Oksatsepaami

Kohteesta Wikipedia
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Oksatsepaami
Oksatsepaami
Oksatsepaami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-9-kloori-4-hydroksi-6-fenyyli-
2,5-diatsabisyklo[5.4.0]undeka-
5,8,10,12-tetraen-3-oni ja 7-kloori-3-hydroksi-5-fenyyli-2,3-dihydro-1H-1,4-bentsodiatsepin-2-oni
Tunnisteet
CAS-numero 604-75-1
ATC-koodi N05BA04
PubChem 4616
DrugBank APRD01152
Kemialliset tiedot
Kaava C15H11N2ClO2 
Moolimassa 286,71
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 205–206 °C (401–403 °F)
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 95,5%
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 3–21 tuntia[1]
Ekskreetio munuaiset
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa oraalinen

Oksatsepaami on bentsodiatsepiineihin lukeutuva lääkeaine. Oksatsepaamin vaikutus on rauhoittava, ja sitä käytetään pääasiassa ahdistuneisuuden ja unettomuuden hoitoon.[1] Oksatsepaamia myydään Suomessa kauppanimillä Opamox sekä Oxamin.[2]

Vaikutus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Oksatsepaami on keskipitkävaikutteinen bentsodiatsepiini. Se imeytyy monia muita bentsodiatsepiinejä hitaammin, huippupitoisuus plasmassa saavutetaan vasta 1–2 tunnin kuluttua. Oksatsepaamin puoliintumisaika on 3–21 tuntia.[1]

Oksatsepaami lievittää ahdistuneisuutta aiheuttamalla keskushermoston osittaisen lamaantumisen. Tästä seuraa myös lihasten rentoutuminen. Suuremmilla annoksilla oksatsepaami aiheuttaa myös väsymystä ja sedaatiota.

Oksatsepaami on rauhoittava lääke ja siten myös psykolepti, joka aiheuttaa keskushermoston toiminnan hidastumista, joka johtuu GABAA-reseptorikompleksin (joka ilmeisesti sisältää entsyymin, ligandin tai proteiinin) positiivisesta allosteerisesta modulaatiosta (PAM) - allosteerisesta säätelystä - joka on tyypillinen vaikutus kaikille bentsodiatsepiineille BZD-reseptorin kautta, jolloin gamma-aminovoihapon (GABA) vaikutus voimistuu[3] ja kloridi-ionikanavat avautuvat ja sulkeutuvat gamma-aminovoihappo- (GABA[A]) -reseptorikompleksissa nopeampaan tahtiin; ja negatiivisia kloridi-ioneja pääsee GABA[A]-reseptorikompleksiin, joka taas vaikuttaa (aivo)hermosolujen (mutta myös muiden sisäelimien hermojen) sähköisyyteen ja gamma-aminovoihapon hermosoluja (erityisesti aivohermosoluja) lamaava ja niiden toimintaa estävä (inhibitoiva) vaikutus voimistuu.[4]

Hitaan vaikutusajan alkamisen vuoksi oksatsepaamia käytetään useimmin auttamaan unessa pysymistä nukahtamisen sijaan.

Oksatsepaami on käyttöaiheinen myös ahdistuksen hoitoon masennustiloissa, mutta vain masennuslääkkeiden kanssa, ettei potilas tee itsemurhaa. Se on myös käyttöaiheinen psykoottisissa tiloissa ahdistuksen hoitoon, mutta vain antipsykoottien kanssa. Oksatsepaamilla hoidetaan myös jännittyneisyyttä ja pelkotiloja.[5]

Oksatsepaamin bentsodiatsepiini-vastaavuus on niin että 20 mg oksatsepaamia vastaa 10 mg diatsepaamia, eli 15 mg oksatsepaamitabletti vastaa 7,5 mg annosta diatsepaamia tablettina, mutta määrä pyöristetään yleensä ylöspäin eli 15 mg oksatsepaamia vastaa 8 mg diatsepaamia.[6]

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Oksatsepaamin haittavaikutukset ovat samankaltaiset kuin bentsodiatsepiineillä yleensä. Vaikutukset psykomotorisiin ja kognitiivisiin kykyihin ovat kuitenkin vähemmän haitallisia kuin muilla bentsodiatsepiineillä.[7] Oksatsepaamia sisältävät lääkeaineet ovat kolmiolääkkeitä.

Opamox-lääkepakkauksia

Oksatsepaami voi aiheuttaa sekä fyysistä että psyykkistä riippuvuutta, vaikkakin riippuvuusriski on pienempi kuin joillakin muilla bentsodiatsepiineillä.[7] Kuitenkin pitkäaikaisessa säännöllisessä käytössä fyysinen riippuvuus on todennäköinen. Tämän vuoksi pitkäaikainen lääkitys tulee lopettaa lääkärin valvonnassa asteittain vieroitusoireiden välttämiseksi.[1]

