Etitsolaami
 |
Tämän artikkelin tai sen osan viitteitä on pyydetty muotoiltavaksi. Voit auttaa Wikipediaa muotoilemalla viitteet ohjeen mukaisiksi, esimerkiksi siirtämällä linkit viitemallineille. Tarkennus: Malline-tekstit suomennettava. |
| |
Etitsolaami
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 4-(2-kloorifenyyli)-2-etyyli-9-metyyli-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triatsolo[4,3-a][1,4]diatsepiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | ? |
| Moolimassa | 342.85 g·mol−1 |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 93% |
| Metabolia | maksan kautta |
| Puoliintumisaika | Etitsolaamin keskimääräinen puoliintumisaika 0,5 mg kerta-annoksen jälkeen on 3,4 tuntia, mutta se voi olla pidempi, jopa 17 tuntia aineenvaihdunnan nopeudesta riippuen. Päämetaboliitin α-hydroksietitsolaamin puoliintumisaika on pidempi, 8,2 tuntia. |
| Ekskreetio | virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
Suomessa ja suuressa osaa Eurooppaa luokitellaan laittomaksi huomausaineeksi[1] |
| Antotapa | suun kautta |
Etitsolaami on bentsodiatsepiinijohdannainen lääkeaine.
Etitsolaamimolekyyli poikkeaa varsinaisista bentsodiatsepiineista siten, että sen bentseenirengas on korvattu tiofeenirenkaalla, ja triatsolorengas on fuusioitunut, joten etitsolaami on varsinaisesti tienotriatsolodiatsepiini.[2][3]
Kemikaalilla on ahdistusta ja kouristuksia ehkäisevä, hypnoottinen, sedatiivinen ja lihaksia rentouttava vaikutus. Se voi myös aiheuttaa muistinmenetyksen.[4]
1 mg annos etitsolaamia vastaa noin 10 mg diatsepaamia tai 1 mg alpratsolaamia.lähde? Joskin jokaisella kolmella lääkkeellä on eripituinen eliminaation puoliintumisaika.
Etitsolaamiin kehitti ja toi Japanin markkinoille vuonna 1984 japanilainen lääkeyritys Yoshitomi Pharmaceutical (myöhemmin Mitsubishi Tanabe Pharma).[5][6]
Etitsolaamilla on muiden bentsodiatsepiinien tapaan raportoitu lääketieteellisissä julkaisuissa olevan väärinkäyttöpotentiaalia.[7] Myös itsemurhatapauksia on raportoitu ympäri maailman, etitsolaamia on otettu yliannostus GABA-agonistin kanssa, joka on johtanut kuolemaan.[8]
Joulukuussa 2017 Tulli ilmoitti takavarikoineensa muuntohumeina myytäväksi tarkoitettuja salakuljetettuja etitsolaamieriä.[9][1]
Käyttötarkoitukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- Lyhytkestoiseen unettomuuden hoitoon[10]
- Lyhytkestoiseen ahdistuksen ja paniikkikohtausten ehkäisyyn, jos bentsodiatsepiinilääkitys on tarpeen[11]
Annostus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- Ahdistukseen johon liittyy myös masennusta: 1 mg 2–3 kertaa vuorokaudessa, korkeintaan 3 mg vuorokaudessa
- Paniikkihäiriöön johon liittyy myös agorafobiaa: 0,5 mg kahdesti vuorokaudessa, korkeintaan 1 mg vuorokaudessa
- Unettomuuteen: 1–2 mg päivittäin juuri ennen nukkumaanmenoa[12]
Sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- Blefarospasmoosi pitkään käytettynä[13]
Hyvin harvinaiset
Laillinen asema[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
13. joulukuuta 2019 Maailman terveysjärjestö suositteli asettamaan etitsolaamin YK:n Psykotrooppisia aineita koskeva yleissopimuksen 4. luokkaan.[15] Maaliskuussa 2020 YK lisäsi sen tähän huumausaineluokkaan.[16]
Suomessa etitsolaami on vuodesta 2016 lähtien luokiteltu huumausaineeksi ja se ei ole eikä ole ollut täällä lääkinnällisessä käytössä.[17][1] Jokunen tapaus tunnetaan joissa ainetta on tilattu ulkomailta ja yritetyttä kaupitella eteenpäin Suomessa.[18][9]
Vuoden 2016 YK:n arviointiraportin mukaan etitsolaami on hyväksytty reseptilääke Japanissa, Italiassa ja Intiassa.[6]
Etitsolaamia myydään ulkomailla tuotenimillä Depas[6], Etilaam, Etizola, Sedekopan, Etizest ja Pasaden.lähde?
