseptoreissa[12] omiin erityisalueisiinsa, bentsodiatsepiinireseptoreihin voimistaen gamma-aminovoihapon eli GABA:n toimintaa reseptoreissa.[12] Gamma-aminovoihappo on aivojen hermosolujen toimintaa jarruttava välittäjäaine.[13] Bentsodiatsepiinit aiheuttavat siten hermoratojen toiminnan epäspesifiä eli yleistynyttä hidastumista. Lisäksi klonatsepaami vähentää hermosolujen serotoniinin käyttöä.[14][15]

Farmakokinetiikka

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Klonatsepaami sitoutuu suurelta osin (~85 %) veren plasmaproteiineihin.[16] Klonatsepaami läpäisee veri-aivoesteen helposti, veren ja aivojen klonatsepaamipitoisuus on sama.[17] Klonatsepaami metaboloituu lähes täysin, pääasiallisesti 7-aminoklonatsepaamiksi ja pienemmässä määrin 7-asetaminoklonatsepaamiksi ja 3-hydroksiklonatsepaamiksi.[18][19] Klonatsepaamin metaboliitit poistuvat kehosta munuaisten kautta.

Synteesi

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

selvennä

Lähteet

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 404. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
  2. ↑ Clonazepam Monograph for Professionals - Drugs.com www.drugs.com. Arkistoitu 5.9.2015. Viitattu 10.12.2025. (englanniksi)
  3. ↑ J. Riss, J. Cloyd, J. Gates, S. Collins: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurologica Scandinavica, 2008, 118. vsk, nro 2, s. 69–86. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x ISSN 1600-0404 Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)
  4. ↑ Clonazepam Monograph for Professionals - Drugs.com www.drugs.com. Arkistoitu 5.9.2015. Viitattu 10.12.2025. (englanniksi)
  5. ↑ http://www.yml.fi/tuotekuvaus_show.php?tuotenro=223
  6. ↑ Ahdistuneisuushäiriöiden lääkehoito Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim. tammikuu 2018. Viitattu 10.12.2025.
  7. ↑ Thomas R. Browne: Clonazepam. Archives of Neurology, 1.5.1976, 33. vsk, nro 5, s. 326. doi:10.1001/archneur.1976.00500050012003 ISSN 0003-9942 Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)
  8. ↑ Luettelo myyntiluvallisista PKV-lääkevalmisteista 2023. Fimea.
  9. ↑ Lääkehaku ATC-koodin perusteella: N03AE01 Fimea. Viitattu 22.7.2025.
  10. ↑ http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=983&i=ROCHE_RIVATRIL
  11. ↑ J. Riss, J. Cloyd, J. Gates, S. Collins: Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurologica Scandinavica, 2008, 118. vsk, nro 2, s. 69–86. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x ISSN 1600-0404 Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)
  12. 1 2 Bentsodiatsepiinien käyttö lääkeriippuvaisilla henkilöillä. Terveydenhuollon menetelmien arviointiyksikkö Finohta. http://lib.stakes.fi/ohtanen/tarkastele.aspx?id=1214 (Arkistoitu – Internet Archive)
  13. ↑ C. Heather Ashton 2006: BENTSODIATSEPIINIT – VAIKUTUKSET – VIEROITUS. http://www.sosiaalisairaala.fi/koulutusmateriaalia/bentsodiatsepiini_hoitomanuaali.pdf
  14. ↑ Meldrum BS: Drugs acting on amino acid neurotransmitters. Advances in Neurology, 1986, 43. vsk, s. 687–706. PubMed:2868623
  15. ↑ Jenner P, Pratt JA, Marsden CD: Mechanism of action of clonazepam in myoclonus in relation to effects on GABA and 5-HT. Advances in Neurology, 1986, 43. vsk, s. 629–643. PubMed:2418652
  16. ↑ Tokola RA: Pharmacokinetics of antiepileptic drugs. Acta neurologica Scandinavica. Supplementum, 1983, 97. vsk, s. 17–27. PubMed:6143468 doi:10.1111/j.1600-0404.1983.tb01532.x ISSN 0001-6314
  17. ↑ Greenblatt DJ, Miller LG, Shader RI: Clonazepam pharmacokinetics, brain uptake, and receptor interactions. J Clin Psychiatry, 1987, 48 Suppl. vsk, s. 4–11. PubMed:2822672
  18. ↑ Ebel S: [Studies on the detection of clonazepam and its main metabolites considering in particular thin-layer chromatography discrimination of nitrazepam and its major metabolic products (author's transl)]. Arzneimittelforschung, February 27, 1977, 27. vsk, nro 2, s. 325–37. PubMed:577149
  19. ↑ Edelbroek PM: Improved micromethod for determination of underivatized clonazepam in serum by gas chromatography. Clinical chemistry, 1978, 24. vsk, nro 10, s. 1774–7. PubMed:699288 Artikkelin verkkoversio. (PDF)

Aiheesta muualla

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
  • Kuvia tai muita tiedostoja aiheesta Klonatsepaami Wikimedia Commonsissa
Kouristuksen estolääkkeet
GABAergiset
GABAAR PAM
Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami  • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli
GABA-T -inhibiittoritRasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini
MuutGABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini
Kanavamodulaattorit
Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi
Kalsium-salpaajaatOksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini
Kalium-avaajatretigabiini
Muut
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit
Sulfonamidit: asetatsolamidi • etoksotsolamidi • sultiaami
Muut
beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli
Tämä kemiaan liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.
Noudettu kohteesta ”https://fi.wikipedia.org/w/index.php?title=Klonatsepaami&oldid=23720098”