Pregabaliini

Kohteesta Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Pregabaliini
Pregabaliini
Pregabaliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S)-3-(aminometyyli)-5-metyyliheksaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero 148553-50-8
ATC-koodi N03AX16
PubChem 5486971
DrugBank DB00230
Kemialliset tiedot
Kaava C8H17NO2 
Moolimassa 159,23 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 186–188 °C (367–370 °F)
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ≥90%
Metabolia  ?
Puoliintumisaika 6 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa Oraalinen, intravenoosi
Lyrica-lääkkeen myyntipakkauksia.

Pregabaliini (kauppanimi Lyrica) on gabapentiinistä edelleen kehitetty antikolvulsiivinen lääkeaine. Sitä käytetään paikallisalkuisen epilepsian, neuropaattiseen kivun, yleistyneen ahdistuneisuushäiriön ja migreenin hoitoon. Yhdysvaltojen lääkevirasto FDA on hyväksynyt sen hoidoksi myös fibromyalgiaan, mutta ei yleistyneeseen ahdistuneisuushäiriöön. Lääkkeen toi markkinoille Pfizer.

Pregabaliini on aivojen välittäjäaine GABA:n johdos. Lääkettä markkinoi ja myy Suomessa Pzifer ja rinnakkaislääketuojat Orifarm ja Paranova.[1] Lääkekorvaustilaston mukaan yli 71 000 suomalaista käytti vuonna 2012 Pregabaliinia sisältävää Lyricaa, näistä vain kymmenesosa epilepsian hoitoon.

Pregabaliinia sisältävät lääkkeet ovat pääasiallisesti keskushermostoon vaikuttavia eli PKV-lääkkeitä, joilla on huumaavia vaikutuksia. Lyrican pakkauksessa on nykyään punainen varoituskolmio, joka esiintyy myös muiden PKV-lääkkeiden pakkauksissa.[2]

Historia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Pregabaliinin löysi lääkekemisti Richard Bruce Silverman Northwestern University:ssä Yhdysvalloissa. Euroopan Unioni hyväksyi lääkeaineen vuonna 2004. Yhdysvaltain lääkevirasto FDA hyväksyi sen käytön epilepsian, diabeetikkojen neuropaattisiin kipuihin ja herpeksen aiheuttamaan neuralgiaan joulukuussa 2004 ja se tuli Yhdysvaltain markkinoille syksyllä 2005.

Kesäkuussa 2007 FDA hyväksyi Lyrican fibromyalgian hoitoon ja se oli ensimmäinen lääke, joka hyväksyttiin tähän käyttötarkoitukseen ja säilyi tänä siihen saakka, kun duloksetiini sai FDA:n hyväksynnän samaan käyttöön kesäkuussa 2008.

Pregabaliinin patentti vanheni ja rinnakkaislääkkeet tulivat saataville Kanadassa vuonna 2013, Euroopan Unionissa oletetaan tämän tapahtuvan vuonna 2016 ja USA:ssa 2018.

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Pregabaliinista tehtiin vuonna 2012 neljänneksi eniten haittavaikutusilmoituksia Fimean lääkkeiden haittavaikutuksia koskevaan tietokantaan[3]. Pregabaliinin käytön yleisimpiä haittavaikutuksia ovat:

Hyvin yleisiä (enemmän kuin 10 %:lla): huimaus, väsymys

Yleisiä (1–10 %:lla): näön hämärtyminen, kaksoiskuvat, lisääntynyt ruokahalu, euforia, sekavuus, värikkäät unet, muutokset seksuaalisuudessa, ärtyneisyys, ataksia, keskittymiskyvyn muutokset, koordinaatiokyvyn muutokset, muistivaikeudet, vapina, puhekyvyn muutokset, parestesia, kiertohuimaus, suun kuivuminen, ummetus, oksentelu, lisääntyneet ilmavaivat, erektiovaikeudet, uupumus, turvotukset, epänormaali kävelytyyli, painon lisääntyminen.

Epätavalliset (0,1–1 %:lla): masennus, letargia, levottomuus, hallusinaatiot, silmien nykiminen, tuntoaistin muutokset, takykardia, syljenerityksen lisääntyminen, hikoilu, kuumat aallot, kutina, lihaskrampit, lihaskipu, nivelkivut, virtsaamisvaikeudet, muutokset verenkuvassa, munuaiskivet

Harvinaiset (< 0,1 %:lla): neutropenia, muutokset sydänsähkökäyrässä, verenpaineen muutokset, haimatulehdus, nielemisvaikeudet, virtsamäärän väheneminen, lihasvaurio, itsetuhokäyttäytyminen.

Väärinkäyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Pregabaliinilla on myös väärinkäyttöpotentiaalia sen miedosti euforisoivasta vaikutuksesta johtuen. Kuitenkin tämä vaikutus pienenee pregabaliinin pitkäaikaisessa käytössä, kun lääkkeeseen kasvaa toleranssi.[4] Pregabaliini voi olla hengenvaarallista pieninäkin yliannoksina[2].

Pregabaliini on noussut huumekäytössä perinteisten huumaavien lääkkeiden kuten opiaattien ja bentsodiatsepiinien rinnalle[5]. Pregabaliinia käytetään myös sekaisin alkoholin kanssa, ja myös tämä voi olla hengenvaarallista, erityisesti jos pregabaliinia ja alkoholia otetaan suuria määriä, tarkoittaen 600mg:n maksimiannostuksen ylitystä esimerkiksi useilla grammoilla.[2]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. Fimean lääkehaku (ei suoralinkkiä) Fimea. Viitattu 1.5.2015.
  2. a b c MOT - Onnettomuuspilleri YLE TV1 20.1.2014.
  3. Riikka Kaihovaara: Onnettomuuspilleri: käsikirjoitus. 17.01.2014 - 13:20. http://yle.fi/aihe/artikkeli/2014/01/17/onnettomuuspilleri-kasikirjoitus
  4. Chalabianloo, F; Schjøtt J (January 2009). "Pregabalin and its potential for abuse". Journal of the Norwegian Medical Association 129 (3): 186–187. doi:10.4045/tidsskr.08.0047. PMID 19180163. 
  5. Riikka Kaihovaara: Onnettomuuspilleri: käsikirjoitus. 17.01.2014 - 13:20. http://yle.fi/aihe/artikkeli/2014/01/17/onnettomuuspilleri-kasikirjoitus

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]