Ero sivun ”Tioridatsiini” versioiden välillä
| [katsottu versio] | [katsottu versio] |
liimablankotusta |
Lisätty ja täydennetty: Achtén & Tammisen teoksessa määritellään ekvivalentti-asteikko psyyken lääkkeillä psykoottisissa sairauksissa. Sinistetty sopiviksi katsottavia (wl). |
||
| Rivi 35: | Rivi 35: | ||
| valmisteen_antotapa = Oraalinen |
| valmisteen_antotapa = Oraalinen |
||
}} |
}} |
||
'''Tioridatsiini''' on ns. ensimmäisen polven neuroleptilääke eli [[Antipsykoottinen lääke|antipsykootti]]. Se kuuluu fentiatsiini-lääkeryhmän alalajiin [[piperidiini]]t. Sillä on [[sedatiivi]]sia eli väsyttäviä vaikutuksia. Tioridatsiinia on käytetty vakavampien |
'''Tioridatsiini''' on ns. ensimmäisen polven neuroleptilääke eli [[Antipsykoottinen lääke|antipsykootti]]. Se kuuluu [[fentiatsiini]]-lääkeryhmän alalajiin [[piperidiini]]t. Sillä on [[sedatiivi]]sia eli väsyttäviä vaikutuksia. Tioridatsiinia on käytetty vakavampien [[psykoosi]]tyyppisten häiriöiden hoidon ohella myös nk. pienessä [[psykiatria]]ssa eli aikaisemmalta nimitykseltään [[neuroosi]]en hoidossa. Lääkettä on usein käytetty [[terapia]]n tukena ja [[unettomuus|unettomuuden]] hoitoon. Psykoosien hoidossa tioridatsiinin käyttö voi tulla kyseeseen, kun muut "lievemmät" neuroleptit eivät tehoa. Vastaavasti [[klotsapiini]]a (Leponex) voi pitää vielä tioridatsiiniakin tehokkaampana mutta myös huomattavia haittavaikutuksia omaavana lääkkeenä.<ref> Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS 1977</ref>. |
||
Tioridatsiini saattaa sille alttiilla henkilöillä pidentää sydämen [[QT-aika]]a, mikä voi johtaa pahoihin rytmihäiriöihin (ns. kääntyvien kärkien takykardia, KKTT: "Torsades de Pointes").<ref>http://www.duodecimlehti.fi/lehti/1998/19/duo80391 Viitattu 5.1.2018.</ref> Lääke onkin tämän vuoksi vedetty Suomessa markkinoilta, mutta monet henkilöt, joilla vaihtoehtoiset lääkkeet eivät ole olleet tarpeeksi tehokkaita, käyttävät sitä yhä erityisluvalla.<ref>[http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=lam00033 Matti O. Huttunen: Antipsykoottien haittavaikutukset.]</ref> |
Tioridatsiini saattaa sille alttiilla henkilöillä pidentää sydämen [[QT-aika]]a, mikä voi johtaa pahoihin rytmihäiriöihin (ns. kääntyvien kärkien takykardia, KKTT: "Torsades de Pointes").<ref>http://www.duodecimlehti.fi/lehti/1998/19/duo80391 Viitattu 5.1.2018.</ref> Lääke onkin tämän vuoksi vedetty Suomessa markkinoilta, mutta monet henkilöt, joilla vaihtoehtoiset lääkkeet eivät ole olleet tarpeeksi tehokkaita, käyttävät sitä yhä erityisluvalla.<ref>[http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=lam00033 Matti O. Huttunen: Antipsykoottien haittavaikutukset.]</ref> |
||
==Haittavaikutukset== |
==Haittavaikutukset== |
||
Tioridatsiinin haittavaikutukset saattavat olla samantyyppisiä kuin kaikkein ensimmäisenä markkinoille tulleella ja aikanaan laajimmin käytössä olleella [[klooripromatsiini]]lla (kauppanimiä useita, Suomessa etenkin ''Largactil''). Tioridatsiini saattaa herkistää ihoa valolle, mikä ilmentyy valo- eli aurinkoihottumana. Lääkkeellä on myös [[limakalvo]]ja haitallisen paljon kuivattava ominaisuus, minkä johdosta hampaiden reikiintyminen saattaa kiihtyä huolimatta hyvästä suuhygieniasta. Miehillä lääkeaine saattaa joskus aiheuttaa |