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ a b c Säädökset alkuperäisinä: Valtioneuvoston asetus huumausaineina… 165/2016 finlex.fi. Viitattu 14.9.2020.
- ↑ "Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs" (PDF) (September 2005). Biol. Pharm. Bull. 28 (9): 1711–6. doi:. PMID 16141545.[vanhentunut linkki]
- ↑ "Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography" (1 March 1998). Journal of Chromatographic Science 36 (3). doi:.
- ↑ "Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective" (October 2008). Curr. Drug Metab. 9 (8): 827–44. doi:. PMID 18855614. (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ J¿nos Fischer, IUPAC, C. Robin Ganellin: Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons, 2006-12-13. ISBN 978-3-527-60749-5. Teoksen verkkoversio (viitattu 17.7.2022). en
- ↑ a b c [https://erowid.org/pharms/etizolam/etizolam_article1_who_2016.pdf Etizolam (INN) Pre-Review Report Agenda item 5.7 Expert Committee on Drug Dependence Thirty-seventh Meeting Geneva, 16-20 November 2015] (pdf) YK. ”Etizolam is an anxiolytic medicine, originally developed in Japan, where it was introduced under the brand name of Depas in 1984.38 Etizolam is currently used as a prescription medicine in Japan, Italy, and India.” Viitattu 18.7.2022.
- ↑ "A case of etizolam dependence" (2014). Indian J Pharmacol 46 (6): 655–656. doi:. PMID 25538342.
- ↑ "Case report: Etizolam and its major metabolites in two unnatural death cases" (November 2008). Forensic Sci. Int. 182 (1–3): e1–6. doi:. PMID 18976871.
- ↑ a b Varoitus hengelle vaarallisesta huumeesta Helsingin Uutiset. 29.12.2017. Viitattu 14.9.2020.
- ↑ "Effects of different cyclodextrins on the morphology, loading and release properties of poly (DL-lactide-co-glycolide)-microparticles containing the hypnotic agent etizolam" (May 2007). J Microencapsul 24 (3): 214–24. doi:. PMID 17454433.
- ↑ Depas carloanibaldi.com. Viitattu October 31, 2015.
- ↑ Etilaam - .25mg, .50mg,.1mg Etilaam's prescribing info sheet for doctors in India. Intas Pharmaceuticals.
- ↑ "Etizolam and benzodiazepine induced blepharospasm" (March 2004). J. Neurol. Neurosurg. Psychiatr. 75 (3): 506–7. doi:. PMID 14966178.
- ↑ "Etizolam-induced superficial erythema annulare centrifugum" (January 2002). Clin. Exp. Dermatol. 27 (1): 34–6. doi:. PMID 11952667.
- ↑ "Letter of WHO Director-General to UN Secretary-General dated November 15th 2019" WHO.
- ↑ Recently scheduled benzodiazepines Flualprazolam and Etizolam associated with multiple post-mortem and DUID cases in UNODC EWA unodc.org. Viitattu 14.9.2020.
- ↑ Suomessa on pian 12 uutta huumetta Ilta-Sanomat. 14.3.2016. Viitattu 14.9.2020.
- ↑ Pekka Ruissalo: Syyttäjä vaatii tamperelaismiehelle pitkää vankeusrangaistusta – tilasi ulkomailta ja välitti eteenpäin erittäin vaarallisia huumausaineita Tamperelainen. 30.1.2021. Viitattu 17.7.2022.
