Topiramaatti
| Topiramaatti | |
| |
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| [(1R,2S,6S,9R)-4,4,11,11-tetrametyyli-3,5,7,10,12-pentaoksatrisyklo[7.3.0.0²,⁶]dodekaani-6-yl]metyylisulfamaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N03 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C12H21NO8S |
| Moolimassa | 339,36 g/mol |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 125–126 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 80 % |
| Proteiinisitoutuminen | 13–17 % |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 19–25 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
D(US) |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta |
Topiramaatti (kauppanimellä Topimax[2]) on kouristuksia ehkäisevä lääkeaine, jonka McNeil Consumer Healthcare:n tutkijat Bruce E. Maryanoff ja Joseph F. Gardocki kehittivät vuonna 1979. Topiramaattia käytetään epilepsian paikallisalkuisten ja yleistyvien tajuttomuuskouristuskohtausten hoitoon[2][3], migreenien ehkäisyyn[2] ja alkoholivieroitukseen[4]. Lisäksi se voi vähentää epävakaata persoonallisuushäiriötä sairastavan henkilön aggressiivisuutta[5] ja sitä käytetään jonkin verran myös kaksisuuntainen mielialahäiriön mania-jaksojen hoitoon[6]. Mylan Pharmaceuticals toi lääkkeen myyntiin Yhdysvalloissa vuonna 1996. Topiramaatin käyttö migreenin ehkäisijänä raskaana ollessa tai imettävänä ei ole suositeltavaa[7]. Suomessa lääkettä myy muun muassa Janssen-Cilag[2][7]. Suomessa topiramaattia myydään valmistenimillä Topimax, Topiramat Orion ja Topiramat ratiopharm[8] sekä yhdistelmävalmisteena fentermiinin kanssa valmistenimellä Qsiva.[9]
Lääketieteellinen käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Lääke kehitettiin alun perin epilepsian kouristuskuksen ehkäisyyn, mutta Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto FDA:n mukaan Yhdysvalloissa sitä määrätään eniten migreenin ehkäisyyn[10]. Tutkimuksen mukaan topiramaatti vähentää migreenikohtauksen toistuvuutta. Hoidollisesti hyödyllinen vaikutus alkoholivieroituksessa on tuntematon, mutta tutkijat olevattavat sen johtuvan topiramaatin hermovälitystä ehkäisevästä toiminnasta[4]. Näyttöä tästä on vähän. Myöskään kaksisuuntaisen miealahäiriön hoidon tehokkuudesta ei ole paljoa tietoa.
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat painon lasku, uneliaisuus, huimaus, pahoivointi, tarkkaavaisuuden heikentyminen ja masennus[2]. Harvoissa tapauksissa topiramaatti voi myös aiheuttaa sekundaarista ahdaskulmaglaukoomaa[3].
Katso myös
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 1629. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
- ↑ a b c d e Kustannus Oy Duodecim: Topimax Duodecim – Terveyskirjasto. Viitattu 27.8.2019.[vanhentunut linkki]
- ↑ a b TABU: Lääketietoa Lääkelaitokselta -lehti (PDF) (Lehden kappale "Topiramaatti voi nostaa silmänpainetta") 2001. Lääkelaitos (nykyinen Fimea). Viitattu 28.8.2019.
- ↑ a b Alkoholiriippuvuuden lääkehoidot – Sic! sic.fimea.fi. Arkistoitu 27.8.2019. Viitattu 27.8.2019.
- ↑ Mielialaa tasaavat lääkkeet epävakaan persoonallisuuden hoidossa www.kaypahoito.fi. Viitattu 27.8.2019.
- ↑ Kustannus Oy Duodecim: Kaksisuuntaisessa mielialahäiriössä käytettävät lääkkeet Duodecim – Terveyskirjasto. Arkistoitu 13.7.2020. Viitattu 27.8.2019.
- ↑ a b Lääkeinfo.fi – lääkevalmisteiden pakkausselosteet – TOPIMAX tabletti, kalvopäällysteinen 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg laakeinfo.fi. Viitattu 27.8.2019.
- ↑ Lääkehaku ATC-koodin perusteella: N03AX11 Fimea. Viitattu 4.9.2025.
- ↑ Lääkehaku ATC-koodin perusteella: A08AA51 Fimea. Viitattu 4.9.2025.
- ↑ United States Food and Drug Administration: "Topamax Prescribing Information" (PDF) accessdata.fda.gov. Viitattu 28.8.2019.
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- PubChem: Topiramate (englanniksi)
- DrugBank: Topiramate (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Topiramate (englanniksi)
GABAergiset | |
|---|---|
GABAAR PAM | Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli |
| GABA-T -inhibiittorit | Rasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini |
| Muut | GABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini |
Kanavamodulaattorit | |
|---|---|
| Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi | |
| Kalsium-salpaajaat | Oksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini |
| Kalium-avaajat | retigabiini |
Muut | |
|---|---|
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit | Sulfonamidit: asetatsolamidi • etoksotsolamidi • sultiaami |
Muut | beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli |