Liraglutidi

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Liraglutidin 3D-rakenne (PDB: 4APD).
Liraglutidi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(1)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH.palmitoyyli-Glu(1)-OH
Tunnisteet
CAS-numero 204656-20-2
ATC-koodi A10BJ02
PubChem 16134956
DrugBank DB06655
Kemialliset tiedot
Kaava C172H265N43O51 
Moolimassa 3751 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Metabolia normaali proteiini- ja aminohappometabolia[1]
Puoliintumisaika 13 h[1]
Ekskreetio metaboliitteina 6% virtsaan ja 5% ulosteeseen 8 pv aikana[1]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

X(US)[2]

Reseptiluokitus
Antotapa pistoksena ihon alle[1]

Liraglutidi on keinotekoinen yhdistelmä-DNA-tekniikalla tuotettu peptidi,[3] joka laskee verensokeritasoa lisäämällä insuliinin eritystä vereen. Liraglutidi tekee tämän aktivoimalla haiman GLP-1-reseptoreita agonistina. Liraglutidia käytetään Suomessa tyypin 2 diabeteksen hoitoon ja ylipainon laskemiseen.[4] Suomessa sitä myydään kauppanimillä Victoza, Saxenda ja Xultophy. Xultophy on degludeinsuliinia sisältävä yhdistelmälääke. Näitä valmisteita käytetään pistämällä niiden liuoksia omatoimisesti ihon alle.[1][3][5]

Liraglutidi sai myyntiluvan Suomessa ja muualla EU:ssa kesäkuussa 2009.[4][6]

Käyttö[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Liraglutidia käytetään pistämällä sitä sisältävää nestettä ihon alle ja tämä tehdään yleensä injektiokynällä. Valmisteita ei tule pistää laskimoon tai lihakseen.[3][1]

Yli 10-vuotiaille tyypin 2 diabeetikoille pelkkää liraglutidia käytetään vuorokausittain 0.6 milligrammaa (mg). Annos kohotetaan aikaisintaan viikossa 1.2 mg asti ja tarvittaessa enintään 1.8 mg asti. Liraglutidi voi olla ainoa käytetty diabeteslääke tai sen ohella voidaan käyttää muita diabeteslääkkeitä, kuten metformiinia. Liraglutidi alentaa verensokeritasoa. Se ei kuitenkaan pysty diabeteslääkkeenä korvaamaan insuliinia tai sen johdannaisia.[1]

Pelkkää liraglutidia käytetään elämäntapamuutosten ohella aikuisten lihavuuden (painoindeksi yli 30 kg/m2) vähentämiseen. Sitä voidaan käyttää myös ylipainon (painoindeksi 27–30 kg/m2) hoitoon, jos potilaalla on vähintään yksi painoon liittyvä sairaus, kuten verensokeritason poikkeama (dysglykemia), veren lipiditason poikkeama (dyslipidemia), kohonnut verenpaine tai obstruktiivinen uniapnea. Liraglutidia käytetään 0.6 mg kerta-annoksin per vuorokausi (mg/vrk) ensimmäisen viikon aikana. Annosta kohotetaan 0.6 mg verran viikon välein 3 mg/vrk asti. Jos 3 mg/vrk annosta on käytetty 12 viikkoa, eikä kehonpaino ole laskenut vähintään 5% lähtöpainosta, liraglutidin käyttö lopetetaan.[3]

Vasta-aiheet ja huomiot[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Liraglutidia

Haittavaikutukset ja yliannostus[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Yli 1:llä liraglutidin käyttäjällä 10:stä voi ilmetä pahoinvointia tai ripulia.[1]

1:llä 10–100:sta voi ilmetä nenänielun tulehdus, keuhkoputkentulehdus, hypoglykemiaa, ruokahaluttomuutta, päänsärkyä, huimausta, nopeutunut sydämen syke, oksentelua, ilmavaivoja, närästystä, ihottumaa, uupumusta, pistoskohdan reaktioita, suurentunut lipaasiarvo tai suurentunut amylaasiarvo.[1]

1:llä 100–1000:sta voi ilmetä nestehukkaa, hidastunut vatsalaukun tyhjeneminen, sappikivitauti, sappirakkotulehdus, nokkosihottumaa, kutinaa tai munuaisten toimintahäiriö.[1]

1:llä 1000–10 000:sta voi ilmetä anafylaksia tai suolitukos.[1]

Alle 1:llä 10 000:sta voi ilmetä haimatulehdus.[1]

Liraglutidin yliannostus voi aiheuttaa voimakasta oksentelua ja nopeasti kehittyvän hypoglykemian. Yliannostus vaati hoitoa.[1]

Toimintamekanismi[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Liraglutidi toimii kehon tuottaman GLP-1-hormonin tavoin haiman beetasolujen GLP-1-reseptoreita (GLP1R) aktivoivana agonistina. GLP1R-aktivaatio muun muassa lisää verensokeritasoa laskevan insuliinin eritystä beetasoluista verenkiertoon. Tämän eritys on tyypin 2 diabeteksessa liian vähäistä. Lisäksi tyypin 2 diabeteksessa verensokeria kohottavan glukagonin eritys on liian runsasta, jonka eritystä liraglutidi vähentää GLP1R-aktivaation kautta. GLP1R-aktivaatio myös hidastaa vatsan tyhjentymistä ja vähentää keskushermostossa ruokahalua.[7] Liraglutidin laihduttava vaikutus perustuu ruokahalun vähenemiseen.[3]

Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

  1. a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t Victoza, INN-liraglutide ema.europa.eu. Viitattu 18.1.2020.
  2. Liraglutide Pregnancy Warnings Drugs.com. Viitattu 17.1.2020.
  3. a b c d e Saxenda, INN-liraglutide ema.europa.eu. Viitattu 18.1.2020.
  4. a b Annikka Kalliokoski: Uutta lääkkeistä: Liraglutidi sic.fimea.fi. 27.8.2015. Viitattu 18.1.2020.
  5. Xultophy (degludekinsuliini/liraglutidi) (pdf) ema.europa.eu. Viitattu 18.1.2020.
  6. Victoza ema.europa.eu. 17.9.2018. Viitattu 18.1.2020.
  7. S Chon, J Gautier: An update on the effect of incretin-based therapies on β-cell function and mass. Diabetes & Metabolism Journal, 2016, 40. vsk, nro 2, s. 99–114. PubMed:27126881. doi:10.4093/dmj.2016.40.2.99. ISSN 2233-6079. Artikkelin verkkoversio.

Aiheesta muualla[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]