Klonatsepaami
| |
| |
Klonatsepaami
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 6-(2-kloorifenyyli)-9-nitro-2,5-diatsabisyklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraen-3-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N03 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C15H10N3ClO3 |
| Moolimassa | 315,715 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 90 % |
| Metabolia | Maksa (CYP3A4) |
| Puoliintumisaika | 18–50 h |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosi, sublinguaalinen |
Klonatsepaami (kauppanimi Suomessa Rivatril[1], Yhdysvalloissa Klonopin ja muualla maailmassa Rivotril) on bentsodiatsepiineihin kuuluva kemiallinen lääkevalmiste, jota käytetään Suomessa ensisijaisesti epilepsian hoidossa.[2] Sitä käytetään myös paniikkihäiriön ja muiden ahdistuneisuushäiriöiden[3], dystonian sekä erilaisten kouristusten hoidossa. Klonatsepaami on muiden bentsodiatsepiinien tavoin PKV-lääke.
Lääkkeen yleisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat uneliaisuus, koordinaatiokyvyn heikkeneminen sekä levottomuus. Lääke voi lisätä itsemurhariskiä. Etenkin lääkkeen pitkäaikainen käyttö aiheuttaa sietokyvyn kasvua, riippuvuutta sekä vieroitusoireita lopetettaessa. Lääkkeen käyttö raskauden aikana saattaa vahingoittaa sikiötä.[4]
Klonatsepaami patentoitiin vuonna 1964 ja se tuli markkinoille Yhdysvalloissa 1975.
Farmakologia[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Farmakodynamiikka[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- Pääartikkeli: Bentsodiatsepiinit#Vaikutusmekanismi
Bentsodiatsepiinien vaikutukset perustuvat niiden keskushermostoa lamaavaan ominaisuuteen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvat keskushermoston GABAA-reseptoreissa[5] omiin erityisalueisiinsa, bentsodiatsepiinireseptoreihin voimistaen gamma-aminovoihapon eli GABA:n toimintaa reseptoreissa.[5] Gamma-aminovoihappo on aivojen hermosolujen toimintaa jarruttava välittäjäaine.[6] Bentsodiatsepiinit aiheuttavat siten hermoratojen toiminnan epäspesifiä eli yleistynyttä hidastumista. Lisäksi klonatsepaami vähentää hermosolujen serotoniinin käyttöä.[7][8]
Farmakokinetiikka[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Klonatsepaami sitoutuu suurelta osin (~85 %) veren plasmaproteiineihin.[9] Klonatsepaami läpäisee veri-aivoesteen helposti, veren ja aivojen klonatsepaamipitoisuus on sama.[10] Klonatsepaami metaboloituu lähes täysin, pääasiallisesti 7-aminoklonatsepaamiksi ja pienemmässä määrin 7-asetaminoklonatsepaamiksi ja 3-hydroksiklonatsepaamiksi.[11][12] Klonatsepaamin metaboliitit poistuvat kehosta munuaisten kautta.
Synteesi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N03AE01 Fimea.
- ↑ http://www.yml.fi/tuotekuvaus_show.php?tuotenro=223
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=lam00064 (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=983&i=ROCHE_RIVATRIL
- ↑ a b Bentsodiatsepiinien käyttö lääkeriippuvaisilla henkilöillä. Terveydenhuollon menetelmien arviointiyksikkö Finohta. http://lib.stakes.fi/ohtanen/tarkastele.aspx?id=1214 (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ C. Heather Ashton 2006: BENTSODIATSEPIINIT – VAIKUTUKSET – VIEROITUS. http://www.sosiaalisairaala.fi/koulutusmateriaalia/bentsodiatsepiini_hoitomanuaali.pdf
- ↑ "Drugs acting on amino acid neurotransmitters" (1986). Advances in Neurology 43: 687–706. PMID 2868623.
- ↑ "Mechanism of action of clonazepam in myoclonus in relation to effects on GABA and 5-HT" (1986). Advances in Neurology 43: 629–643. PMID 2418652.
- ↑ Tokola RA; Neuvonen PJ (1983). "Pharmacokinetics of antiepileptic drugs". Acta neurologica Scandinavica. Supplementum 97: 17–27. doi:. PMID 6143468.
- ↑ Greenblatt DJ, Miller LG, Shader RI (October 1987). "Clonazepam pharmacokinetics, brain uptake, and receptor interactions". J Clin Psychiatry 48 Suppl: 4–11. PMID 2822672.
- ↑ Ebel S; Schütz H (February 27, 1977). "[Studies on the detection of clonazepam and its main metabolites considering in particular thin-layer chromatography discrimination of nitrazepam and its major metabolic products (author's transl)]". Arzneimittelforschung 27 (2): 325–37. PMID 577149.
- ↑ Edelbroek PM; De Wolff FA (October 1978). "Improved micromethod for determination of underivatized clonazepam in serum by gas chromatography" (PDF). Clinical chemistry 24 (10): 1774–7. PMID 699288.
Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Kuvia tai muita tiedostoja aiheesta Klonatsepaami Wikimedia Commonsissa
GABAergiset
| |
|---|---|
GABAAR PAM
|
Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli |
| GABA-T -inhibiittorit |
Rasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini |
| Muut |
GABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini |
Kanavamodulaattorit
| |
|---|---|
|
Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi | |
| Kalsium-salpaajaat |
Oksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini |
| Kalium-avaajat | |
Muut
| |
|---|---|
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit
|
|
Muut
|
beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli |