Tsolpideemi
| |
Tsolpideemi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| N,N,6-trimetyyli-2-(4-metyylifenyyli)- imidatso(1,2-a)pyridiini-3-asetamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C19H21N3O |
| Moolimassa | 307,395 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 70 % (suun kautta) |
| Proteiinisitoutuminen | 92 % sitoutunut plasmaproteiineihin |
| Metabolia | hepaattinen (CYP3A4 ja CYP1A2) |
| Puoliintumisaika | 2,5–3 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen 56 % fekaalinen 34 % |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus |
? (UK) |
| Antotapa | suun kautta |
Tsolpideemi on nonbentsodiatsepiineihin kuuluva unilääke, joka on tarkoitettu tilapäiseen unettomuuden hoitoon, erityisesti silloin, jos unettomuus on vaikea, toimintakykyä haittaava tai aiheuttaa voimakasta ahdistusta.[1]
Tsolpideemin kehitti ja toi alun perin markkinoille Ranskassa Synthélabo vuonna 1987 nimellä Stilnox[2]. Suomessa se sai myyntiluvan 14. elokuuta 1995 Stilnoct-nimisenä. Lääkepatentin rauettua Suomessa on myynnissä useita rinnakkaisvalmisteita, kuten Elduar, Slorex, Somnor, Stella, Stilnoct, ja Zolpidem.[3]
Vaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Tsolpideemin vaikutus alkaa nopeasti, noin 15 minuutin sisällä ja sen puoliintumisaika on 2–3 tuntia. Tsolpideemi ei varsinaisesti väsytä, mutta se auttaa uneenpääsyä mentäessä lepäämään välittömästi lääkkeen ottamisen jälkeen.[4] Tsolpideemi voi kuitenkin aiheuttaa joillekin käyttäjille hyvin voimakkaita ja realistisia hallusinaatioita, jos ohjeita ei noudateta ja käyttäjä jää valvomaan lääkkeen ottamisen jälkeen.[4][5] Tsolpideemi on PKV-lääke, joten se vaikuttaa ajokykyyn ja muihin tarkkaavaisuutta vaativiin tehtäviin huomattavan haitallisesti. Se voi myös aiheuttaa esimerkiksi autolla ajoa unissaan.[6]
Tsolpideemi kuuluu imidatsopyridiineihin, jotka sitoutuvat selektiivisesti omega1-reseptoreihin, jotka puolestaan muodostavat GABA-A-reseptorikompleksin alfasidoksen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvat nonselektiivisesti kaikkiin kolmeen omega-reseptoriin, mutta tsolpideemi sitoutuu ensisijaisesti omega1-reseptoriin. Tsolpideemi on nonbentsodiatsepiini eli bentsodiatsepiinien kaltainen lääkeaine. Bentsodiatsepiineista poiketen sillä ei kuitenkaan ole kouristuksia estäviä tai lihaksia rentouttavaa vaikutusta.[7]
Yliannostustapauksissa voidaan käyttää GABAA-antagonisti flumatseniilia.lähde?
Koomapotilaiden hoidossa[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Pieni osa koomapotilaista reagoi tsolpideemiin niin, että heidät kyetään herättämään koomasta. Vaikutus huomattiin ensimmäisen kerran vuonna 1999 eteläafrikkalaisen potilaan kanssa. Ei vielä tiedetä miksi koomapotilaat heräävät lääkkeestä, joka vaivuttaa terveen ihmisen uneen. Tsolpideemin vaikutusta on kuitenkin tutkittu koomapotilaiden hoidon lisäksi myös lievempien aivovammojen hoidossa.[8]
Väärinkäyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Lääkkeen väärinkäyttö on tunnettu ongelma. Samoin kuin aivovammapotilaiden hoidossa tsolpideemin vaikutus viihdekäytössä on kaksijakoinen. Osa huumeidenkäyttäjistä kehuu tsolpideemia ja osa ei näe mitään hyötyjä aineen käytölle. Ei voida tietää keneen lääkeaine vaikuttaa ja keneen ei.[8]
Esimerkiksi Yhdysvaltain laivaston erikoisjoukot ja NHL-pelaajat[9] käyttävät tsolpideemia, jonka paikallinen kauppanimi on Ambien.[8]
Vasta-aiheet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Lääkettä ei suositella käytettäväksi henkilöillä joilla on maksavaurio, uniapnea, vaikeita hengitysvaikeuksia, vaikeaa lihasheikkoutta eikä alle 18-vuotiailla.[10]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ Lääkeinfo.fi - lääkevalmisteiden pakkausselosteet - SOMNOR tabletti, kalvopäällysteinen 10 mg laakeinfo.fi. Viitattu 2.9.2020.
