Klonatsepaami

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Klonatsepaami
Klonatsepaami
Klonatsepaami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
6-(2-kloorifenyyli)-9-nitro-2,5-diatsabisyklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraen-3-oni
Tunnisteet
CAS-numero 1622-61-3
ATC-koodi N03AE01
PubChem CID 2802
DrugBank APRD00054
Kemialliset tiedot
Kaava C15H10N3ClO3 
Moolimassa 315,715 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 90 %
Metabolia Maksa (CYP3A4)
Puoliintumisaika 18–50 h
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C(AU) D(US)

Reseptiluokitus

reseptivalmiste (FI)

Antotapa oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosi, sublinguaalinen

Klonatsepaami (Suomessa valmistenimillä Iqtopam ja Rivatril[1], Yhdysvalloissa Klonopin ja muualla maailmassa Rivotril) on bentsodiatsepiineihin kuuluva kemiallinen lääkevalmiste, jota käytetään Suomessa ensisijaisesti epilepsian hoidossa.[2] Sitä käytetään myös paniikkihäiriön ja muiden ahdistuneisuushäiriöiden[3], dystonian sekä erilaisten kouristusten hoidossa. Klonatsepaami on muiden bentsodiatsepiinien tavoin PKV-lääke.

Lääkkeen yleisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat uneliaisuus, koordinaatiokyvyn heikkeneminen sekä levottomuus. Lääke voi lisätä itsemurhariskiä. Etenkin lääkkeen pitkäaikainen käyttö aiheuttaa sietokyvyn kasvua, riippuvuutta sekä vieroitusoireita lopetettaessa. Lääkkeen käyttö raskauden aikana saattaa vahingoittaa sikiötä.[4]

Klonatsepaami patentoitiin vuonna 1964 ja se tuli markkinoille Yhdysvalloissa 1975.

Rivatril on Suomessa myytävä klonatsepaamivalmiste.

Farmakodynamiikka

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Bentsodiatsepiinien vaikutukset perustuvat niiden keskushermostoa lamaavaan ominaisuuteen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvat keskushermoston GABAA-reseptoreissa[5] omiin erityisalueisiinsa, bentsodiatsepiinireseptoreihin voimistaen gamma-aminovoihapon eli GABA:n toimintaa reseptoreissa.[5] Gamma-aminovoihappo on aivojen hermosolujen toimintaa jarruttava välittäjäaine.[6] Bentsodiatsepiinit aiheuttavat siten hermoratojen toiminnan epäspesifiä eli yleistynyttä hidastumista. Lisäksi klonatsepaami vähentää hermosolujen serotoniinin käyttöä.[7][8]

Farmakokinetiikka

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Klonatsepaami sitoutuu suurelta osin (~85 %) veren plasmaproteiineihin.[9] Klonatsepaami läpäisee veri-aivoesteen helposti, veren ja aivojen klonatsepaamipitoisuus on sama.[10] Klonatsepaami metaboloituu lähes täysin, pääasiallisesti 7-aminoklonatsepaamiksi ja pienemmässä määrin 7-asetaminoklonatsepaamiksi ja 3-hydroksiklonatsepaamiksi.[11][12] Klonatsepaamin metaboliitit poistuvat kehosta munuaisten kautta.

selvennä

  1. Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N03AE01 Fimea. Viitattu 4.12.2024.
  2. http://www.yml.fi/tuotekuvaus_show.php?tuotenro=223
  3. http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=lam00064 (Arkistoitu – Internet Archive)
  4. http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=983&i=ROCHE_RIVATRIL
  5. a b Bentsodiatsepiinien käyttö lääkeriippuvaisilla henkilöillä. Terveydenhuollon menetelmien arviointiyksikkö Finohta. http://lib.stakes.fi/ohtanen/tarkastele.aspx?id=1214 (Arkistoitu – Internet Archive)
  6. C. Heather Ashton 2006: BENTSODIATSEPIINIT – VAIKUTUKSET – VIEROITUS. http://www.sosiaalisairaala.fi/koulutusmateriaalia/bentsodiatsepiini_hoitomanuaali.pdf
  7. Meldrum BS: Drugs acting on amino acid neurotransmitters. Advances in Neurology, 1986, 43. vsk, s. 687–706. PubMed:2868623
  8. Jenner P, Pratt JA, Marsden CD: Mechanism of action of clonazepam in myoclonus in relation to effects on GABA and 5-HT. Advances in Neurology, 1986, 43. vsk, s. 629–643. PubMed:2418652
  9. Tokola RA: Pharmacokinetics of antiepileptic drugs. Acta neurologica Scandinavica. Supplementum, 1983, 97. vsk, s. 17–27. PubMed:6143468 doi:10.1111/j.1600-0404.1983.tb01532.x ISSN 0001-6314
  10. Greenblatt DJ, Miller LG, Shader RI: Clonazepam pharmacokinetics, brain uptake, and receptor interactions. J Clin Psychiatry, 1987, 48 Suppl. vsk, s. 4–11. PubMed:2822672
  11. Ebel S: [Studies on the detection of clonazepam and its main metabolites considering in particular thin-layer chromatography discrimination of nitrazepam and its major metabolic products (author's transl)]. Arzneimittelforschung, February 27, 1977, 27. vsk, nro 2, s. 325–37. PubMed:577149
  12. Edelbroek PM: Improved micromethod for determination of underivatized clonazepam in serum by gas chromatography. Clinical chemistry, 1978, 24. vsk, nro 10, s. 1774–7. PubMed:699288 Artikkelin verkkoversio. (PDF)

Aiheesta muualla

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Tämä kemiaan liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.