Ero sivun ”Tramadoli” versioiden välillä
| [arvioimaton versio] | [arvioimaton versio] |
p Botti lisäsi: sr:Трамадол |
|||
| Rivi 50: | Rivi 50: | ||
==Lähteet== |
==Lähteet== |
||
{{Viitteet}} |
{{Viitteet}} |
||
ei saa ilman huumausaine reseptiä tramadoli kuuluu kontrolloituihin lääkkeisiin ja resepti jää apteekkiin. |
|||
== Aiheesta muualla == |
== Aiheesta muualla == |
||
Versio 17. marraskuuta 2010 kello 12.48
-_%26_(1S,2S)-Tramadol_Enantiomers_Structural_Formulae.png)
| |
Tramadoli
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (±)-cis-2-[(dimetyyliamino)metyyli]-1-(3-metoksifenyyli)sykloheksanoli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N02 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C16H25NO2 |
| Moolimassa | 263,4 |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 68–72% |
| Proteiinisitoutuminen | 20 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 5–7 tuntia |
| Ekskreetio | Munuaiset |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus |
PKV-a |
| Antotapa | oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosinen |
Tramadoli on synteettinen opioidi, jota käytetään lääkkeenä kohtalaisen ja kohtalaisen vaikean kivun hoitoon. Tramadolin kehitti saksalainen lääkeyhtiö Grünenthal 1970-luvun lopulla lääkenimellä Tramal.
Vaikutusmekanismi
Tramadoli on μ-opioidireseptorien agonisti. Tramadolin kipua lievittävään vaikutukseen vaikuttaa myös aineen kyky vapauttaa keskushermostossa serotoniinia ja toiminta noradrenaliinin takaisinoton estäjänä. Opioidireseptori antagonisti naloksoni ei kumoa kaikkia tramadolin kipua lievittäviä vaikutuksia, tämä puhuu sen puolesta että tramadolilla on useita eri vaikutusmekanismeja.
Tramadoli on myös NMDA, 5-HT2C. (α7)5, M1 ja M3 reseptorejen antagonisti. Näiden ominaisuuksien osuus kivunlievitykseen on epäselvää. NMDA-antagonismi saattaa vaikuttaa tramadolin kykyyn helpottaa hermosärkyä.
Tramadolia markkinoidaan (1R,2R)- ja (1S,2S)-enantiomeerien raseemisena sekoituksena. (1R,2R)-(+)-enantiomeeri on noin neljä kertaa voimakkaampi μ-opioidireseptorin agonisti ja serotoniinin vapauttaja verrattuna (1S,2S)-(–)-enantiomeeriin, kun taas (1S,2S)-(–)-enantiomer on vastuussa noradrenaliinin takaisinoton estämisestä. (1R,2R)-(+)-tramadoli on kymmenen kertaa voimakkaampi analgeetti verrattuna toiseen enantiomeeriin. Näillä kahdella enantiomeerillä on synergistisiä vaikutuksia. Tramadoli sitoutuu opioidireseptoreihin 1/6000 morfiiniin verrattuna.
Käyttökohteet
Tramadolia käytetään kohtalaisen kivun ja hermosäryn (myös kolmoishermosäryn) hoitoon aikuisilla. Tramadolia käytetään yleensä hydrokloridimuodossa, koska sitä voidaan käyttää sekä oraalisesti, että intravenoosisesti (IV) ja intramuskulaarisesti (IM). Oraaliannokset ovat 50–600 mg päivässä ja 400 mg annettuna IV/IM. Usein lääkkeissä on tramadolin yhteydessä parasetamolia.
Haittavaikutukset
Tramadolin haittavaikutuksia ovat väsymys, oksentelu, hikoilu ja ummetus. Harvinaisissa tapauksissa saattaa myös esiintyä epileptisiä oireita. [1]
Riippuvuus
Tramadolin voimakkuus on 10–20 % morfiinin voimakkuudesta, mutta on kuitenkin kodeiinia voimakkaampaa. Tramadolin käyttö on helpompi lopettaa kuin useiden muiden opioidien. Näiden syiden vuoksi tramadolia saa ilman huumausainereseptiä apteekista.
Lähteet
- ↑ http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humpil/4/124274.pdf - Lääkelaitos, Tramal-pakkausseloste.
ei saa ilman huumausaine reseptiä tramadoli kuuluu kontrolloituihin lääkkeisiin ja resepti jää apteekkiin.
Aiheesta muualla
- Terveysportti, metatesaurus: Tramadoli
- KEGG: Tramadol (englanniksi)
- ChemBlink: Tramadol (englanniksi)