Haittavaikutuksina voi esiintyä uneliaisuutta, sedaatiota, näön hämärtymistä, horjumista ja ataksiaa (haparointia). Vanhukset ovat erityisen alttiita tässä suhteessa. Lihasvoiman heikkenemistä voi ilmetä. Riippuvuutta ja vieroitusoireita voi esiintyä. Harvinaisia käyttäytymisreaktioita ovat aggressiiviset purkaukset, kiihtyneisyys, sekavuus, depression paljastuminen itsemurhapyrkimyksineen. Muihin harvinaisiin haittavaikutuksiin kuuluvat hypotensio, gastrointestinaaliset ja näköhäiriöt, ihottumat, virtsan pidättyminen, päänsärky, huimaus, libidon ja verenkuvan muutokset sekä keltaisuus.[8]

Levottomuuteen on parempi käyttää antipsykootteja tai mielialaa tasaavia kuin oksatsepaamia, koska bentsodiatsepiinit (kuten oksatsepaamikin) voivat aiheuttaa paradoksaalisia reaktioita kuten levottomuutta ja kiihtyneisyyttä, ja koska vieroitusoireet tekevät levottomaksi ja ahdistuneeksi. Oksatsepaamin vieroitusoireisiin kuuluu masennus, itkuisuus, mielialan heittelyt, oksentelu ja vatsakrampit.[9]

Yhteisvaikutukset ja muut sairaudet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Oksatsepaamia ei tule käyttää, mikäli potilas on yliherkkä oksatsepaamille tai muille bentsodiatsepiineille tai jos potilaalla on todettu myasthenia gravis, vaikea hengitysvajaus, vaikea uniapnea tai vaikea maksan vajaatoiminta.

Oksatsepaamia ei tule käyttää alkoholin kanssa, koska ne vahvistavat toistensa vaikutusta.[10] Oksatsepaamin ja alkoholin yhteiskäyttö voi olla hengenvaarallista, koska seurauksena voi olla hengityslama.

Oksatsepaamia kuten muitakaan bentsodiatsepiineja ei ole hyvä käyttää piristeiden eli stimulanttien kanssa, esimerkiksi kahvia ja teetä (kofeiinipitoisia juomia) kannattaa juoda vain kohtuudella tai välttää oksatsepaamilääkityksen aikana, koska niissä on kofeiinia joka on piriste eli stimulantti. Elimistölle ja psyykeelle on rasitteeksi käyttää sekä rauhoittavaa että piristävää ainetta samaan aikaan, ja voi tulla erilaisia oireita, joista yksi on holtiton, estoton, maaninen, hävytön ja samalla levoton, jopa aggressiivinen, mahdollisesti tuhoisa käytös. Vahvojen piristeiden ja mietojen rauhoitteiden yhteiskäyttö (sekakäyttö) saattaa liittyä itsetuhoisuuteen ja myös aiheuttaa häiriökäyttäytymistä, järjestyshäiriöitä ja sekä pelkän alkoholin että myös alkoholin ja bentsodiatsepiin (esimerkiksi oksatsepaamin) on todettu aiheuttavan muun muassa väkivaltarikoksia[11] ja tapaturmia, myös liikenneonnettomuuksia. Oksatsepaami alkoholin kanssa aiheuttaa usein tietynlaista pirteyttä ja levottomuutta, ja samalla ihminen on estoton ja kömpelö, eikä ole moottoriajoneuvon ajokunnossa.

Rauhoitteet (kuten psykoosilääkkeet, alkoholi ja monet muut keskushermostoa lamaavat lääkkeet - esim opioidit ja opiaatit) ja piristeet (kuten kofeiini, nikotiini ja amfetamiinit) eivät sovi tämän tyyppisten (rauhoittavien, huumaavien) lääkkeiden kanssa (bentsodiatsepiinit, muut rauhoittavat, ei-bentsodiatsepiinirauhoittavat "Z-lääkkeet"), koska jos käyttää montaa rauhoittavaa lääkettä (tai ainetta) samaan aikaan niin saattaa tulla voimakas päihtymystila johon saattaa liittyä muistinmenetys, kaatuminen, onnettomuus, väkivalta, tajuttomuus ja mahdollinen hengityslama.

Bentsodiatsepiinit lasketaan rauhoittaviksi PKV-lääkkeiksi ja huumausaineiksi. Rauhoittavien lääkeaineiden käytön määrän suurentuessa esimerkiksi polkupyörän, erilaisten koneiden käyttö ja jopa käveleminen voi vaikeutua tai muuttua jopa mahdottomaksi. Suuremmissa annoksissakäyttäjälle saattaa kehittyä tajuttomuus tai kooma. Muiden rauhoittavien päihteiden samanaikainen käyttö saattaa johtaa kopa kuolemaan, koska käyttäjä saattaa tukehtua omaan oksennukseensa tai saada hengityslaman. Esimerkiksi opiaattien käyttö lisää vakavien haittavaikutusten riskiä. Määrättäessä Opamox-valmistetta samanaikaisesti opioidien kanssa, on asetettava pienin tehoava annos ja hoidon on oltava mahdollisimman lyhytkestoinen [12][13]

Tupakointi nopeuttaa CYP1A2-entsyymivälitteisesti oksatsepaamin ja muiden bentsodiatsepiinien puhdistumaa elimistöstä pois. Tupakointi lisää oksatsepaamin metaboliaa[14], eli elimistö käsittelee ja poistaa oksatsepaamin nopeammin pois elimistössä jos ihminen tupakoi.

