Pregabaliini

Wikipedia
Loikkaa: valikkoon, hakuun
Pregabaliini
Pregabaliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S)-3-(aminometyyli)-5-metyyliheksaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero 148553-50-8
ATC-koodi N03AX16
PubChem 5486971
DrugBank DB00230
Kemialliset tiedot
Kaava C8H17NO2 
Moolimassa 159,23 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 186–188 °C (367–370 °F)
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ≥90%
Metabolismi  ?
Puoliintumisaika 6 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus
Antotapa Oraalinen, intravenoosi
Lyrica-lääkkeen myyntipakkauksia.

Pregabaliini on lääke paikallisalkuiseen epilepsiaan, neuropaattiseen kipuun ja yleistyneeseen ahdistuneisuushäiriöön. Yhdysvalloissa FDA on hyväksynyt sen hoidoksi myös fibromyalgiaan, mutta Yhdysvalloissa pregabaliinia ei ole hyväksytty yleistyneeseen ahdistuneisuushäiriöön.

Pregabaliini on aivojen välittäjäaine GABA:n johdos. Pregabaliinia edelsi toinen GABA:n johdos gabapentiini.[1] Myyntiluvan haltija/markkinoija Suomessa vuonna 2014 on Paranova Oy. Pregabaliinin myyntinimi on Lyrica.

Hoito aloitetaan 150 mg vuorokausiannoksella ja suurennetaan vasteen ja siedettävyyden mukaan 3–7 vuorokauden kuluttua 300 mg:aan. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa viikon kuluttua enimmäismäärään, 600 mg:aan

Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Yleisimpiä pregabaliinin käytön haittavaikutuksia:

Hyvin yleisiä (enemmän kuin 10 %:lla): huimaus, väsymys

Yleisiä (1–10 %:lla): näön hämärtyminen, kaksoiskuvat, lisääntynyt ruokahalu, euforia, sekavuus, värikkäät unet, muutokset seksuaalisuudessa, ärtyneisyys, ataksia, keskittymiskyvyn muutokset, koordinaatiokyvyn muutokset, muistivaikeudet, vapina, puhekyvyn muutokset, parestesia, kiertohuimaus, suun kuivuminen, ummetus, oksentelu, lisääntyneet ilmavaivat, erektiovaikeudet, uupumus, turvotukset, epänormaali kävelytyyli, painon lisääntyminen.

Epätavalliset (0,1–1 %:lla): masennus, letargia, levottomuus, hallusinaatiot, silmien nykiminen, tuntoaistin muutokset, takykardia, syljenerityksen lisääntyminen, hikoilu, kuumat aallot, kutina, lihaskrampit, lihaskipu, nivelkivut, virtsaamisvaikeudet, muutokset verenkuvassa, munuaiskivet

Harvinaiset (< 0,1 %:lla): neutropenia, muutokset sydänsähkökäyrässä, verenpaineen muutokset, haimatulehdus, nielemisvaikeudet, virtsamäärän väheneminen, lihasvaurio, itsetuhokäyttäytyminen.

Väärinkäyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Pregabaliinilla on myös väärinkäyttöpotentiaalia sen miedosti euforisoivasta vaikutuksesta johtuen. Kuitenkin tämä vaikutus pienenee pregabaliinin pitkäaikaisessa käytössä, kun lääkkeeseen kasvaa toleranssi.[2] Pregabaliini suurina yliannostuksina voi kuitenkin olla hengenvaarallista.[3]

Pregabaliinia käytetään myös sekaisin alkoholin kanssa, ja myös tämä voi olla hengenvaarallista, erityisesti jos pregabaliinia ja alkoholia otetaan suuria määriä, tarkoittaen 600mg:n maksimiannostuksen ylitystä esimerkiksi useilla grammoilla.[3]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. The mechanism of action of gabapentin in neuropathic pain Curr Opin Investig Drugs. 2006 Jan;7(1):33-9.
  2. Chalabianloo, F; Schjøtt J (January 2009). "Pregabalin and its potential for abuse". Journal of the Norwegian Medical Association 129 (3): 186–187. doi:10.4045/tidsskr.08.0047. PMID 19180163. 
  3. a b MOT - Onnettomuuspilleri YLE TV1 20.1.2014.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]