- ↑ Evidence of zolpidem abuse and dependence: results of the French Centre for Evaluation and Information on Pharmacodependence (CEIP) network survey British Journal of Clinical Pharmacology. 23. helmikuuta 2007. PubMed. Viitattu 16.5.2022.
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05CF02 Fimea.
- ↑ a b Pharmaca Fennica osa I, s. 562. Helsinki: Lääketietokeskus, 2012. ISSN 0355-7472.
- ↑ Suositulla unilääkkeellä rajut sivuvaikutukset Turun Sanomat 2.4.2007
- ↑ Lääkeinfo.fi - lääkevalmisteiden pakkausselosteet - STILNOCT tabletti, kalvopäällysteinen 10 mg laakeinfo.fi. Viitattu 28-4-2019.
- ↑ Zolpidem. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012. Teoksen verkkoversio (viitattu 28.11.2023).
- ↑ a b c Malin, Aarno. Mysteeriaine hämmentää lääkäreitä: Vuosia koomassa maannut potilas sai unilääkettä – heräsi ja alkoi puhua. Suomen Kuvalehti 8.2.2018.
- ↑ Nyt riitti! Ruotsalaisvahti laukoo karuja väitteitä somessa: ”NHL yrittää hiljentää minut” www.iltalehti.fi. Viitattu 3.10.2021.
- ↑ Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle. Stella 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen (PDF) spc.fimea.fi. Arkistoitu 27.3.2014. Viitattu 28.9.2020.
Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- Stilnoct®-lääkkeen valmisteyhteenveto (Arkistoitu – Internet Archive)
- PubChem: Zolpidem (englanniksi)
- DrugBank: Zolpidem (englanniksi)
- Toxin and Toxin Target Database (T3DB): Zolpidem (englanniksi)
- KEGG: Zolpidem (englanniksi)
- Human Metabolome Database: Zolpidem (englanniksi)
- Zolpidem Vitabalans®-lääkkeen pakkausseloste
GABAAR PAM:t
|
Bentsodiatsepiinit: brotitsolaami* • estatsolaami* • etitsolaami* • flunitratsepaami* • fluratsepaami • haloksatsolaami* • kvatsepaami • lopratsolaami • lormetatsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • triatsolaami; Nonbentsodiatsepiinit: estsopikloni* • tsaleploni • tsolpideemi • tsopikloni |
|---|---|
Muut
|
Melatoniinireseptorimodulaattorit: agomelatiini • melatoniinivalmisteet • ramelteoni* • tasimelteoni*; Oreksiinireseptoriantagonistit: daridoreksantti* • lemboreksantti* • suvoreksantti*; Karbamaatit (esim.meprobamaatti‡) • Masennuslääkkeet: amitriptyliini • doksepiini • mianseriini • mirtatsapiini • nefatsodoni‡ • tratsodoni • trimipramiini; fenibuutti • kava • kloraalihydraatti • klometiatsoli • niapratsiini* • paraldehydi • valeriaana |
‡ markkinoilta poistettu lääke, * ei myynnissä Suomessa