Hydralatsiini
| |
Hydralatsiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| Ftalatsin-1-yylihydratsiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | C02 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C8H8N4 |
| Moolimassa | 160,184 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 26–50 % |
| Proteiinisitoutuminen | 85–90 % |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 2–8 tuntia |
| Ekskreetio | virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen, intravenoosi |
Hydralatsiini eli 1-hydratsiinoftalatsiini (Apresolin) on verenpainelääke. Se on ollut laajalti käytössä vielä 1970-luvulla. Sittemmin ovat toiset lääkkeet kuten pratsosiini syrjäyttäneet sen valtaosin. Käytössä on ollut myös muun muassa niin kutsuttuja yhdistelmälääkkeitä. Niissä etenkin dihydralatsiini on yhdistetty esimerkiksi betasalpaajaan, nesteenpoistolääkkeeseen taikka barbituraattiin.[1] Hydralatsiinin vaikutus perustuu siihen että se ensi alkuun stimuloi sydänlihaksen toimintaa. Tämän jälkeen ilmenee ääreisverenkiertoon kohdistuva vaikutus, eli verisuonten virtaamisvastus alkaa vähentyä. Lääkkeen vaikutus kumuloituu, eli myöhemmissä hoitovaiheissa ainetta tarvitaan hoitovaikutuksen aikaansaamista varten vähäisempiä määriä.[1]
Lääkkeen aiheuttamat sivuvaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Hydralatsiinilla sekä sen läheisellä johdoksella dihydralatsiinilla (C8H10N6) on taipumusta aiheuttaa sivuvaikutuksia helposti. Näistä vakavimpia ovat niin kutsuttu lupus erythmatodes seminatus, ihon punahukka eli LED-soluilmiö sekä myös angina pectoris-tyylinen oireilu.[2] Muita mahdollisia sivuvaikutuksia ovat olleet huimaus, pahoinvointi, päänsärky, depressio taikka depressiotilan paheneminen, ripuli sekä virtsaamisen vaikeutuminen.[3]
Hydralatsiinilla toteutettu lääkitys aloitettiin useimmiten portaittain ja pienehköillä annostuksilla, esimerkiksi 3 × 10 mg/vrk. Lääkkeen tavallinen päivittäinen maksimiannostus on ollut 150 mg/vrk, mutta sitä suurempiakin annostuksia on käytetty. Tietyn tavoitetason saavuttamisen jälkeen hydralatsiinin päivittäistä annosta pienennettiin niin ikään portaittain. Varsinaisen verenpainetaudin eli hypertonian hoidon ohella lääketta käytettiin myös raskausmyrkytyksiin eli toksemiaan kuuluvan verenpaineen nousun hoidossa.[2]
Apresolin, engl. Apresoline -nimistä valmistetta on markkinoinut Ciba-yhtymä. Ainoa annostelumuoto oli suun kautta otettava tabletti, jossa oli vaikuttavaa lääkeainetta 10, 25 tai 50 milligrammaa.[4] Hydralatsiinin kemiallinen kaava on C8H8N4, moolimassa 160,176 g/mol ja CAS-numero 86-54-4.
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- Vartiainen, Ilmari: Lääkeaineoppi (Farmakologia), 7. uusittu painos, SHKS/WSOY, Helsinki, 1960. Ei ISBN-numeroa. s. 114–115
- 1976 Lääkevalmisteet - Pharmaca Fennica, PF-76. Lääketeollisuusyhdistys ry. sekä Lääketuojat ry. Helsinki, 1976. Painopaikka Länsi-Suomi Oy, Rauma. s. 21–23, 271.
- Tuomi, Eero & Olli, Marcus & Alfering, Sirkku: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS-Wsoy, 1977. ISBN 951-0-06936-1. (s.58)
Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- PubChem: Hydralazine (englanniksi)
- Human Metabolome Database (HMDB): Hydralazine (englanniksi)
- DrugBank: Hydralazine (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Hydralazine (englanniksi)