Tioridatsiinin haittavaikutukset saattavat olla samantyyppisiä kuin kaikkein ensimmäisenä markkinoille tulleella ja aikanaan laajimmin käytössä olleella [[klooripromatsiini]]lla (kauppanimiä useita, Suomessa etenkin ''Largactil''). Tioridatsiini saattaa herkistää ihoa valolle, mikä ilmentyy valo- eli aurinkoihottumana. Lääkkeellä on myös [[limakalvo]]ja haitallisen paljon kuivattava ominaisuus, minkä johdosta hampaiden reikiintyminen saattaa kiihtyä huolimatta hyvästä suuhygieniasta. Miehillä lääkeaine saattaa joskus aiheuttaa [[ejakulaatio]]n estymistä<ref name="tf" />. Tioridatsiinin suurehko suosio 1970- ja 1980-luvuilla saattoi perustua sen aiheuttamiin klorpromatsiinia vähäisempiin ekstrapyrimidaalioireisiin. |
||
Tioridatsiinia ei suositella käyttettävän vakavia maksa- tai sydänsairauksia sairastavilla potilailla. |
Tioridatsiinia ei suositella käyttettävän vakavia maksa- tai sydänsairauksia sairastavilla potilailla. |
||
| Rivi 47: | Rivi 47: | ||
==Annostus== |
==Annostus== |
||
Lääkkeen annostusmäärä [[psykoosi|psykooseissa]] ja [[skitsofrenia]]ssa voi olla huomattavan |
Lääkkeen annostusmäärä [[psykoosi|psykooseissa]] ja [[skitsofrenia]]ssa voi olla huomattavan suuri, jopa 600 mg/vrk ja joskus sen ylikin. Annostelumäärä ei juurikaan poikkea klooripromatsiiniin verraten, mitä pidetään yleisenä vertailuasteikkona, antipsykoottisissa lääkkeissä. Pienessä psykiatriassa tyydytään huomattavasti vähäisempiin määriin. Yhteisvaikutusta muiden sedatiivien kera luonnollisestikin esiintyy. Tioridatsiini on myös jossain määrin käytetty alkoholistien vieroitushoidossa. |
||
==Historia== |
==Historia== |
||
Versio 28. joulukuuta 2020 kello 15.12
| |
Tioridatsiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 10-[2-(1-metyylipiperidin-2-yyli)etyyli]-2-metyylisulfanyylifenotiatsiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C21H26N2S2 |
| Moolimassa | 370,57 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 73 °C |
| Kiehumispiste | 230 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 60 % |
| Proteiinisitoutuminen | 95 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 21–25 tuntia |
| Ekskreetio | Ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Tioridatsiini on ns. ensimmäisen polven neuroleptilääke eli antipsykootti. Se kuuluu fentiatsiini-lääkeryhmän alalajiin piperidiinit. Sillä on sedatiivisia eli väsyttäviä vaikutuksia. Tioridatsiinia on käytetty vakavampien psykoosityyppisten häiriöiden hoidon ohella myös nk. pienessä psykiatriassa eli aikaisemmalta nimitykseltään neuroosien hoidossa. Lääkettä on usein käytetty terapian tukena ja unettomuuden hoitoon. Psykoosien hoidossa tioridatsiinin käyttö voi tulla kyseeseen, kun muut "lievemmät" neuroleptit eivät tehoa. Vastaavasti klotsapiinia (Leponex) voi pitää vielä tioridatsiiniakin tehokkaampana mutta myös huomattavia haittavaikutuksia omaavana lääkkeenä.[1].
Tioridatsiini saattaa sille alttiilla henkilöillä pidentää sydämen QT-aikaa, mikä voi johtaa pahoihin rytmihäiriöihin (ns. kääntyvien kärkien takykardia, KKTT: "Torsades de Pointes").[2] Lääke onkin tämän vuoksi vedetty Suomessa markkinoilta, mutta monet henkilöt, joilla vaihtoehtoiset lääkkeet eivät ole olleet tarpeeksi tehokkaita, käyttävät sitä yhä erityisluvalla.[3]
Haittavaikutukset
Tioridatsiinin haittavaikutukset saattavat olla samantyyppisiä kuin kaikkein ensimmäisenä markkinoille tulleella ja aikanaan laajimmin käytössä olleella klooripromatsiinilla (kauppanimiä useita, Suomessa etenkin Largactil). Tioridatsiini saattaa herkistää ihoa valolle, mikä ilmentyy valo- eli aurinkoihottumana. Lääkkeellä on myös limakalvoja haitallisen paljon kuivattava ominaisuus, minkä johdosta hampaiden reikiintyminen saattaa kiihtyä huolimatta hyvästä suuhygieniasta. Miehillä lääkeaine saattaa joskus aiheuttaa ejakulaation estymistä[4]. Tioridatsiinin suurehko suosio 1970- ja 1980-luvuilla saattoi perustua sen aiheuttamiin klorpromatsiinia vähäisempiin ekstrapyrimidaalioireisiin.
Tioridatsiinia ei suositella käyttettävän vakavia maksa- tai sydänsairauksia sairastavilla potilailla.
Tioridatsiinin pitoisuutta veriplasmassa voidaan seurata ja tarkkailla verikokein mahdollisimman hyvän hoitotasapainon saavuttamiseksi. Näytteeseen otetaan yksi 3 ml:n putkilo veriseerumia. Tioridatsiinin terapeuttista leveyttä pidetään varsin suurena. Näin ollen sitä on pidetty turvallisena lääkkeenä, mutta se saattaa aiheuttaa joillekin potilaille pitkän QT:n siirtymän sydämenrytmissä suurempia hoitoannoksia käytettäessä. Tämän vakavan haittavaikutuksen takia tioridatsiini on Suomessa vedetty markkinoilta ja sitä käytetään nykyään ainoastaan erityisluvalla.
Annostus
Lääkkeen annostusmäärä psykooseissa ja skitsofreniassa voi olla huomattavan suuri, jopa 600 mg/vrk ja joskus sen ylikin. Annostelumäärä ei juurikaan poikkea klooripromatsiiniin verraten, mitä pidetään yleisenä vertailuasteikkona, antipsykoottisissa lääkkeissä. Pienessä psykiatriassa tyydytään huomattavasti vähäisempiin määriin. Yhteisvaikutusta muiden sedatiivien kera luonnollisestikin esiintyy. Tioridatsiini on myös jossain määrin käytetty alkoholistien vieroitushoidossa.
Historia
Suomessa tioridatsiini tuli markkinoille (kauppanimi Orsanil, valmistaja Orion Pharma) 1960-luvun puolivälin tietämillä, ja se on edelleen käytössä (erityisluvalla). Muita valmistenimiä ovat olleet Melleril (Sandoz) ja Stalleril (Star)[4]. Suuremman suosion lääkeaine saavutti 1970- ja 1980-lukujen tietämillä.[5]
Lähteet
- Yhtyneet Laboratoriot: Laboratoriokäsikirja, vuosilta 2002–2003 ja 2004–2005
Viitteet
- ↑ Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS 1977
- ↑ http://www.duodecimlehti.fi/lehti/1998/19/duo80391 Viitattu 5.1.2018.
- ↑ Matti O. Huttunen: Antipsykoottien haittavaikutukset.
- ↑ a b TF74-Therapica Fennica
- ↑ 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76: s. 946–947 & 1021–1022
Aiheesta muualla
- PubChem: Thioridazine (englanniksi)
- DrugBank: Thioridazine (englanniksi)
- KEGG: Thioridazine (englanniksi)
- ChemBlink: Thioridazine (englanniksi)