Farmakokinetiikka[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Oksatsepaami on diatsepaamin lopullinen farmakologisesti aktiivinen metaboliitti eli aineenvaihduntatuote, mutta se muuttuu elimistössä vielä glukuronidiksi glukuronidaation kautta. Diatsepaami muuttuu elimistössä moneksi eri aineenvaihduntatuotteeksi, joista yksi on oksatsepaami. Elimistössä oksatsepaami muuttuu glukuronidiksi glukuronidaation kautta. Glukoronidi menee virtsaan ja poistuu virtsan kautta elimistöstä. Glukuronidi on farmakologisesti inaktiivinen lopullinen metaboliitti monelle lääkeaineelle, kuten oksatsepaamillekin.selvennä[15] Oksatsepaamilla ei ole farmakologisesti aktiivisia metaboliitteja.[16]

Vaikutus kaloihin[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Vuonna 2013 julkaistussa Uumajan yliopistossa tehdyssä tutkimuksessa ahvenia altistettiin viikon ajan paikoittain Ruotsin vesistöistä löytyville oksatsepaami-pitoisuuksille.[17] Tämän jälkeen tehdyissä käyttäytymiskokeissa altistetut ahvenet toimivat verrokkeihin verrattuna huomattavasti varomattomammin.[17] Tutkija Jerker Fickin mukaan vastaavia pitoisuuksia on joka puolella maailmaa.[17]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. a b c d http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=lam00059
  2. Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05BA04 Fimea.
  3. How do benzodiazepines work? | Reconnexion - Anxiety, panic, depression, benzodiazepine dependancy www.reconnexion.org.au. Viitattu 6.4.2019. (englanniksi)
  4. Ari Tiensuu (suomentaja), C. Heather Ashton (alkuperäinen teksti), Markus Sundqvist (lääketieteellinen editointi) ja Järvenpään sosiaalisairaalan tutkimusyksikkö (tekninen toteutus): Järvenpään sosiaalisairaalan koulutusmateriaalia koskien bentsodiatsepiineja, niiden vaikutusmekanismia ja vieroitusta BENTSODIATSEPIINIT - VAIKUTUKSET - VIEROITUS. 2006. Järvenpään sosiaalisairaala. Viitattu 6.4.2019.
  5. OPAMOX tabletti 15 mg, 30 mg, 50 mg - Pharmaca Fennica pharmacafennica.fi. Viitattu 26.2.2019.
  6. benzo.org.uk : Benzodiazepine Equivalence Table www.benzo.org.uk. Viitattu 25.2.2019.
  7. a b http://lib.stakes.fi/ohtanen/tarkastele.aspx?id=1214
  8. Lääketietokeskus: Pharmaca Fennica 1996, s. 661. Lääketietokeskus, 1996.
  9. OPAMOX tabletti 15 mg, 30 mg, 50 mg - Pharmaca Fennica pharmacafennica.fi. Viitattu 26.2.2019.
  10. Lääkeinfo
  11. Wahlsten Mia: Alkoholin ja bentsodiatsepiinin sekakäytön aiheuttama väkivaltarikollisuus Syventävien opintojen kirjallinen työ, englanniksi, 7 sivua. Helmikuu 2018. Turun Yliopisto - Lääketieteellinen Tiedekunta. Viitattu 6.4.2019.
  12. Duodecim-lehti www.duodecimlehti.fi. Viitattu 10.4.2019.
  13. OPAMOX tabletti 15 mg, 30 mg, 50 mg - Pharmaca Fennica pharmacafennica.fi. Viitattu 15.6.2019.
  14. Arto Puura: Tupakka ja anestesia Tupakka ja anestesia - PDF-tiedosto. 2000. FINNANEST. Viitattu 12.5.2019.
  15. Sari Huttunen: [https://helda.helsinki.fi/bitstream/handle/10138/136125/Gradu-Sari%20Huttunen.pdf?sequence=1&isAllowed=y Gradu: TEMATSEPAAMIN, OKSATSEPAAMIN JA TSOPIKLONIN JÄÄNNÖSPITOISUUDET IÄKKÄILLÄ POTILAILLA] Pro Gradu-tutkielma - Helsingin yliopisto - Farmasian tiedekunta - Farmakologian ja lääkehoidon osasto - Kliinisen farmasian ryhmä. Toukokuu 2014. Helsingin Yliopisto. Viitattu 10.4.2019.
  16. Alkuper: C. Heather Ashton, suomennos Ari Tiensuu: BENTSODIATSEPIINIT – VAIKUTUKSET – VIEROITUS: Tietoa ja ohjeita ongelmakäyttäjille, vieroitusta toivoville ja heitä tukeville Alkuperäisjulkaisu: www.benzo.org.uk. 2006. Järvenpään sosiaalisairaala. Viitattu 12.4.2019.
  17. a b c Psyykenlääkkeet muuttavat vesissä kalojen käyttäytymistä tiede.fi. Viitattu 23.2.2013.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]