Lamotrigiini

Lamotrigiinin rakenne

Lamotrigiini on lääke jota käytetään erilaisten epilepsiamuotojen hoitoon aikuisilla ja lapsilla. Lääkettä käytetään myös kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyvien masennusjaksojen estoon yli 18-vuotiailla.

Tarkkaa mekanismia ei tunneta miten lamotrigiini ehkäisee epilepsiakohtauksia ja kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyviä masennusjaksoja.

Epileptinen kohtaus aiheutuu, kun aivojen normaali sähköinen toiminta häiriintyy. Hermosolujen väliset impulssit välittyvät kemiallisten aineiden, esim. glutamaatin, välityksellä. Lamotrigiini estää glutamaatin vapautumista, tämä voi olla mekanismi millä lääke estää epileptiset kohtaukset.

Lamotrigiini on fenyylitriatsiinijohdoksiin kuuluva epilepsialääke, jonka vaikutusmekanismi on kiihottavien aminohappojen, varsinkin glutamiinihapon, vapautumisen esto.

Lamotrigiini imeytyy suun kautta annettuna hyvin, ja sen hyötyosuus on keskimäärin 98 %. Sen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2.2 ± 1.2 tunnissa. Se sitoutuu plasman proteiineihin 55 %:sti. Jakautumistila on pieni. Puoliintumisaika vaihtelee välillä 24-35 tuntia. Valproaatti lisää puoliintumisajan jopa 70 tuntiin. Sen sijaan karbamatsepiini, fenytoiini, primidoni ja fenobarbitaali vähentävät puoliintumisajan noin 15 tuntiin. Lamotrigiini metaboloituu maksassa N-glukuronidiksi, jona lääke erittyy virtsaan 65 %:sti. Muuttumattomana virtsaan erittyy noin 10 %.

Lamotrigiini ei vaikuttane merkittävästi muiden epilepsialääkkeiden kinetiikkaan. Maksan ja munuaisten toiminnan heikkeneminen pienentää puhdistumaa ja pidentää puoliintumisaikaa. Iällä ei ole suurta merkitystä puhdistumaan.

Lamotrigiinin kemiallinen kaava on C₉H₇Cl₂N₅, moolimassa 256,091 g/mol, sulamispiste 177-181 °C ja CAS-numero 84057-84-1.

Lähteet

• www.yml.fi

Aiheesta muualla

• PubChem: Lamotrigine (englanniksi)
• DrugBank: Lamotrigine (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Lamotrigine (englanniksi)
• ChemBlink: Lamotrigine (englanniksi)